MALT1
MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.
Targets for MALT1
Products for MALT1
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC62115
JNJ-67856633
JNJ-67856633
JNJ-67856633 est un inhibiteur de la protéase MALT1 actif par voie orale, premier de sa catégorie, puissant, sélectif et allostérique. JNJ-67856633 conduit dans certains cas À une stase tumorale. -
GC36534
MALT1 inhibitor MI-2
Inhibiteur de MALT1 Le MI-2 est un inhibiteur de MALT1 (IC50=5,84 μM). L'inhibiteur de MALT1 MI-2 se lie directement À MALT1, supprime de manière irréversible la fonction de protéase et s'accompagne d'une suppression de l'activité du rapporteur NF-κB, d'une inhibition de la localisation nucléaire c-REL et d'une régulation négative du gène cible NF-κB. L'inhibiteur de MALT1 MI-2 se montre non toxique pour les animaux.
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GC68218
Mepazine
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GC61041
Mepazine hydrochloride
Le chlorhydrate de mépazine (chlorhydrate de pecazine) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéase MALT1 avec des CI50 de 0,83 et 0,42 μM pour GSTMALT1 pleine longueur et GSTMALT1 325-760, respectivement. Le chlorhydrate de mépazine affecte la viabilité des cellules ABC-DLBCL en améliorant l'apoptose.
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GC62611
MLT-231
MLT-231 est un inhibiteur allostérique MALT1 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 9 nM. MLT-231 empêche spécifiquement le clivage BCL10 endogène avec IC50 de 160 nM. MLT-231 montre une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe de type ABC-DLBCL chez la souris.
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GC67992
MLT-747
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GC65301
MLT-748
Le MLT-748 est un inhibiteur puissant, sélectif et allostérique de MALT1, se lie À MALT1 dans la poche allostérique Trp580, avec une IC50 de 5 nM.
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GC62464
MLT-943
Le MLT-943 est un inhibiteur de la protéase MALT1 puissant, sélectif et actif par voie orale.
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GC65505
MLT-985
MLT-985 est un inhibiteur MALT1 allostérique hautement sélectif avec une valeur IC50 de 3 nM.
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GC45192
Z-VRPR-FMK (trifluoroacetate salt)
Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-FMK
Z-VRPR-FMK is a selective, irreversible inhibitor of the paracaspase mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1 (MALT1), an endopeptidase that targets BCL10 and reduces NF-κB activation in lymphocytes at 12.5 to 75 μM.