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Accueil >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling

TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Targets for  TGF-β / Smad Signaling

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

     IC50 : Dorsomorphin (Compound C) a inhibé la phosphorylation des SMADs répondant au BMP induite par le BMP4 de manière dose-dépendante (concentration inhibitrice médiane (IC50) = 0,47 mM). Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  3. GC35897 DPH Le DPH est un puissant activateur de c-Abl perméable aux cellules, qui affiche une puissante activité enzymatique et cellulaire dans la stimulation de l'activation de c-Abl. DPH Chemical Structure
  4. GC73653 DT-6 DT-6 est un inhibiteur efficace de TGF-β1. DT-6 Chemical Structure
  5. GC90543 EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)

    Un inhibiteur de PKC

     EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  6. GC69052 Elezanumab

    Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) est un anticorps monoclonal humain qui cible sélectivement la molécule de guidage de répulsion A (RGMa). Elezanumab inhibe efficacement la signalisation BMP médiée par RGMa via la voie SMAD1/5/8, avec une IC50 d'environ 97 pM. Elezanumab favorise la régénération et la protection neuronale dans les modèles de lésions nerveuses et de démyélinisation, se lie à l'extrémité N terminale de RGMa, bloque la signalisation BMP et ne présente pas de réactivité croisée avec RGMc. Elezanumab possède une activité neuroprotectrice et régénératrice sans effet sur le métabolisme du fer.

     Elezanumab Chemical Structure
  7. GC32914 EMT inhibitor-1 L'inhibiteur EMT-1 est un inhibiteur des voies de signalisation Hippo, TGF-β et Wnt avec des activités antitumorales. EMT inhibitor-1 Chemical Structure
  8. GC11499 Enzastaurin (LY317615)

    LY317615

     L'enzastaurine (LY317615) (LY317615) est une PKCβ puissante et sélective ; inhibiteur avec une IC50 de 6 nM, montrant une sélectivité de 6 À 20 fois par rapport À PKCα, PKCγ et PKCε. Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure
  9. GC65329 EW-7195 EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire. EW-7195 Chemical Structure
  10. GC13354 EW-7197

    Vactosertib, TEW-7197

     EW-7197 (EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. EW-7197 inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. EW-7197 a une activité puissamment antimétastatique et un effet anticancéreux. EW-7197 Chemical Structure
  11. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077) HCl (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement. Fasudil Chemical Structure
  12. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077) HCl (HA-1077) HCl (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement. Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure
  13. GC32867 Flumatinib (HHGV678)

    HH-GV-678

     Le flumatinib (HHGV678) (HHGV678) est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl disponible par voie orale. Le flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ ; et c-Kit avec des IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM, respectivement. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  14. GC13914 Flumatinib mesylate Le mésylate de flumatinib (HHGV678) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de Bcr-Abl. Le mésylate de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ et c-Kit avec des valeurs IC50 de 1,2, 307,6 et 665,5 nM, respectivement. Le mésylate de flumatinib inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl et la phosphorylation de Stat5 et Erk1/2. Le mésylate de flumatinib inhibe la croissance tumorale dans le modèle de leucémie myéloÏde chronique. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  15. GC12027 FR 236924

    FR 236924

     FR 236924 (FR236924), dérivé de l'acide linoléique, active sélectivement et directement PKCε ;. FR 236924 Chemical Structure
  16. GC65539 Fresolimumab Fresolimumab est un anticorps monoclonal humanisé de haute - affinité qui se lie et inhibe toutes les isoformes du facteur protéique de croissance transformée β (TGFβ). Les valeurs de Kd de Fresolimumab pour TGFβ1, TGFβ2, et TGFβ3 sont respectivement 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, et 2.0±1.2nM. Fresolimumab Chemical Structure
  17. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)

    Gö 6850;Bisindolylmaleimide I

     GF 109203X est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, sélectif pour les isoformes α et β1, ses valeurs d'IC50 sont 0.0084, 0.0180, 0.210, 0.132, et 5.8μM pour les isoformes α, β1, δ, ε et ζ , respectivement. GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) Chemical Structure
  18. GC36167 GMB-475 Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène. GMB-475 Chemical Structure
  19. GC10858 GNF 2

    Bcr-Abl Inhibitor

     Le GNF 2 est un inhibiteur compétitif hautement sélectif, allostérique, non ATP de Bcr-Abl. Le GNF 2 inhibe la prolifération de Ba/F3.p210 avec une IC50 de 138 nM . GNF 2 Chemical Structure
  20. GC15079 GNF 5 Le GNF 5, l'analogue N-hydroxyéthyl carboxamide du GNF-2, est un inhibiteur de Bcr-Abl actif par voie orale. Le GNF 5 a une activité d'inhibition de Bcr-Abl avec une valeur IC50 de 0,22 µM. Le GNF 5 a de bonnes propriétés pharmacocinétiques favorables. Le GNF 5 peut être utilisé pour la recherche de types de cancer, notamment la leucémie myéloïde chronique (LMC) et le cancer du sein. GNF 5 Chemical Structure
  21. GC10607 GNF-7 Le GNF-7 est un inhibiteur de multikinase. GNF-7 est un inhibiteur de Bcr-Abl, avec des IC50 de 133 nM et 61 nM pour Bcr-AblWT et Bcr-AblT315I, respectivement. Le GNF-7 possède également une activité inhibitrice contre ACK1 (kinase CDC42 activée 1) et GCK (kinase du centre germinal) avec des IC50 de 25 nM et 8 nM, respectivement. Le GNF-7 peut être utilisé pour la recherche d'hémopathies malignes. GNF-7 Chemical Structure
  22. GC15564 Go 6976

    Go6976;Go-6976

     Go 6769 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), avec une IC50 de 20 nM. Go 6976 Chemical Structure
  23. GC16907 Go 6983

    Goe 6983;Go6983;Go-6983

     Go 6983 (GÖ 6983) fait partie du groupe des composés inhibiteurs de PKC bisindolylmaléimide. Go 6983 (GÖ 6983) a la capacité de différencier la PKC mu des autres isoenzymes de PKC. Go 6983 Chemical Structure
  24. GC38791 GSK-25 GSK-25 est un inhibiteur de ROCK1 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale (IC50 = 7 nM). GSK-25 Chemical Structure
  25. GC19177 GSK180736A GSK180736A est un puissant inhibiteur de la kinase 1 enroulée associée À Rho (ROCK1) avec une IC50 de 100 nM. GSK180736A Chemical Structure
  26. GC17936 GSK269962A

    GSK269962A, GSK269962B

     GSK269962A (GSK 269962) est un puissant inhibiteur de ROCK avec des CI50 de 1,6 et 4 nM pour ROCK1 et ROCK2 humains recombinants respectivement. GSK269962A Chemical Structure
  27. GC25482 GSK269962A HCl

    GSK269962B, GSK269962, GSK 269962

     GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. GSK269962A HCl Chemical Structure
  28. GC18119 GSK429286A GSK429286A est un inhibiteur sélectif de ROCK1 avec une valeur IC50 de 14 nM. GSK429286A Chemical Structure
  29. GC11878 GW788388 GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 avec une IC50 de 18 nM, et inhibe également les activités du récepteur TGF-β de type II et du récepteur d'activine de type II, sans inhiber le récepteur BMP de type II. GW788388 Chemical Structure
  30. GC10915 GZD824

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

     Le dimésylate d'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. GZD824 inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. GZD824 inhibe fortement Bcr-Abl et Bcr-AblT315I avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. GZD824 a une activité antitumorale. GZD824 Chemical Structure
  31. GC33201 GZD856 Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale. GZD856 Chemical Structure
  32. GC36207 H-1152 H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2. H-1152 Chemical Structure
  33. GC36208 H-1152 dihydrochloride Le dichlorhydrate de H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2. H-1152 dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC31650 Halofuginone (RU-19110) L'halofuginone (RU-19110) (RU-19110), un dérivé de la fébrifugine, est un inhibiteur compétitif de la prolyl-ARNt synthétase avec un Ki de 18,3 nM. Halofuginone (RU-19110) Chemical Structure
  35. GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) Le bromhydrate d'halofuginone (RU-19110), un dérivé de la fébrifugine, est un inhibiteur compétitif de la prolyl-ARNt synthétase avec un Ki de 18,3 nM. Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) Chemical Structure
  36. GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol

    1-O-hexadecyl-2-O-methyl-sn-Glycerol

     protein kinase C activity inhibitor Hexadecyl Methyl Glycerol Chemical Structure
  37. GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01 (composé 26) est un inhibiteur de tyrosine kinase de type II. HG-7-86-01 Chemical Structure
  38. GC15018 Hispidin Il a été démontré que l'hispidine, un inhibiteur de la PKC et un composé phénolique de Phellinus linteus, possède de fortes propriétés antioxydantes, anticancéreuses, antidiabétiques et anti-démence. Hispidin Chemical Structure
  39. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2 Hydrochlorothiazid-d2 Chemical Structure
  40. GC17523 Hydrochlorothiazide

    HCTZ, NSC 53477, SU 5879

     L'hydrochlorothiazide (HCTZ), un diurétique actif par voie orale de la classe des thiazides, inhibe la voie de signalisation transformante TGF-β/Smad. Hydrochlorothiazide Chemical Structure
  41. GC74190 Hydrochlorothiazide-13C6

    HCTZ-13C6

     Hydrochlorothiazide-13C6 est le 13C étiqueté drochlorothiazide. Hydrochlorothiazide-13C6 Chemical Structure
  42. GC36282 Hypocrellin A L'hypocrelline A, un inhibiteur naturel de la PKC, possède de nombreuses propriétés biologiques et pharmacologiques, telles que des activités antitumorales, antivirales, antibactériennes et antileishmaniennes. Hypocrellin A Chemical Structure
  43. GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor ICP 103 Chemical Structure
  44. GC10314 Imatinib (STI571) L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV. Imatinib (STI571) Chemical Structure
  45. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571)

    CGP57148B, STI571

     Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) est un inhibiteur des tyrosine kinases qui inhibe les tyrosine kinases c-Kit, Bcr-Abl et PDGFR (IC50 = 100 nM). Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  46. GC50317 IN 1130 IN 1130 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase du récepteur du facteur de croissance transformant β de type I (ALK5) avec une IC50 de 5,3 nM pour la phosphorylation de Smad3 médiée par ALK5. IN 1130 Chemical Structure
  47. GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol ((-)-Ingenol) est un activateur PKC, avec un Ki de 30 μM, avec une activité antitumorale. Ingenol ((-)-Ingenol) Chemical Structure
  48. GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Le 3,20-dibenzoate d'ingénol est un puissant agoniste sélectif des isoformes de la protéine kinase C (PKC). Ingenol 3,20-dibenzoate Chemical Structure
  49. GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)

    Ingenol Mebutate, 3Ingenyl Angelate, PEP005, Picato

     Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) est un ingrédient actif d'Euphorbia peplus, agit comme un puissant modulateur PKC, avec Kis de 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 et 0,171 nM pour PKC-α, PKC-β, PKC- γ, PKC-δ, et PKC-ε, respectivement, et a une activité anti-inflammatoire et antitumorale. Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Chemical Structure
  50. GC15148 Ionomycin calcium salt Ionomycin calcium salt est un antibiotique à spectre étroit actif contre les bactéries Gram-positives, produit par la bactérie Streptomyces conglobatus. Ionomycin calcium salt Chemical Structure
  51. GC15446 Ionomycin free acid Ionomycin free acid est un transporteur sélectif et puissant d'ions calcium qui agit comme un transporteur actif de Ca2+. Ionomycin free acid Chemical Structure
  52. GC60210 Isosaponarin L'isosaponarine est un glycoside de flavone isolé des feuilles de wasabi. Isosaponarin Chemical Structure
  53. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide) est un inhibiteur de JAK2, ACVR1 ALK2 et ALK5. Itacnosertib (hydrocholide) Chemical Structure
  54. GC12108 ITD 1 ITD 1 est le premier inhibiteur sélectif du récepteur TGFβ avec une IC50 de 460 nM. ITD 1 Chemical Structure
  55. GC11362 K 252a

    SF 2370

    Un inhibiteur de protéine kinase

     K 252a Chemical Structure
  56. GC12817 K-115 hydrochloride dihydrate Le dihydrate de chlorhydrate de K-115 (K-115) est un inhibiteur spécifique de ROCK, avec des IC50 de 19 et 51 nM pour ROCK2 et ROCK1, respectivement. K-115 hydrochloride dihydrate Chemical Structure
  57. GC15281 K-252c

    Staurosporinone

     K-252c, un analogue de staurosporine isolé de Nocardiopsis sp. K-252c Chemical Structure
  58. GC15567 K02288 K02288 est un puissant inhibiteur des récepteurs de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) de type I avec des CI50 de 1,8, 1,1 et 6,4 nM pour ALK1, ALK2 et ALK6, respectivement. K02288 Chemical Structure
  59. GC43993 K252b Le K252b, un indolocarbazole isolé de l'actinomycète Nocardiopsis, est un inhibiteur de la PKC. K252b Chemical Structure
  60. GC15057 Kartogenin La kartogénine (KGN) est un inducteur de différenciation des cellules souches mésenchymateuses humaines en chondrocytes, avec une CE50 de 100 nM. Kartogenin Chemical Structure
  61. GC71494 Kartogenin sodium Kartogenin sodium est un inducteur de la formation de tissu cartilagineux (EC50: 100 nm). Kartogenin sodium Chemical Structure
  62. GC64263 Kobophenol A Le Kobophénol A, un stilbène oligomère, bloque l'interaction entre le récepteur ACE2 et S1-RBD avec une IC50 de 1,81 μM et inhibe l'infection virale SARS-CoV-2 dans les cellules avec une CE50 de 71,6 μM. Kobophenol A Chemical Structure
  63. GC72215 KRFK TFA KRFK TFA Les Peptides dérivés de TSP - 1 peuvent activer le TGF - bêta. KRFK TFA Chemical Structure
  64. GC17346 KT 5823 KT 5823, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante de cGMP (PKG) avec une valeur Ki de 0,23 μM, il inhibe également PKA et PKC avec des valeurs Ki de 10 μM et 4 μM, respectivement. KT 5823 Chemical Structure
  65. GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1)

    L-erythro Sphingosine, L-erythro-C18-Sphingosine

     L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1). L-erythro Sphingosine (d18:1) Chemical Structure
  66. GC17815 L-threo-Sphingosine C-18

    L-threo-Sphingosine C18

     La L-thréo-Sphingosine C-18 est un puissant inhibiteur de MAPK. La L-thréo-Sphingosine C-18 induit l'apoptose et une fragmentation claire de l'ADN. La L-thréo-Sphingosine C-18 présente un effet anticancéreux. L-threo-Sphingosine C-18 Chemical Structure
  67. GC16580 LDN-193189

    LDN 193189;LDN193189

    Inhibiteur d'ALK, puissant et sélectif.

     LDN-193189 Chemical Structure
  68. GC17035 LDN-212854 Le LDN-212854 est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe également ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut être utilisé dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome hépatocellulaire (CHC). LDN-212854 Chemical Structure
  69. GC13225 LDN-214117 Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up. LDN-214117 Chemical Structure
  70. GC14931 LDN193189 Hydrochloride

    LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride

     LDN193189 Hydrochloride est un inhibiteur sélectif du récepteur de type I de la protéine morphogénétique (BMP) transcriptionnellement active, une famille de récepteurs BMP qui inclut les kinases de type activine (ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6). Le chlorhydrate de LDN193189 inhibe ALK2 et ALK3 avec des valeurs de CI50 de 5nM et 30nM, respectivement. LDN193189 Hydrochloride Chemical Structure
  71. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride Le tétrachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM). LDN193189 Tetrahydrochloride Chemical Structure
  72. GC70857 LIMK-IN-1 LIMK-IN-1 (composé 14) est un inhibiteur de la kinase Lim (limk) avec des CI50 de 0,5 nm pour limk1 et 0,9 nm pour limk2. LIMK-IN-1 Chemical Structure
  73. GC74573 Livmoniplimab

    ABBV-151; ARGX-115

     Livmoniplimab (abbv - 151) est un anticorps monoclonal dirigé contre Garp / TGF - beta1 qui peut inhiber la libération de TGF - beta1 actif. Livmoniplimab Chemical Structure
  74. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée À la latence (LAP)-TGFβ et un antagoniste compétitif du TGF-β1. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA inhibe la liaison de TSP-1 au LAP et atténue la fibrose interstitielle rénale et la fibrose hépatique. Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA supprime la fibrose sous-arachnoÏdienne via l'inhibition de l'activité du TGF-β1 médiée par le TSP-1, prévient le développement de l'hydrocéphalie chronique et améliore les défauts neurocognitifs À long terme après une hémorragie sous-arachnoÏdienne (HSA). Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) Chemical Structure
  75. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1 est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée à la latence (LAP)-TGFβ et un antagoniste compétitif du TGF-β1. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 inhibe la liaison de TSP-1 au LAP et atténue la fibrose interstitielle rénale et la fibrose hépatique. Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1, supprime la fibrose sous-arachnoïdienne via l'inhibition de l'activité du TGF-β1 médiée par la TSP-1, prévient le développement de l'hydrocéphalie chronique et améliore les défauts neurocognitifs à long terme après une hémorragie sous-arachnoïdienne (HSA). Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1 peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 Chemical Structure
  76. GC69412 Luspatercept

    ACE-536; luspatercept-aamt

    Luspatercept (ACE-536) est une protéine de fusion recombinante modifiée qui se lie aux ligands de la super-famille du facteur de croissance transformant β. Luspatercept augmente le nombre de globules rouges et favorise la maturation des précurseurs des globules rouges. Luspatercept se lie à GDF11, inhibe la voie de signalisation Smad2/3 et peut être utilisé dans la recherche sur l'anémie.

     Luspatercept Chemical Structure
  77. GC44094 LX7101 (hydrochloride) LX7101 is a potent inhibitor of LIM kinase (LIMK) 1 and 2 and Rho-associated kinase 1 (ROCK-1) and ROCK-2 with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively. LX7101 (hydrochloride) Chemical Structure
  78. GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL est un puissant inhibiteur de LIMK et ROCK2 avec des valeurs IC50 de 24, 1,6 et 10 nM pour LIMK1, LIMK2 et ROCK2, respectivement ; inhibe également la PKA avec une IC50 inférieure À 1 nM. LX7101 HCL Chemical Structure
  79. GC32811 LXS196

    LXS196; IDE196

     LXS196 (LXS196) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif de la protéine kinase C (PKC), avec des valeurs IC50 de 1,9 nM, 0,4 nM et 3,1 μM pour PKCα, PKCθ et GSK3β, respectivement. LXS196 a le potentiel pour la recherche sur le mélanome uvéal. LXS196 Chemical Structure
  80. GC17563 LY 333531 hydrochloride

    Ruboxistaurin

     Le chlorhydrate de ruboxistaurine (LY333531) est un inhibiteur sélectif de la PKC bêta actif par voie orale (Ki = 2 nM). LY 333531 hydrochloride Chemical Structure
  81. GC12363 LY2109761 LY2109761 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β de type I/II actif par voie orale avec Kis de 38 nM et 300 nM, respectivement. LY2109761 Chemical Structure
  82. GC18015 LY2157299

    LY-2157299;LY 2157299

     LY2157299 est un inhibiteur oral et sélectif de la kinase du récepteur TGF-β de type I (TGF-βRI) que la valeur d'IC50 est 56nM. LY2157299 Chemical Structure
  83. GC19234 LY3200882 LY3200882 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale du récepteur TGF-β de type 1 (ALK5) avec une IC50 de 38,2 nM. LY3200882 Chemical Structure
  84. GC11604 LY364947

    HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor

     LY364947 (HTS466284) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP du TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM et présente une sélectivité de 7 fois par rapport au TGFβR-II. LY364947 Chemical Structure
  85. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

    Lyn-IN-1 (analogue de Bafetinib) est un inhibiteur doublement actif de Bcr-Abl et Lyn à haute activité.

     Lyn-IN-1 Chemical Structure
  86. GC48345 Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt)

    Lysoganglioside GM2, Lyso-GM2, lyso-Monosialoganglioside GM2

     Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt) Chemical Structure
  87. GC30545 Malantide Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM. Malantide Chemical Structure
  88. GC10496 Midostaurin (PKC412)

    CGP 41251

     La midostaurine (PKC412) (PKC412; CGP 41251) est un inhibiteur de protéine kinase multicible réversible et actif par voie orale. Midostaurine (PKC412) inhibe PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ et VEGFR1/2 avec des IC50 allant de 22 À 500 nM. La midostaurine (PKC412) régule également À la hausse l'expression du gène endothélial de l'oxyde nitrique synthase (eNOS). La midostaurine (PKC412) présente de puissants effets anticancéreux. Midostaurin (PKC412) Chemical Structure
  89. GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) Mitoxantrone (mitozantrone) est un dérivé anthranoïque antitumoral. Mitoxantrone (mitozantrone) Chemical Structure
  90. GC14363 Mitoxantrone HCl

    NCI 301739, NSC 301739

     Le chlorhydrate de mitoxantrone est un puissant inhibiteur de la topoisomérase II. Mitoxantrone HCl Chemical Structure
  91. GC17582 ML347

    LDN193719

     ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1. ML347 Chemical Structure
  92. GC65585 Mongersen

    GED-0301

     Mongersen (GED-0301) est un oligonucléotide antisens SMAD7 spécifique et actif par voie orale. Mongersen Chemical Structure
  93. GC73107 Mongersen sodium

    GED-0301 sodium

     Mongersen sodium est un oligonucléotide antisens SMAD7 actif oralement et spécifique. Mongersen sodium Chemical Structure
  94. GC74326 MPSD TFA

    MARCKS-ED TFA

     MPSD TFA (marcks - ed TFA) est la forme de sel de TFA de mpsd. MPSD TFA Chemical Structure
  95. GC73234 MY-673 MY-673 est un inhibiteur du site de liaison de la colchicine (CBSI) qui inhibe la polymérisation de la Tubuline. MY-673 Chemical Structure
  96. GC63778 Myelin Basic Protein TFA

    MHP4-14 TFA

     Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA, un peptide synthétique comprenant les résidus 4-14 de la protéine basique de la myéline, est un substrat PKC très sélectif (Km = 7 μM). Myelin Basic Protein TFA Chemical Structure
  97. GC49269 Myr-ZIP

    Myristoylated-ZIP, Myristoylated Zeta-Pseudosubstrate Inhibitory Peptide, Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu, Myr-SIYRRGARRWRKL-OH, Ζeta Inhibitory Peptide

     A PKMζ inhibitor Myr-ZIP Chemical Structure
  98. GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S. N-Acetylpuromycin Chemical Structure
  99. GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation. N-Desmethyltamoxifen Chemical Structure
  100. GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est le principal métabolite du tamoxifène chez l'homme. Le N-desméthyltamoxifène, un anti-œstrogène médiocre, est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le tamoxifène. Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules AML humaines, limitant la glycosylation des céramides, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine. N-Desmethyltamoxifen hydrochloride Chemical Structure
  101. GC74419 N-myristoyl-RKRTLRRL N-myristoyl-RKRTLRRL inhibe la liaison des substrats de la PKC. N-myristoyl-RKRTLRRL Chemical Structure

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