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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Targets for  TGF-β / Smad Signaling

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC44729 Prostratin An HIV reactivator Prostratin  Chemical Structure
  3. GC37014 Protein Kinase C 19-31 La protéine kinase C 19-31, un peptide inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), dérivée du domaine régulateur pseudo-substrat de la PKCa (résidus 19-31) avec une sérine en position 25 remplaçant l'alanine de type sauvage, est utilisée comme peptide substrat de la protéine kinase C pour tester l'activité de la protéine kinase C. Protein Kinase C 19-31  Chemical Structure
  4. GC37015 Protein Kinase C 19-36 La protéine kinase C 19-36 est un pseudosubstrat peptidique inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), avec une IC50 de 0,18 μM. Protein Kinase C 19-36  Chemical Structure
  5. GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 L'inhibiteur de protéine kinase H-7 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) et de la protéine kinase dépendante des nucléotides cycliques, avec un Ki de 6 μM pour la PKC. Protein kinase inhibitor H-7  Chemical Structure
  6. GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C Pseudo RACK1  Chemical Structure
  7. GC69776 PT-262

    PT-262 est un inhibiteur efficace de ROCK avec une valeur IC50 d'environ 5 μM. PT-262 induit la perte du potentiel membranaire mitochondrial et augmente l'activation de caspase-3 et l'apoptose cellulaire. PT-262 inhibe la phosphorylation d'ERK et CDC2 par une voie indépendante de p53. PT-262 bloque la fonction du cytosquelette cellulaire et la migration des cellules. PT-262 a une activité anticancéreuse.

    PT-262  Chemical Structure
  8. GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) est un inhibiteur de diacylglycérol kinase (IC50=2,8 μM). R 59-022  Chemical Structure
  9. GC69792 R 59-022 hydrochloride

    R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride est un inhibiteur de DGK (IC50 : 2,8 µM). R 59-022 hydrochloride inhibe la phosphorylation d'OAG en OAPA. R 59-022 hydrochloride est un antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT et peut activer la protéine kinase C (PKC). R 59-022 augmente la production de diacylglycérol induite par la thrombine dans les plaquettes et inhibe la production d'acide phosphatidique dans les neutrophiles.

    R 59-022 hydrochloride  Chemical Structure
  10. GC32840 R-268712 Le R-268712 est un inhibiteur ALK-5 actif et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 2,5 nM. R-268712  Chemical Structure
  11. GC18246 R-59-949 Le R-59-949 est un inhibiteur de pan diacylglycérol kinase (DGK) avec une IC50 de 300 nM. Le R-59-949 inhibe fortement l'activité des DGK α et γ de type I et atténue modérément l'activité des DGK θ et κ de type II. Le R-59-949 active la protéine kinase C (PKC) en augmentant les niveaux du ligand endogène diacylglycérol. R-59-949  Chemical Structure
  12. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor Radotinib(IY-5511)  Chemical Structure
  13. GC16793 RepSox

    Un inhibiteur sélectif d'ALK5

    RepSox  Chemical Structure
  14. GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 est un inhibiteur de Rho kinase (ROCK) (valeurs Ki de 30,5 et 3,9 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement) extrait de US20090325960A1, composé 1.008. Rho-Kinase-IN-1  Chemical Structure
  15. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 La Rho-Kinase-IN-2 (Composé 23) est un inhibiteur de la Rho Kinase (ROCK) actif par voie orale, sélectif et pénétrant dans le système nerveux central (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 peut être utilisé dans la recherche de Huntington' Rho-Kinase-IN-2  Chemical Structure
  16. GC37534 Ripasudil free base La base libre de Ripasudil (base libre K-115) est un inhibiteur spécifique de ROCK, avec des IC50 de 19 et 51 nM pour ROCK2 et ROCK1, respectivement. Ripasudil free base  Chemical Structure
  17. GC17322 Ro 31-8220 Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de PKC, avec des IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 et 23 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC cérébrale de rat, respectivement. Ro 31-8220  Chemical Structure
  18. GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor Ro 31-8220 Mesylate  Chemical Structure
  19. GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC de cerveau de rat, respectivement. Ro 31-8220 methanesulfonate  Chemical Structure
  20. GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Le chlorhydrate de Ro 32-0432 est un inhibiteur de la PKC puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale. Ro 32-0432 hydrochloride  Chemical Structure
  21. GC37551 ROCK inhibitor-2 L'inhibiteur de ROCK-2 est un double inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec des IC50 de 17 nM et 2 nM, respectivement . ROCK inhibitor-2  Chemical Structure
  22. GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 est un puissant inhibiteur de ROCK, avec une IC50 de 1,2 nM pour ROCK2. ROCK-IN-1  Chemical Structure
  23. GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 est un inhibiteur de ROCK1 avec une valeur Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur l'hypertension, le glaucome et la dysfonction érectile. ROCK1-IN-1  Chemical Structure
  24. GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 est un inhibiteur sélectif de ROCK2 extrait du brevet US20180093978A1, Composé A-30, a une IC50 <1 μM. ROCK2-IN-2  Chemical Structure
  25. GC10820 Rottlerin Rottlerin, un produit naturel purifié À partir de Mallotus Philippinensis, est un inhibiteur spécifique de la PKC, avec des valeurs IC50 pour PKCδ de 3-6 μM, PKCα,β,γ de 30-42 μM, PKCε,η,ζ de 80-100 μM. Rottlerin  Chemical Structure
  26. GC63177 Ruboxistaurin La ruboxistaurine (LY333531) est un inhibiteur sélectif de la PKC bêta actif par voie orale (Ki = 2 nM). Ruboxistaurin  Chemical Structure
  27. GC16405 Safingol Le safingol est un inhibiteur lyso-sphingolipidique de la PKC (protéine kinase C). Safingol  Chemical Structure
  28. GC63439 Sangivamycin La sangivamycine (NSC 65346), un analogue nucléosidique, est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) avec un Ki de 10 μM. La sangivamycine a une puissante activité antiproliférative contre une variété de cancers humains. Sangivamycin  Chemical Structure
  29. GC13759 SAR407899 SAR407899 est un inhibiteur ROCK sélectif, puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2 et une Kis de 36 nM et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement. SAR407899  Chemical Structure
  30. GC16289 SAR407899 hydrochloride Le chlorhydrate de SAR407899 est un inhibiteur ROCK sélectif, puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2 et une Kis de 36 nM et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement. SAR407899 hydrochloride  Chemical Structure
  31. GC15197 Saracatinib (AZD0530) Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases. Saracatinib (AZD0530)  Chemical Structure
  32. GC11022 SB 218078 Le SB 218078 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et perméable aux cellules de la kinase 1 (Chk1) du point de contrôle qui inhibe la phosphorylation de cdc25C par Chk1 avec une IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe moins puissamment Cdc2 (IC50 de 250 nM) et PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 provoque l'apoptose par des dommages à l'ADN et l'arrêt du cycle cellulaire. SB 218078  Chemical Structure
  33. GC11545 SB 431542

    SB-431542, a small molecule inhibitor

    SB 431542  Chemical Structure
  34. GC15170 SB 772077B dihydrochloride Le dichlorhydrate de SB 772077B est un inhibiteur de Rho kinase à base d'aminofurazan (ROCK) avec des IC50 de 5,6 nM et 6 nM vers ROCK1 et ROCK2, respectivement. SB 772077B dihydrochloride  Chemical Structure
  35. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    Inhibiteur des récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7

    SB-505124 hydrochloride  Chemical Structure
  36. GC13769 SB505124 SB505124 est un inhibiteur sélectif des récepteurs du récepteur TGF-β de type I (ALK4, ALK5, ALK7), avec des IC50 de 129 nM et 47 nM pour ALK4, ALK5, respectivement, mais il n'inhibe pas ALK1, 2, 3 ou 6. SB505124  Chemical Structure
  37. GC14349 SB525334 SB525334 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β1 (ALK5) avec une IC50 de 14,3 nM. SB525334  Chemical Structure
  38. GC13320 SC-10 Protein kinase C activator SC-10  Chemical Structure
  39. GC18055 SC-9 SC-9 est un activateur PKC en présence de Ca2+. SC-9  Chemical Structure
  40. GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208  Chemical Structure
  41. GC17191 SIS3 HCl

    SIS3HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de Smad3 avec une IC50 de 3 μM pour la phosphorylation de Smad3.

    SIS3 HCl  Chemical Structure
  42. GC69903 SJ000063181

    SJ000063181 is an effective BMP signal activator with an EC50 ≤1 µM. SJ000063181 can be used as a chemical probe to explore BMP signaling, as it can penetrate zebrafish embryos. SJ000063181 est un activateur de signal BMP efficace avec un EC50 ≤1 µM. SJ000063181 peut être utilisé comme une sonde chimique pour explorer la signalisation BMP, car il peut pénétrer les embryons de poisson-zèbre.

    SJ000063181  Chemical Structure
  43. GC32788 SJ000291942 SJ000291942 est un activateur de la voie de signalisation des protéines morphogénétiques osseuses canoniques (BMP). Les BMP sont des membres de la famille des facteurs de croissance transformants bêta (TGFβ) des molécules de signalisation sécrétées. SJ000291942  Chemical Structure
  44. GC19447 SM 16 SM 16 est un inhibiteur de kinase ALK5/ALK4 avec Kis de 10 et 1,5 nM, respectivement. SM 16  Chemical Structure
  45. GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 Inhibiteur de SMAD3, SIS3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation de Smad3. SMAD3 Inhibitor, SIS3  Chemical Structure
  46. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL. SNIPER(ABL)-020  Chemical Structure
  47. GC15520 Sotrastaurin (AEB071) La sotrastaurine (AEB071) (AEB071) est un inhibiteur pan-PKC puissant et actif par voie orale, avec Kis de 0,22 nM, 0,64 nM, 0,95 nM, 1,8 nM, 2,1 nM et 3,2 nM pour PKC&theta ;, PKC𓑢 ;, PKC&8 ;, PKCδ et PKCε, respectivement. Sotrastaurin (AEB071)  Chemical Structure
  48. GC10722 SR-3677 Le SR-3677 est un inhibiteur puissant et sélectif de ROCK-II avec une IC50 d'environ 3 nM. SR-3677  Chemical Structure
  49. GC19338 SRI-011381 hydrochloride Le chlorhydrate de SRI-011381 est un agoniste de signalisation TGF-β actif par voie orale, présente des effets neuroprotecteurs . SRI-011381 hydrochloride  Chemical Structure
  50. GC15299 Staurosporine(CGP 41251)

    A potent inhibitor of protein kinase C

    Staurosporine(CGP 41251)  Chemical Structure
  51. GC69981 SY-LB-35

    SY-LB-35 est un agoniste efficace du récepteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP). SY-LB-35 peut stimuler les cellules musculaires C2C12 pour augmenter significativement le nombre et la vitalité des cellules, faisant passer le cycle cellulaire en phase S et G2/M. SY-LB-35 stimule les voies de signalisation intracellulaires typiques Smad ainsi que non-typiques PI3K/Akt, ERK, p38 et JNK.

    SY-LB-35  Chemical Structure
  52. GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) est un double inhibiteur puissant et compétitif de FAK et IGF-1R avec des IC50 de 5,5 nM et 140 nM, respectivement. TAE226(NVP-TAE226)  Chemical Structure
  53. GC17901 Tamoxifen

    Tamoxifène (TAM) agit en tant que régulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM), inhibant les effets de l'œstrogène dans les cellules mammaires tout en stimulant potentiellement l'activité de l'œstrogène dans les cellules présentes dans différents tissus.

    Tamoxifen  Chemical Structure
  54. GC10682 TAS 301 Le TAS 301 est un inhibiteur de la migration et de la prolifération des cellules musculaires lisses et inhibe l'activation de la PKC induite par le PDGF. TAS 301  Chemical Structure
  55. GC11181 Thiazovivin La thiazovivine est un puissant inhibiteur de ROCK, qui peut protéger les cellules souches embryonnaires humaines. La thiazovivine améliore l'efficacité de la génération d'iPSC. Thiazovivin  Chemical Structure
  56. GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM. TP0427736 HCl  Chemical Structure
  57. GC70050 Trabedersen

    Trabedersen (AP 12009) is a type of antisense oligodeoxynucleotide that can specifically inhibit TGF-β2 (TGF-beta/Smad). Trabedersen can be used to study malignant brain tumors and other solid tumors that overexpress TGF-β2, such as skin, pancreatic, and colon tumors.

    Trabedersen  Chemical Structure
  58. GC40928 Trimethylamine N-oxide

    Le triméthylamine N-oxyde (TMAO) est un produit de l'oxydation de la TMA par la flavine monooxygénase 3 dans le foie.

    Trimethylamine N-oxide  Chemical Structure
  59. GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC) produit par la souche Streptomyces N-12, avec des IC50 de 62 nM et 250 nM pour la PKC et la protéine kinase A (PKA), respectivement. UCN-02 (7-épi-Hydroxystaurosporine) présente un effet cytotoxique sur la croissance des cellules HeLa S3. UCN-02  Chemical Structure
  60. GC37880 Vactosertib Hydrochloride Le chlorhydrate de Vactosertib (chlorhydrate EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. Le chlorhydrate de Vactosertib inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. Le chlorhydrate de Vactosertib a une activité antimétastatique puissante et un effet anticancéreux. Vactosertib Hydrochloride  Chemical Structure
  61. GC16934 Valrubicin La valrubicine est un agent chimiothérapeutique, inhibe l'activation de la PKC induite par le TPA et le PDBu avec des IC50 de 0,85 et 1,25 μM, respectivement, et possède une activité antitumorale et anti-inflammatoire. Valrubicin  Chemical Structure
  62. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).

    Vamotinib  Chemical Structure
  63. GC13232 Verbascoside Le verbascoside est isolé d'Acanthus mollis, agit comme un inhibiteur compétitif de l'ATP de la PKC, avec une IC50 de 25 μM, et a une activité antitumorale, anti-inflammatoire et anti-douleur neuropathique. Verbascoside  Chemical Structure
  64. GC31912 VTX-27 VTX-27 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C θ (PKC θ), avec Kis de 0,08 nM et 16 nM pour PKC θ et PKC δ. VTX-27  Chemical Structure
  65. GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC). WAY-301398  Chemical Structure
  66. GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity. WAY-354831  Chemical Structure
  67. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB) perméable aux cellules, inhibant directement l'activité DUB de USP9x, USP5, USP14 et UCH37. Il a été démontré que WP1130 régule À la baisse les protéines anti-apoptotiques Bcr-Abl et JAK2. WP1130  Chemical Structure
  68. GC62146 XST-14 XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux. XST-14  Chemical Structure
  69. GC15712 Y-27632

    Un inhibiteur de ROCK, puissant et sélectif.

    Y-27632  Chemical Structure
  70. GC37947 Y-33075 Le Y-33075 est un inhibiteur sélectif de ROCK dérivé du Y-27632 et est plus puissant que le Y-27632, avec une IC50 de 3,6 nM. Y-33075  Chemical Structure
  71. GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor Y-39983 dihydrochloride  Chemical Structure
  72. GC70166 Z-Arg-SBzl

    Z-Arg-SBzl est un substrat pour l'activation de la protéine C chez les bovins et les humains.

    Z-Arg-SBzl  Chemical Structure
  73. GC33120 ZINC00881524 Le ZINC00881524 est un inhibiteur de ROCK. ZINC00881524  Chemical Structure
  74. GC13273 ZIP Le ZIP est un peptide inhibiteur sélectif de PKMζ. ZIP  Chemical Structure
  75. GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) est un peptide témoin brouillé pour le peptide inhibiteur zêta (ZIP). ZIP (SCRAMBLED)  Chemical Structure
  76. GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached ZIP, Biotinylated  Chemical Structure
  77. GC14701 Zoledronic Acid L'acide zolédronique (zolédronate) est un bisphosphonate (BP) de troisième génération, doté d'une puissante activité anti-résorptive. Zoledronic Acid  Chemical Structure
  78. GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104-118) est un inhibiteur peptidique non compétitif de la protéine kinase C (PKC), avec des IC50 allant de 46 à 145 μM. [Ala107]-MBP (104-118)  Chemical Structure
  79. GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104-118) est un inhibiteur peptidique non compétitif de la protéine kinase C (PKC), avec des IC50 allant de 28 à 62 μM. [Ala113]-MBP (104-118)  Chemical Structure
  80. GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-Amyloid Precursor Protein Modulator est un activateur de protéine kinase C (PKC) dérivé de benzolactame perméable aux cellules avec un Ki de 11,9 nM. α-Amyloid Precursor Protein Modulator  Chemical Structure
  81. GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) est un inhibiteur spécifique et atypique de la PKC-ζ, avec une IC50 de 5 μM. ζ-Stat peut réduire la prolifération des lignées cellulaires de mélanome et induire l'apoptose, et a une activité antitumorale in vitro. ζ-Stat  Chemical Structure

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