Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC17283 AP26113 AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1.
-
GC14292
Apatinib Mesylate
Apatinib bloque la transduction du signal en aval de la voie VEGF pour inhiber la néovascularisation.
- GC49799 Apatinib-d8 An internal standard for the quantification of apatinib
- GC65515 Aprutumab Aprutumab(BAY 1179470) est un anticorps monoclonal FGFR2 entièrement humain, qui se lie aux isoformes FGFR2 FGFR2-IIIb et FGFR2-IIIc. Aprutumab alepotentielpourlarecherche sur les tumeurs solides.
- GC12478 ARRY-380 L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2.
- GC46013 AS-2444697 (hydrochloride) L'AS-2444697 (chlorhydrate) est un inhibiteur d'IRAK-4 actif par voie orale avec une IC50 de 21 nM.
- GC32703 Asciminib (ABL001) L'asciminib (ABL001) (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM.
- GC64462 Asciminib hydrochloride Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM.
- GC62402 ASK120067 ASK120067 (ASK120067) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'EGFRT790M (IC50 : 0,3 nM) avec une sélectivité par rapport À l'EGFRWT (IC50 : 6,0 nM). ASK120067 est un EGFR-TKI de troisième génération pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC14446 ASP3026 An ALK inhibitor
- GC34476 ASP5878 ASP5878 est un inhibiteur actif oral des FGFR 1, 2, 3 et 4, avec des valeurs IC50 de 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM et 3,5 nM pour l'activité des FGFR 1, 2, 3 et 4 kinases. ASP5878 a une activité antinéoplasique potentielle.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse
- GC33096 AST2818 mesylate Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC62481 AST5902 trimesylate Le trimésylate d'AST5902 est le principal métabolite de l'alflutinib (AST2818) À la fois in vitro et in vivo. Le trimésylate d'AST5902 exerce une activité antinéoplasique. L'alflutinib est un inhibiteur de l'EGFR.
- GC35413 Astragaloside VI L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies.
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC62499 ATH686 ATH686 est un inhibiteur de FLT3 puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP. ATH686 cible l'activité de la protéine kinase FLT3 mutante et inhibe la prolifération des cellules hébergeant des mutants FLT3 via l'induction de l'apoptose et l'inhibition du cycle cellulaire. ATH686 a des effets antileucémiques.
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
- GC35436 AV-412 free base La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
- GC19074 Avapritinib L'avapritinib (BLU-285) est un inhibiteur très puissant, sélectif et actif par voie orale des kinases mutantes de la boucle d'activation de KIT et PDGFRA avec des IC50 de 0,27 et 0,24 nM pour KIT D816V et PDGFRA D842V, respectivement. L'avapritinib (BLU-285) se lie À la conformation active de la kinase et présente une activité antitumorale. L'avapritinib (BLU-285) atténue la fonction de transport d'ABCB1 et d'ABCG2.
- GC42884 Avitinib L'avitinib (AC0010) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR mutant sélectif qui inhibe efficacement les mutations de résistance À l'EGFR T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). L'abivertinib est également un nouvel inhibiteur de la BTK.
- GC19044 Avitinib maleate Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM.
- GC64683 AVJ16 AVJ16 fait partie de la famille des protéines de liaison À l'ARNm du facteur de croissance analogue À l'insuline 2. AVJ16 régule la traduction des protéines en se liant aux ARNm de certains gènes.
- GC12216 Axitinib (AG 013736) Axitinib (AG 013736) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-ciblé avec des CI50 de 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 et PDGFRβ ;, respectivement.
- GC42887 Axitinib Sulfoxide Axitinib sulfoxide is a major inactive metabolite of the tyrosine kinase inhibitor axitinib.
- GC46899 Axitinib-13C-d3 Axitinib-13C-d3 (AG-013736 13CD3) est un Axitinib marqué au 13C et au deutérium. Axitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 et PDGFRβ, respectivement.
- GC62185 Axitinib-d3 Axitinib-d3 (AG-013736-d3) est Axitinib marqué au deutérium. Axitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 et PDGFRβ, respectivement.
- GC17045 AXL1717 A potent and selective inhibitor of IGF-1R
- GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Dyrk1B kinase, avec une IC50 de 7 nM.
- GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23 (AZ23) est un inhibiteur de la Trk kinase A/B/C compétitif pour l'ATP et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 2 nM (TrkA), 8 nM (TrkB), 24 nM (FGFR1), 52 nM (Flt3), 55 nM (Ret), 84 nM (MuSk), 99 nM (Lck), respectivement.
- GC64071 AZ14145845 AZ14145845 est un inhibiteur de kinase double Mer/Axl hautement sélectif de type I1/2 avec une efficacité in vivo.
- GC33054 AZ1495 AZ1495, une base faible, est un puissant inhibiteur de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4) actif par voie orale. AZ1495 a une sélectivité physicochimique et kinase favorable pour IRAK4 et IRAK1 avec des valeurs IC50 de 0,005 μM et 0,023 μM, respectivement. AZ1495 a une inhibition d'IRAK4 avec une valeur Kd de 0,0007 μM. AZ1495 peut être utilisé pour la recherche du lymphome diffus À grandes cellules B (DLBCL).
- GC17654 AZ191 AZ191 est un puissant inhibiteur qui inhibe sélectivement DYRK1B avec une IC50 de 17 nM.
- GC12955 AZ5104 L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement.
- GC33072 AZ7550 L'AZ7550 est un métabolite actif de l'AZD9291 et inhibe l'activité de l'IGF1R avec une IC50 de 1,6 μM.
- GC34287 AZ7550 hydrochloride Le chlorhydrate d'AZ7550 est un métabolite actif de l'AZD9291 et inhibe l'activité de l'IGF1R avec une IC50 de 1,6 μM.
- GC34414 AZ7550 Mesylate (AZ7550 trimesylate salt)
- GC31880 AZD-0284 AZD-0284 est un agoniste inverse sélectif du récepteur nucléaire RORγ.
- GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (inhibiteur d'ALK/IGF1R) est un inhibiteur d'ALK/IGF1R actif par voie orale, avec un Ki de 0,75 nM pour ALK.
-
GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
- GC16698 AZD-9291 mesylate Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 et c-Kit avec des IC50 de 8, 4, 7 et 9 nM dans le test cellulaire, respectivement.
- GC33027 AZD3229 AZD3229 est un puissant inhibiteur pan-KIT mutant pour le traitement des tumeurs stromales gastro-intestinales.
- GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate est un puissant inhibiteur pan-KIT mutant pour le traitement des tumeurs stromales gastro-intestinales.
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement.
- GC14005 AZD4547 AZD4547 est un puissant inhibiteur de la famille FGFR avec des IC50 de 0,2 nM, 2,5 nM, 1,8 nM et 165 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC19404 AZD7507 AZD7507 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du CSF-1R, avec une activité antitumorale.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement.
- GC32875 AZM475271 (M475271) AZM475271 (M475271) est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Src avec une IC50 de 5 nM ; aucune activité inhibitrice sur Flt3, KDR, Tie-2.
- GC18580 B355252 Le B355252, une petite molécule de phénoxy thiophène sulfonamide, est un puissant agoniste des récepteurs du NGF.
- GC35462 Bafetinib Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2.
-
GC68727
Barzolvolimab
Barzolvolimab (CDX 0159) est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé anti-KIT. Barzolvolimab inhibe spécifiquement et efficacement l'activation de KIT. Barzolvolimab peut réduire les mastocytes cutanés et l'activité de la maladie dans l'urticaire chronique induite.
- GC64377 Batatasin III La batatasine III, un stilbénoÏde, inhibe la migration et l'invasion du cancer en supprimant la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les signaux FAK-AKT. Batatasin III a des activités anticancéreuses.
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR2 avec une IC50 de 4 nM.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
- GC16389 BAY 61-3606 A Syk inhibitor
- GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride
- GC19062 BBT594 BBT594 est un puissant inhibiteur du récepteur tyrosine kinase RET, utilisé pour le traitement du cancer.
- GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement.
- GC12186 BDNF (human) activator of TrkB and p75 neurotrophin receptors
- GC60629 BDTX-189 Le BDTX-189 (BDTX-189) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif des mutations oncogènes allostériques de l'EGFR et de HER2, y compris les mutants d'insertion de l'exon 20 de l'EGFR/HER2. BDTX-189 montre des KD de 0,2, 0,76, 13 et 1,2 nM pour EGFR, HER2, BLK et RIPK2, respectivement. Activité anticancéreuse.
- GC64017 Befotertinib Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif.
- GC19063 Belizatinib Le bélizatinib est un inhibiteur oral, double et puissant de l'ALK et du TRKA, du TRKB et du TRKC, avec une IC50 de 0,7nM pour la kinase ALK recombinante de type sauvage.
- GC65516 Bemarituzumab Le bemarituzumab est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé de première classe dirigé contre le FGFR2b (un récepteur du FGF). Le bemarituzumab empêche les facteurs de croissance des fibroblastes de se lier et d'activer le FGFR2b. Le bemarituzumab a le potentiel pour la recherche sur le cancer.
- GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) Le bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody), un anticorps monoclonal IgG1 humanisé, se lie spécifiquement À toutes les isoformes du VEGF-A avec une haute affinité.
- GC63436 Bevurogant Le bevurogant est un antagoniste du récepteur gamma orphelin apparenté aux rétinoÏdes (RORγt).
-
GC64810
Bezuclastinib
Bezuclastinib (CGT9486 ; PLX 9486) est un inhibiteur puissant de c-kit et de c-kit D816V (0,0001
- GC15340 BFH772 BFH772 est un puissant inhibiteur oral du VEGFR2, très efficace pour cibler la VEGFR2 kinase avec une valeur IC50 de 3 nM.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) est un puissant inhibiteur multi-kinase contre EGFR, HER2 et HER4 avec des IC50 de 9,6 nM, 18 nM et 40,3 nM, respectivement.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC10055 BGJ398 An FGFR inhibitor
- GC65457 BI-3663 BI-3663 est un PTK2/FAK PROTAC hautement sélectif (DC50 = 30 nM), avec des ligands Cereblon pour détourner les ligases E3 pour la dégradation de PTK2. Le BI-3663 inhibe PTK2 avec une IC50 de 18 nM. BI-3663 est un PROTAC composé de BI-4464 lié au pomalidomide avec un lieur. Activité anticancéreuse.
- GC38402 BI-4020 Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK.
- GC34488 BI-4464 Le BI-4464 est un inhibiteur compétitif de l'ATP hautement sélectif de PTK2/FAK, avec une IC50 de 17 nM. Un ligand PTK2 pour PROTAC.
- GC65886 BI-853520 Le BI 853520 (IN-10018) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase d'adhésion focale (FAK) (FAK IC50 recombinant = 1 nM). BI 853520 montre une activité anti-proliférative contre les cellules cancéreuses.
- GC35516 BIBF 1202 Le BIBF 1202 est le métabolite carboxylate du BIBF 1120 qui inhibe la VEGFR2 kinase avec une IC50 de 62 nM.
- GC10815 BIBU 1361 dihydrochloride EGFR inhibitor
- GC10087 BIBX 1382 An EGFR inhibitor
- GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride Highly selective EGFR-kinase inhibitor
- GC19075 BLU-554 Le BLU-554 (BLU-554) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et actif par voie orale du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) avec une IC50 de 5 nM. Le BLU-554 a une activité anti-tumorale significative dans les modèles de carcinome hépatocellulaire (HCC) qui dépendent de la signalisation FGFR4.
- GC63910 BLU-945 Le BLU-945 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale. Le BLU-945 peut inhiber efficacement l'EGFR avec la mutation par délétion L858R et/ou exon 19, la mutation T790M et la mutation C797S. Le BLU-945 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC10833 BLU9931 BLU9931 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et irréversible du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) avec une IC50 de 3 nM et un Kd de 6 nM. BLU9931 a une activité antitumorale significative.
- GC12539 BLZ945 BLZ945 (BLZ945) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau du CSF-1R (c-Fms) avec une IC50 de 1 nM, montrant une sélectivité de plus de 1 000 fois contre ses homologues les plus proches du récepteur tyrosine kinase.
- GC14136 BMS 599626 dihydrochloride EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective
- GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor
- GC10455 BMS-509744
- GC17773 BMS-536924 BMS-536924 est une kinase du récepteur du facteur de croissance analogue À l'insuline (IGF-1R) et un inhibiteur du récepteur de l'insuline (IR) actifs par voie orale, compétitifs et sélectifs avec des CI50 de 100 nM et 73 nM, respectivement.
- GC10606 BMS-599626 Hydrochloride
- GC13873 BMS-690514
- GC16712 BMS-754807 Le BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible de l'IGF-1R/IR (IC50=1,8 et 1,7 nM, respectivement ; Ki=<2 nM pour les deux).
-
GC14214
BMS-777607
BMS-777607 est un inhibiteur pan-TAM, qui montre une activité anti-tumorale contre différents types de cancer.
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 est un inhibiteur de VEGFR2 et Met extrait du brevet WO2009094417, exemple de composé 1 ; a des IC50 de 15 et 1,7 nM, respectivement.
- GC17772 BMS-817378 Potent ATP competitive inhibitor of Met/VEGFR2
- GC11063 BMX-IN-1 A selective BMX and BTK inhibitor
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) Le bosutinib (SKI-606) est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase Src/Abl avec une IC50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement.
- GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
- GC38894 Bozitinib Le bozitinib (PLB-1001) est un inhibiteur hautement sélectif de la c-MET kinase avec une perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Le bozitinib (PLB-1001) est un inhibiteur de petites molécules compétitif pour l'ATP, se lie À la poche de liaison À l'ATP conventionnelle de la superfamille des tyrosine kinases.