Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC65966 BPI-9016M Le BPI-9016M est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif des tyrosine kinases c-Met et AXL. Le BPI-9016M supprime la croissance, la migration et l'invasion des cellules tumorales de l'adénocarcinome pulmonaire.
- GC41631 BPIQ-I BPIQ-I is a quinazoline that inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (IC50 = 0.025 nM).
- GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride Le chlorhydrate de BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM.
- GC35545 BPR1K871 BPR1K871 est un inhibiteur double FLT3/AURKA puissant et sélectif avec des IC50 de 19 nM et 22 nM pour FLT3 et AURKA, respectivement, agit comme un candidat au développement préclinique pour la thérapie anticancéreuse.
- GC18718 bpV(pic) (potassium hydrate) bpV(pic) is a bisperoxovanadium (bpV) compound that inhibits several different protein tyrosine phosphatases (PTPs), with selectivity for PTEN (IC50 = 31 nM).
- GC42972 Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt) Brain-derived acidic fibroblast growth factor (brain-derived aFGF) (1-11) is a peptide fragment of brain-derived aFGF.
- GC19084 Brigatinib Le brigatinib (AP-26113) est un inhibiteur ALK très puissant et sélectif, avec une IC50 de 0,6 nM.
- GC11692 Brivanib (BMS-540215) Le brivanib (BMS-540215) (BMS-540215) est un inhibiteur compétitif de l'ATP contre le VEGFR2 avec une IC50 de 25 nM et a une puissance modérée contre le VEGFR-1 et le FGFR-1, mais > 240 fois contre le PDGFR-β ;.
- GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) L'alaninate de brivanib (BMS-582664) est un inhibiteur compétitif de l'ATP contre le VEGFR2 avec une IC50 de 25 nM ; a une puissance modérée contre VEGFR-1 et FGFR-1, mais plus de 240 fois contre PDGFRβ.
- GC34509 BT-13 BT-13 est un agoniste RET puissant et sélectif du récepteur du facteur neurotrophique dérivé de la lignée cellulaire gliale (GDNF) indépendamment des GFL, favorisant la croissance des neurites À partir des neurones sensoriels in vitro et atténuant la neuropathie expérimentale chez le rat .
- GC10944 Butein La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC).
- GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 est un inhibiteur de la FMS kinase avec une IC50 de 0,0008 μM.
- GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 est le dérivé de la thiéno [3,2-d] pyrimidine, un inhibiteur de la kinase du FMS (récepteur du facteur de stimulation des colonies-1, CSF-1R) avec une IC50 de 2 nM.
- GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (composé 14) est un puissant inhibiteur de la FMS kinase avec une valeur IC50 de 17 nM. c-Fms-IN-13 peut être utilisé comme agent anti-inflammatoire.
- GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 est un nouvel inhibiteur de la kinase c-Fms avec un potentiel comme agent anti-inflammatoire et agent antirhumatismal.
- GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8 (composé 4a) est un inhibiteur de type II du récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF-1R, c-FMS), avec une IC50 de 9,1 nM.
- GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 est un inhibiteur de c-FMS extrait du brevet WO2014145023A1, exemple composé 7. c-Fms-IN-9 inhibe la c-FMS kinase non phosphorylée (uFMS) et uKIT avec des IC50 <0,01 μM et 0,1-1 μM, respectivement.
- GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
- GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 est un inhibiteur de c-KIT avec un IC50 de 82 nM, montre des activités antiprolifératives supérieures contre les trois lignées cellulaires GIST, GIST882, GIST430 et GIST48, avec des GI50 de 3, 1 et 2 nM, respectivement.
- GC38595 c-Kit-IN-3
- GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate
- GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride
- GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 est un puissant inhibiteur de c-Kit, avec des IC50 de 22 nM et 16 nM dans le test de kinase et le test cellulaire, respectivement. c-Kit-IN-5 montre une sélectivité de plus de 200 fois pour c-Kit par rapport À KDR, p38, Lck et Src. c-Kit-IN-5 présente également des propriétés pharmacocinétiques souhaitables.
- GC35716 c-Met inhibitor 1 L'inhibiteur de c-Met 1 est un inhibiteur de la voie de signalisation du récepteur c-Met utile pour le traitement du cancer, y compris le cancer gastrique, le glioblastome et le cancer du pancréas.
- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (composé 16) est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met, avec une IC50 de 1,1 nM, avec une activité antitumorale.
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 est un inhibiteur de c-Met puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM, avec une activité antitumorale.
- GC32748 CA-4948 Le CA-4948 est un inhibiteur sélectif, puissant et actif par voie orale de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4), extrait du brevet WO2015104688 (exemple 1).
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du VEGFR2 et du MET, avec des valeurs IC50 de 0,035 et 1,3 nM, respectivement. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) affiche une forte inhibition de KIT, RET, AXL, TIE2 et FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 et 11,3 nM, respectivement). Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) présente une activité anti-angiogénique. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) perturbe la vascularisation tumorale et favorise l'apoptose des cellules tumorales et endothéliales.
-
GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
Le cabozantinib malate (XL184) (XL184 S-malate) est un inhibiteur puissant de multiples récepteurs de tyrosine kinases qui inhibe VEGFR2, c-Met, Kit, Axl et Flt3 avec des IC50 de 0,035 ; 1,3 ; 4,6 ; 7 et 11,3 nM respectivement.
- GC67948 Cabozantinib-d6
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE L'acide caféique-pYEEIE, un inhibiteur non phosphopeptidique, présente une puissante affinité de liaison pour le domaine GST-Lck-SH2 .
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA L'acide caféique-pYEEIE TFA, un inhibiteur non phosphopeptidique, présente une puissante affinité de liaison pour le domaine GST-Lck-SH2 .
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Le canertinib (CI-1033) (CI-1033 ;PD-183805) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR ; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM.
- GC12087 Canertinib dihydrochloride A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor
- GC49433 Capsiate Capsiate, en tant qu'analogue de capsaÏcine extrait d'un cultivar non piquant de poivron rouge CH-19, est un agoniste actif par voie orale du TRPV1 .
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC49094 CAY10781 An NRP-1/VEGF-A interaction inhibitor
- GC40054 CCT241161 CCT241161 est un inhibiteur pan-RAF actif par voie orale avec des IC50 de 3, 6, 10, 15 et 30 nM pour LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF et BRAF, respectivement. CCT241161 montre une bonne activité dans les mélanomes mutants BRAF et NRAS. CCT241161 présente également une activité proliférative des cellules anticancéreuses.
- GC19092 CCT241736 CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC32623 CE-245677 Le CE-245677 est un puissant inhibiteur réversible des kinases Tie2 et TrkA/B avec une IC50 cellulaire de 4,7 et 1 nM.
- GC16421 Cediranib (AZD217) Le cédiranib (AZD217) (AZD2171) est un inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR très puissant disponible par voie orale avec des IC50 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM pour Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα ;, PDGFRβ ;, c- Kit, respectivement.
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Le maléate de cédiranib (maléate AZD-2171) (maléate AZD-2171) est un inhibiteur du VEGFR très puissant disponible par voie orale avec des CI50 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM pour Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα ;, PDGFRβ, c-Kit, respectivement.
- GC63458 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) est un agoniste inverse RORγt actif par voie orale.
- GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.
- GC15145 CEP-28122 Le CEP-28122 est un inhibiteur de l'ALK actif par voie orale très puissant et sélectif avec une IC50 de 1,9 ± 0,5 nM dans un test TRF enzymatique.
- GC35652 CEP-28122 mesylate salt Le mésylate de CEP-28122, un dérivé de la diaminopyrimidine, est un inhibiteur ALK puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 1,9 nM pour l'activité de la kinase ALK recombinante. CEP-28122 a une activité antitumorale dans des modèles expérimentaux de cancers humains ALK-positifs. Le sel de mésylate de CEP-28122 a une bonne activité pharmacodynamique et pharmacocinétique.
- GC15273 CEP-37440 CEP-37440 est un puissant inhibiteur double FAK/ALK actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 2,3 nM et 3,5 nM pour FAK et ALK, respectivement. CEP-37440 diminue la prolifération cellulaire en bloquant l'activité d'autophosphorylation kinase de FAK1 (Tyr 397).
- GC19102 CEP-40783 Le CEP-40783 est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale d'AXL et de c-Met avec des valeurs IC50 de 7 nM et 12 nM, respectivement.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.
- GC45789 Ceritinib-d7 Le céritinib-d7 (LDK378 D7) est un céritinib marqué au deutérium.
-
GC34217
Cetuximab (C225)
Cetuximab (C225) est un anticorps monoclonal IgG1 humain qui inhibe le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec une Kd de 0,201 nM pour l'EGFR par SPR. Cetuximab (C225) a une activité antitumorale puissante.
- GC63429 Cevidoplenib Le cévidoplénib est un inhibiteur disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (Syk), avec des activités anti-inflammatoires et immunomodulatrices potentielles.
- GC63455 Cevidoplenib dimesylate Le cévidoplénib est un inhibiteur disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (Syk), avec des activités anti-inflammatoires et immunomodulatrices potentielles.
- GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II L'inhibiteur II du récepteur cFMS est un inhibiteur de la kinase CSF1R.
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV L'inhibiteur IV du récepteur cFMS (composé 42) est un puissant inhibiteur de cFMS avec une IC50 de 0,017 μM.
- GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 est un inhibiteur de la FMS kinase avec une IC50 de 0,024 μM.
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) est un inhibiteur pan-FLT3/pan-BTK actif par voie orale, réversible, premier de sa catégorie, non covalent et puissant. CG-806 (Luxeptinib) induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose ou l'autophagie dans les cellules de la leucémie myéloÏde aiguë.
- GC15950 CGP 52411 Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM.
- GC18438 CGP 77675 Le CGP 77675 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale des kinases de la famille Src. Le CGP 77675 inhibe la phosphorylation des substrats peptidiques et l'autophosphorylation de Src purifiée (IC50 de 5-20 et 40 nM, respectivement), et inhibe également Src, EGFR, KDR, v-Abl et Lck avec des IC50 de 5-20, 40, 20 , 150, 1000, 310 et 290 nM, respectivement. Activité anticancéreuse.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et sélectif avec des IC50 de 9,3, 7,6 et 22 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC16025 CH5424802 CH5424802 (CH5424802) est un inhibiteur ALK puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM et une valeur Kd de 2,4 nM (de manière compétitive avec l'ATP), et inhibe également ALK F1174L et ALK R1275Q avec des IC50 de 1 nM et 3,5 nM, respectivement. CH5424802 démontre une pénétration efficace du système nerveux central (SNC).
-
GC33112
CH7057288
CH7057288 est un inhibiteur puissant et sélectif de TRK.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC62145 Chiauranib Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux.
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 0,3 nM, et cible également puissamment PDGFR et FLT3 avec des IC50 de 6,6 nM et 5,8 nM.
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride Le chlorhydrate de chloropyramine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine qui peut également inhiber la fonction biochimique du VEGFR-3 et du FAK.
- GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (composé 18a) est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale des kinases BCR-ABL, SRC et p38 avec des valeurs IC50 de 70, 90 et 62 nM contre ABL1, SRC et p38, respectivement.
- GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose.
- GC33020 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) est un inhibiteur irréversible de la kinase BMX de type II très puissant et sélectif avec une IC50 de 11 nM.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.
- GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 est un inhibiteur puissant et sélectif du mutant c-KIT T670I pour les tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST), avec une IC50 de 0,045 μM.
- GN10327 Chrysophanol
- GC43268 Cinnamtannin B-1 Le cinnamtanin B-1 est une proanthocyanidine dotée de multiples fonctions biologiques, notamment des effets antioxydants et l'inhibition de la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
- GC32713 Cintirorgon (LYC-55716) Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) est un RORγ de premier ordre, sélectif et biodisponible par voie orale ; agoniste. Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) module l'expression du gène de RORγ ; exprimant les cellules immunitaires des lymphocytes T, entraÎnant une fonction effectrice améliorée, ainsi qu'une immunosuppression réduite, entraÎnant une croissance tumorale réduite et une survie améliorée.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M.
- GC14695 CO-1686 (AVL-301) A selective inhibitor of mutant EGFR
- GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GC35728 Conteltinib Le conteltinib (CT-707) est un inhibiteur multi-kinase ciblant FAK, ALK et Pyk2. Le conteltinib exerce un effet inhibiteur significatif sur FAK avec une IC50 de 1,6 nM.
- GC33352 CP-547632 Le CP-547632 est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. CP-547632 est sélectif pour VEGFR2 et bFGF sur EGFR, PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le CP-547632 a une efficacité antitumorale.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride Le chlorhydrate de CP-547632 est un inhibiteur des VEGFR-2 et FGF kinases actif par voie orale, compétitif pour l'ATP et puissant avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le chlorhydrate de CP-547632 est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le chlorhydrate de CP-547632 a une efficacité antitumorale.
- GC60726 CP-547632 TFA Le CP-547632 TFA est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le CP-547632 TFA est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. CP-547632 TFA a une efficacité antitumorale.
- GC12980 CP-673451 CP-673451 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFR avec des IC50 de 10 et 1 nM pour PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
- GC13091 CP-724714 Le CP-724714 est un inhibiteur de tyrosine kinase ErbB2 (HER2) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 10 nM. CP-724714 affiche une sélectivité marquée contre l'EGFR kinase (IC50 = 6400 nM). Le CP-724714 inhibe puissamment l'autophosphorylation du récepteur ErbB2 dans les cellules intactes. Activités antitumorales.
- GC62274 CPL304110 CPL304110 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes FGFR (1-3), avec des valeurs IC50 de 0,75 nM, 0,5 nM et 3,05 nM pour le FGFR (1-3), respectivement.
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) Le crenolanib (CP-868596) est un inhibiteur puissant et sélectif des isoformes de type sauvage et mutantes des récepteurs tyrosine kinases de classe III FLT3 et PDGFRα/β avec des Kd de 0,74 nM et 2,1 nM/3,2 nM, respectivement.
- GC12616 Crizotinib hydrochloride Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 est un inhibiteur de CSF1R avec une IC50 de 0,5 nM.
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (composé 5) est un inhibiteur actif par voie orale de SRC, MET et c-FMS, avec des valeurs IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM et 0,76 nM pour SRC, MET et c-FMS respectivement.
- GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (composé 21) est un inhibiteur puissant et oralement actif du CSF-1R (IC50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 est une puissante activité antiproliférative contre les cellules cancéreuses colorectales. CSF1R-IN-3 inhibe la progression du cancer colorectal en supprimant la migration des macrophages, en reprogrammant les macrophages de type M2 vers le phénotype M1 et en renforÇant l'immunité antitumorale.
- GC35753 CT-721 CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC).
- GC67774 CT52923
- GC50076 CTA 056 Le CTA 056 est un inhibiteur de l'ITK (IL-2-inducible T-cell kinase) avec une IC50 de 0,1 μM. CTA 056 cible sélectivement les lymphocytes T malins et module les oncomirs. Le CTA 056 induit l'apoptose et est un agent thérapeutique potentiel pour le traitement de la leucémie à cellules T et du lymphome.