ALK
ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.
Products for ALK
- Cat.No. Nom du produit Informations
-
GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC13136
(S)-Crizotinib
Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.
-
GC33319
2-Keto Crizotinib (PF-06260182)
Le 2-céto crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) est un métabolite lactame actif du crizotinib.
-
GC35280
Alectinib Hydrochloride
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) est un inhibiteur ALK puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM et une valeur Kd de 2,4 nM (de manière compétitive avec l'ATP), et inhibe également ALK F1174L et ALK R1275Q avec des IC50 de 1 nM et 3,5 nM, respectivement. Alectinib démontre une pénétration efficace du système nerveux central (SNC).
-
GC35287
ALK inhibitor 1
L'inhibiteur ALK 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur pyrimidine ALK. L'inhibiteur ALK 1 est un puissant inhibiteur de la sérine/thréonine kinase 2 spécifique aux testicules (TSSK2; IC50 = 31 nM) et de la kinase d'adhésion focale (FAK; IC50 = 2 nM).
-
GC17376
ALK inhibitor 2
An inhibitor of TSSK2
-
GC63387
ALK kinase inhibitor-1
L'inhibiteur de l'ALK kinase-1 est un inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique (ALK) extrait du brevet US20130261106A1 composé I-202.
-
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 est un inhibiteur d’alk d’une valeur ci50 de 7,0 μM pour l’alk tyrosine kinase.
-
GC73883
ALK-IN-28
ALK-IN-28 (composé 22) est un inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique (ALK).
-
GC35289
ALK-IN-5
ALK-IN-5 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), avec une IC50 de 2,9 nM.
-
GC35290
ALK-IN-6
ALK-IN-6 (composé 11) est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), avec des valeurs IC50 de 71 nM, 18,72 nM et 36,81 nM pour ALK sauvage, ALK F1196M et ALK F1174L, respectivement.
-
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1. -
GC14446
ASP3026
ASP 3026;ASP-3026
An ALK inhibitor -
GC14189
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
AZD-3463 (inhibiteur d'ALK/IGF1R) est un inhibiteur d'ALK/IGF1R actif par voie orale, avec un Ki de 0,75 nM pour ALK. -
GC19063
Belizatinib
TSR-011
Le bélizatinib est un inhibiteur oral, double et puissant de l'ALK et du TRKA, du TRKB et du TRKC, avec une IC50 de 0,7nM pour la kinase ALK recombinante de type sauvage. -
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782 est une thérapie de précision orale spécifiquement conçue pour cibler sélectivement l'ALK2 mutant. -
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
Le brigatinib (AP-26113) est un inhibiteur ALK très puissant et sélectif, avec une IC50 de 0,6 nM. -
GC15145
CEP-28122
Le CEP-28122 est un inhibiteur de l'ALK actif par voie orale très puissant et sélectif avec une IC50 de 1,9 ± 0,5 nM dans un test TRF enzymatique.
-
GC35652
CEP-28122 mesylate salt
Le mésylate de CEP-28122, un dérivé de la diaminopyrimidine, est un inhibiteur ALK puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 1,9 nM pour l'activité de la kinase ALK recombinante. CEP-28122 a une activité antitumorale dans des modèles expérimentaux de cancers humains ALK-positifs. Le sel de mésylate de CEP-28122 a une bonne activité pharmacodynamique et pharmacocinétique.
-
GC15273
CEP-37440
CEP-37440 est un puissant inhibiteur double FAK/ALK actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 2,3 nM et 3,5 nM pour FAK et ALK, respectivement. CEP-37440 diminue la prolifération cellulaire en bloquant l'activité d'autophosphorylation kinase de FAK1 (Tyr 397).
-
GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
Le céritinib-d7 (LDK378 D7) est un céritinib marqué au deutérium. -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802 (CH5424802) est un inhibiteur ALK puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM et une valeur Kd de 2,4 nM (de manière compétitive avec l'ATP), et inhibe également ALK F1174L et ALK R1275Q avec des IC50 de 1 nM et 3,5 nM, respectivement. CH5424802 démontre une pénétration efficace du système nerveux central (SNC). -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.
-
GC73579
DDO-2728
DDO-2728 (composé 19) est un Inhibiteur sélectif de l'homologue alkb 5 (alkbh5) avec une CI50 de 2,97 µm.
-
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 est un inhibiteur de BMP puissant et sélectif avec des IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM pour ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivement. -
GC33190
Ensartinib (X-396)
X-396
L'ensartinib (X-396) (X-396) est un puissant inhibiteur ALK/MET avec des IC50 <0,4 nM et 0,74 nM, respectivement. -
GC32864
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)
X-396 dihydrochloride
Le chlorhydrate d'ensartinib (chlorhydrate de X-396) (dichlorhydrate de X-396) est un puissant inhibiteur ALK/MET double avec des CI50 <0,4 nM et 0,74 nM, respectivement. -
GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
L'entrectinib (NMS-E628) est un puissant inhibiteur pan-Trk, ROS1 et ALK, disponible par voie orale et actif sur le SNC. L'entrectinib inhibe TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 et ALK avec des valeurs d'IC50 de 1, 3, 5, 12 et 7 nM, respectivement. Activité antitumorale. -
GC72974
Entrectinib-d8
NMS-E628-d8; RXDX-101-d8
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) est une version deutérée d’entrectinib. -
GC65380
Envonalkib
L'envonalkib est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ALK, avec des IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM et 61,3 nM pour WT et L1196M et G1269S-ALK mutés. L'envonalkib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
-
GC36021
F-1
F-1 est un puissant inhibiteur double ALK et ROS1, supprime phospho-ALK et ses voies de signalisation en aval relatives, avec des IC50 de 2,1 nM, 2,3 nM, 1,3 nM et 3,9 nM pour ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M et ALKG1202R, respectivement.
-
GC73406
Ficonalkib
Ficonalkib est un puissant inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), le récepteur de la tyrosine kinase.
-
GC12273
GSK1838705A
GSK1838705A est un IGF-IR puissant et réversible et l'inhibiteur des récepteurs de l'insuline avec des IC50 de 2,0 et 1,6 nM, respectivement.
-
GC36222
HG-14-10-04
HG-14-10-04 est un puissant inhibiteur d'ALK et d'EGFR mutant avec des IC50 de 20 nM, 15,6 nM, 22,6 nM et 124,5 nM pour ALK, EGFRLR/TM, EGFR19del/TM/CS et EGFRLR/TM/CS, respectivement. HG-14-10-04 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse.
-
GC33062
JH-VIII-157-02
JH-VIII-157-02 est un analogue structurel de l'alectinib, agit comme un inhibiteur de l'ALK et présente une IC50 de 2 nM pour le 4-ALK (EML4-ALK) G1202R de type protéine associée aux microtubules d'échinoderme dans les cellules.
-
GC13902
KRCA 0008
KRCA 0008 est un inhibiteur sélectif d'ALK/Ack1 avec des IC50 de 12 et 4 nM pour ALK et Ack1, respectivement. KRCA 0008 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
-
GC14552
LDK378
LDK 378;LDK-378;Ceritinib
LDK378 (LDK378) est un inhibiteur de tyrosine kinase ALK sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 200 pM. -
GC17452
LDK378 dihydrochloride
-
GC50327
LDN 193189 dihydrochloride
DM-3189
Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor; promotes neural induction of hPSCs -
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
Inhibiteur d'ALK, puissant et sélectif.
-
GC17035
LDN-212854
Le LDN-212854 est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe également ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut être utilisé dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome hépatocellulaire (CHC).
-
GC13225
LDN-214117
Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up.
-
GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
LDN193189 Hydrochloride est un inhibiteur sélectif du récepteur de type I de la protéine morphogénétique active transcriptionnellement (BMP), une famille de récepteurs BMP qui comprend les kinases de récepteur-apparenté de l'activine (ALK1, ALK2, ALK3, et ALK6). LDN193189 Hydrochloride inhibe ALK2 et ALK3, ce que les valeurs d'IC50 sont respectivement 5nM et 30nM. -
GC69422
M4K2234
M4K2234 (composé 26b) est un inhibiteur d'ALK2. M4K2234 inhibe ALK2 et ALK5 avec des valeurs IC50 de 5 et 2144 nM, respectivement. M4K2234 peut être utilisé comme une sonde chimique pour les protéines kinases ALK1 et ALK2. M4K2234 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
-
GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1. -
GC65243
MS4077
MS4077 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 37 nM pour l'affinité de liaison À ALK.
-
GC64966
MS4078
MS4078 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 19 nM pour l'affinité de liaison À ALK.
-
GC73649
Neladalkib TFA
NVL-655 TFA
Neladalkib TFA est la forme TFA de Neladalkib. -
GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) est un inhibiteur ROS1/ALK sélectif, actif par voie orale, pénétrant dans le cerveau et compétitif pour l'ATP. PF-06463922 a un Kis <0,025 nM, <0,07 nM et 0,7 nM pour ROS1, ALK de type sauvage et ALKL1196M, respectivement. PF-06463922 a une activité anticancéreuse. -
GC19362
Repotrectinib
Le repotrectinib (TPX-0005) est un puissant inhibiteur de ROS1 (IC50 = 0,07 nM) et de TRK (IC50 = 0,83/0,05/0,1 nM pour TRKA/B/C). Le repotrectinib inhibe puissamment WT ALK (IC50 = 1,01 nM). Le repotrectinib a une activité anticancéreuse.
-
GC48070
SB-431542 (hydrate)
Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
-
GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β1 (ALK5) avec une IC50 de 14,3 nM. -
GC73129
SIAIS164018 hydrochloride
SIAIS164018 hydrochloride est un dégradant ALK à base de protac et EGFR, avec une valeur ci50 de 2,5 nM et 6,6 nM pour ALK et ALK G1202R, respectivement.
-
GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
Inhibiteur de SMAD3, SIS3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation de Smad3.
-
GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
Un inhibiteur sélectif de l'ALK
-
GC50562
TL 13-110
TL 13-110 est un contrôle négatif pour TL13-112 et un puissant inhibiteur d'ALK avec une IC50 de 0,34 nM. Le TL 13-110 ne dégrade pas l'ALK dans les cellules.
-
GC50563
TL 13-22
TL 13-22 est un contrôle négatif pour TL13-12 et un puissant inhibiteur d'ALK avec une IC50 de 0,54 nM. TL 13-22 ne dégrade pas ALK dans les cellules.
-
GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de l'ALK de type sauvage (IC50 de 1,4 nM) et de la mutation résistante À l'ALK, par ex. G1202R (IC50 de 0,3 nM), L1196M (IC50 de 0,3 nM). TPX-0131 a de fortes activités antitumorales. -
GC62516
UNC5293
UNC5293 est un inhibiteur puissant et sélectif de MERTK (Ki=190 pM). Il inhibe MERTK (IC50=0,9 nM) et est plus sélectif que Axl, Tyro3 et Flt3. UNC5293 présente d'excellentes propriétés PK chez la souris et est utilisé pour la recherche sur la leucémie de moelle osseuse.
-
GC19140
X-376
Le X-376 est un inhibiteur puissant et hautement spécifique de la tyrosine kinase (TKI) ALK (IC50 = 0,61 nM). X-376 est un inhibiteur moins puissant de MET (IC50 = 0,69 nM). Le X-376 affiche une puissante activité anti-tumorale.
-
GC62146
XST-14
XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux.
-
GC64013
ZX-29
Le ZX-29 est un inhibiteur ALK puissant et sélectif avec une IC50 de 2,1 nM, 1,3 nM et 3,9 nM pour les mutations ALK, ALK L1196M et ALK G1202R, respectivement. Le ZX-29 est inactif contre l'EGFR. ZX-29 induit l'apoptose en induisant un stress du réticulum endoplasmique (RE) et surmonte la résistance cellulaire causée par une mutation ALK. Le ZX-29 induit également une autophagie protectrice et a un effet antitumoral.