EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC38006
β-Hydroxyisovalerylshikonin
La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114.
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
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GC73049
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate est le racémé de JBJ-04-125-02.
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK. -
GC12818
4-methyl Erlotinib
EGFR inhibitor
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie. -
GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement. -
GC10707
Afatinib dimaleate
Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2
An inhibitor of EGFR and ErbB2 -
GC60567
Afatinib impurity 11
L'impureté 11 de l'afatinib est une impureté de l'afatinib. L'afatinib est un inhibiteur irréversible de la famille de l'EGFR avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement.
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GC13296
Afatinib(BIBW2992)
Un inhibiteur double sélectif de l'EGFR/HER2.
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GC50013
AG 1478 hydrochloride
Le chlorhydrate d'AG 1478 (chlorhydrate de Tyrphostin AG 1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM.
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GC17489
AG 494
Tyrphostin AG-494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR (IC50 \u003d 0,7 μM). AG 494 inhibe l'autophosphorylation d'EGFR, ErbB2, HER1-2 et PDGF-R avec des IC50 de 1,1, 39, 45 et 6 μM, respectivement. AG 494 bloque l'activation de Cdk2 et inhibe la synthèse d'ADN dépendante de l'EGF. -
GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2. -
GC12233
AG 556
Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556
AG 556 est un inhibiteur hautement sélectif de l'EGFR et bloque également le TNF-α induit par le LPS ; production. -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM. -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. -
GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM. -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194. -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement. -
GC14890
AG-183
Tyrphostin 51
AG-183 est la configuration Z du lanoconazole A51. -
GC11024
AG-213
Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47
inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490 (Tyrphostin B42) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 de 0,1 µM. AG-490 a également un effet inhibiteur sur JAK2. -
GC11845
AG-82
NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82
AG-82 (AG82) est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase EGFR. -
GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. -
GC67749
Amivantamab
JNJ-61186372
Amivantamab (JNJ-61186372) est un anticorps bispecific humain EGFR-MET avec une activité immunitaire anticancéreuse.
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GC74504
Anbenitamab
KN-026
Anbenitamab (KN-026) est un anticorps bispécifique ciblant simultanément les domaines extracellulaires II et IV de l’her2 humain. -
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1. -
GC12478
ARRY-380
ARRY380; ARRY 380
L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2. -
GC62402
ASK120067
ASK120067
ASK120067 (ASK120067) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'EGFRT790M (IC50 : 0,3 nM) avec une sélectivité par rapport À l'EGFRWT (IC50 : 6,0 nM). ASK120067 est un EGFR-TKI de troisième génération pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). -
GC11691
AST-1306
AST1306; AST 1306
AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse. -
GC15669
AST-1306 TsOH
Allitinib
AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse -
GC33096
AST2818 mesylate
AST2818
Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). -
GC62481
AST5902 trimesylate
Le trimésylate d'AST5902 est le principal métabolite de l'alflutinib (AST2818) À la fois in vitro et in vivo. Le trimésylate d'AST5902 exerce une activité antinéoplasique. L'alflutinib est un inhibiteur de l'EGFR.
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GC35413
Astragaloside VI
L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies.
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GC35435
AV-412
MP-412
AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. -
GC35436
AV-412 free base
MP-412 free base
La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. -
GC19044
Avitinib maleate
Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM.
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GC12955
AZ5104
L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement.
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GC16308
AZD-9291
osimertinib
AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
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GC16698
AZD-9291 mesylate
Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
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GC13143
AZD3759
AZD3759
AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement. -
GC13761
AZD8931 (Sapitinib)
Sapitinib
AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement. -
GC74510
Bafisontamab
EMB-01
Bafisontamab (EMB-01) est un anticorps bispécifique ciblant l’egfr et le cMET avec une activité antitumorale. -
GC74512
Barecetamab
ISU-104
Barecetamab (ISU-104) est un anticorps monoclonal anti-ErbB3 entièrement humain. -
GC64302
BAY 2476568
BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
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GC74436
Becotatug
JMT-101
Becotatug (JMT-101) est un anticorps IgG1 ciblant l’egfr qui peut également être conjugué à l’afatinib et à l’osimertinib comme ADC synthétique. -
GC64017
Befotertinib
D-0316
Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif. -
GC33172
BGB-102 (JNJ-26483327)
BGB-102 (JNJ-26483327) est un puissant inhibiteur multi-kinase contre EGFR, HER2 et HER4 avec des IC50 de 9,6 nM, 18 nM et 40,3 nM, respectivement.
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GC19066
BGB-283
BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
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GC68759
BI-1622
BI-1622 est un inhibiteur oral efficace et hautement sélectif de HER2 (ERBB2), avec une IC50 de 7 nM. La sélectivité de BI-1622 pour EGFR est supérieure à 25 fois. Dans des modèles murins de xénogreffe H2170 et PC9, BI-1622 a montré des effets antitumoraux significatifs in vivo, ainsi que des propriétés métaboliques et pharmacocinétiques actives.
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GC38402
BI-4020
Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK.
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GC68762
BI-4142
BI-4142 est un inhibiteur efficace, hautement sélectif et actif par voie orale de HER2 avec une valeur IC50 de 5 nM.
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GC10815
BIBU 1361 dihydrochloride
EGFR inhibitor
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GC10087
BIBX 1382
Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382
An EGFR inhibitor -
GC50026
BIBX 1382 dihydrochloride
Highly selective EGFR-kinase inhibitor
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GC63910
BLU-945
Le BLU-945 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale. Le BLU-945 peut inhiber efficacement l'EGFR avec la mutation par délétion L858R et/ou exon 19, la mutation T790M et la mutation C797S. Le BLU-945 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
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GC14136
BMS 599626 dihydrochloride
EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective
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GC10606
BMS-599626 Hydrochloride
AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480
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GC13873
BMS-690514
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GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC). -
GC12910
Canertinib (CI-1033)
Le canertinib (CI-1033) (CI-1033 ;PD-183805) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR ; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM.
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GC12087
Canertinib dihydrochloride
CI-1033, PD 183805
A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab (C225) est un anticorps monoclonal chimérique qui est induit par la fusion de la région variable de l'anticorps monoclonal anti-EGFR M225 et de la région constante IgG1 humaine. -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM. -
GC25219
CH7233163
CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.
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GN10327
Chrysophanol
Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb
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GC74542
Cinrebafusp alfa
PRS 343
Cinrebafusp alfa (PRS 343) est un médicament antiviral bispécifique de haute affinité cd137 / HER2. -
GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM. -
GC11264
CNX-2006
CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M.
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GC14695
CO-1686 (AVL-301)
AVL-301;CNX-419; Rociletinib
A selective inhibitor of mutant EGFR -
GC12837
Compound 56
A potent EGFR inhibitor
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GC13091
CP-724714
Le CP-724714 est un inhibiteur de tyrosine kinase ErbB2 (HER2) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 10 nM. CP-724714 affiche une sélectivité marquée contre l'EGFR kinase (IC50 = 6400 nM). Le CP-724714 inhibe puissamment l'autophosphorylation du récepteur ErbB2 dans les cellules intactes. Activités antitumorales.
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GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC38180
Cyasterone
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GC91419
CYY292
CYY292 est un inhibiteur de PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1, -2 et -3 (IC50 = 5,35, 4,6, 28, 28 et 78 nM respectivement).
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GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) est un inhibiteur spécifique et irréversible de la famille des kinases ERBB avec des IC50 de 6 nM, 45,7 nM et 73,7 nM pour EGFR, ERBB2 et ERBB4, respectivement. -
GC72889
Dacomitinib hydrate
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
Dacomitinib hydrate (PF - 00299804) est un inhibiteur Pan - erbB irréversible et actif par voie orale. -
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
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GC62569
DBPR112
DBPR112 est un inhibiteur d'EGFR À base de furanopyrimidine actif par voie orale avec des IC50 de 15 nM et 48 nM pour EGFRWT et EGFRL858R/T790M, respectivement. DBPR112 peut occuper le site de liaison À l'ATP. DBPR112 a une efficacité antitumorale significative.
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GC74602
Depatuxizumab
ABT-806
Depatuxizumab est un anticorps monoclonal anti-egfr humanisé et pénétrant dans le cerveau spécifique des tumeurs. -
GC73019
Depatuxizumab mafodotin
ABT-414
Depatuxizumab mafodotin est un anticorps-médicament conjugué (ADC) qui cible spécifiquement le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). -
GC73335
DHFR-IN-4
DHFR-IN-4 est un puissant inhibiteur de la déshydrofolate réductase (dhfr) avec une IC50 de 123 nm.
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GC68986
Disitamab
RC48-0
Disitamab (RC48-0) is a humanized monoclonal antibody targeting HER2. Disitamab can be used to synthesize antibody-drug conjugates (ADCs), such as Disitamab vedotin (Disitamab vedotin).
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GC64039
Disitamab vedotin
Le disitamab vedotin (RC48) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) comprenant un anticorps monoclonal dirigé contre le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) conjugué via un lieur clivable À l'agent cytotoxique Monomethyl auristatin E (MMAE). Le disitamab védotine renforce l'immunité antitumorale.
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GC69000
Dosimertinib-d5 mesylate
Dosimertinib-d5 (mesylate) est un inhibiteur actif par voie orale de l'EGFR efficace. Dosimertinib-d5 (mesylate) réduit l'expression des niveaux de protéines p-EGFR et p-ERK. Dosimertinib-d5 (mesylate) présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Dosimertinib-d5 (mesylate) a le potentiel d'être étudié pour le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).
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GC72453
Duligotuzumab
Duligotuzumab (mehd - 7945a; RG 7597) est un anticorps monoclonal IgG - κ humanisé ciblant spécifiquement her3 (erbb3).
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GC73544
DZD1516
DZD1516 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2 (IC50 = 0,56 nm) avec une bonne perméabilité hémato - encéphalique.
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GC66432
EAI001
EAI001 est un puissant inhibiteur allostérique mutant sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) avec une valeur IC50 de 24 nM pour EGFRL858R/T790M. EAI001 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC12281
EAI045
EAI045 est un inhibiteur allostérique et de quatrième génération de l'EGFR mutant avec des IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 et 0,002 μM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M et EGFRL858R/T790M À 10 μM d'ATP, respectivement.
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GC16321
EGF816
EGF816 (EGF816) est un inhibiteur d'EGFR sélectif mutant covalent, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement.
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GC11312
EGFR Inhibitor
Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor
L'inhibiteur de l'EGFR est une pyrimidine 4,6-disubstituée et est un puissant inhibiteur de l'EGFR compétitif pour l'ATP, irréversible et hautement sélectif avec une IC50 de 21 nM. L'inhibiteur d'EGFR inhibe également les mutants EGFRL858R et EGFRL861Q avec des IC50 de 63 nM et 4 nM, respectivement. L'inhibiteur d'EGFR affiche une forte sélectivité pour l'EGFR sur HER4 (IC50 = 7640 nM) et un panel de 55 autres kinases. L'inhibiteur d'EGFR induit l'apoptose des cellules et a une activité antitumorale. -
GC35965
EGFR mutant-IN-1
Le mutant EGFR-IN-1, un dérivé de la 5-méthylpyrimidopyridone, est un inhibiteur puissant et sélectif du mutant EGFRL858R/T790M/C797S avec une IC50 de 27,5 nM, tout en étant significativement moins puissant pour l'EGFRWT (IC50 > 1,0 μM).
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GC65572
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate
Le substrat de protéine tyrosine kinase EGFR est un substrat de protéine tyrosine kinase EGFR.
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GC73274
EGFR T790M/L858R-IN-2
EGFR T790M/L858R-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif d’egfrt790m /L858R avec des valeurs de ci50 de 3,5 1290 nM pour EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectivement.
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GC62562
EGFR-IN-11
EGFR-IN-11 est un inhibiteur de l'EGFR-tyrosine kinase de quatrième génération (EGFR-TKI) avec une IC50 de 18 nM pour le triple mutant EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-11 supprime de manière significative la phosphorylation de l'EGFR, induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire À G0/G1.
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GC64497
EGFR-IN-17
L'EGFR-IN-17 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (IC50 0,0002 μM) pour surmonter la résistance médiée par le C797S.
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GC33195
EGFR-IN-2
L'EGFR-IN-2 est un inhibiteur de l'EGFR de deuxième génération non covalent, irréversible et sélectif pour les mutants.
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GC19132
EGFR-IN-3
EGFR-IN-3 est un EGFR TKI de troisième génération, avec des valeurs GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) et 689 nM (EGFR WT), respectivement. EGFR-IN-3 a le potentiel pour la recherche NSCLC.
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GC66428
EGFR-IN-5
EGFR-IN-5 est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et EGFRL858R/T790M/C797S, respectivement.