FLT3
FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III and plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.
Products for FLT3
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. -
GC39689
3-Hydroxy Midostaurin
CGP52421
La 3-hydroxy-midostaurine (CGP 52421), un métabolite de PKC412, inhibe efficacement l'autophosphorylation de la tyrosine kinase-3 (FLT3) de type FMS avec des IC50 d'environ 132 nM et 9,8 μM dans le milieu de culture et le plasma, respectivement. La 3-hydroxy-midostaurine est moins sélective mais plus cytotoxique que la PKC412. -
GC63805
4SC-203
Le 4SC-203 est un puissant inhibiteur de multikinase avec une activité antinéoplasique potentielle. 4SC-203 sélectivement FLT3/STK1, les formes mutées FLT3 et les VEGFR.
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GC11205
5'-Fluoroindirubinoxime
5’-FIO, 5′-Fluoroindirubinoxime
5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, composé 13), un dérivé de l'indirubine, est un puissant inhibiteur de FLT3, avec une IC50 de 15 nM. -
GC18167
AC710
AC710 est un puissant inhibiteur de PDGFR avec des Kd de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM pour FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
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GC66451
AKN-028 acetate
L'acétate d'AKN-028, un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase (TK), est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3) du récepteur de type FMS, actif par voie orale, avec une valeur IC50 de 6 nM. L'acétate d'AKN-028 inhibe l'autophosphorylation de FLT3. L'acétate d'AKN-028 induit une réponse cytotoxique dose-dépendante (moyenne IC50=1μM). L'acétate d'AKN-028 induit l'apoptose par activation de la caspase 3. L'acétate d'AKN-028 peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
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GC16604
Altiratinib
DCC-2701
L'altiratinib (DCC-2701) est un inhibiteur de kinase À cibles multiples avec des IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM pour MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 et Trk3 respectivement. -
GC14974
AMG 925
L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
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GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
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GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
HPK56, MP470
A multi-targeted RTK inhibitor -
GC33362
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN par suppression de la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique. -
GC10914
AST 487
NVP-AST 487
A multi-kinase inhibitor -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC62499
ATH686
ATH686 est un inhibiteur de FLT3 puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP. ATH686 cible l'activité de la protéine kinase FLT3 mutante et inhibe la prolifération des cellules hébergeant des mutants FLT3 via l'induction de l'apoptose et l'inhibition du cycle cellulaire. ATH686 a des effets antileucémiques.
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GC73370
AXL-IN-13
AXL-IN-13 est un inhibiteur d’axl puissant et actif par voie orale (IC50: 1,6 nM, Kd: 0,26 nM).
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GC17959
AZD2932
AZD2932 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 et c-Kit avec des IC50 de 8, 4, 7 et 9 nM dans le test cellulaire, respectivement.
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GC19080
BPR1J-097
BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM.
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GC35544
BPR1J-097 Hydrochloride
Le chlorhydrate de BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM.
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GC35545
BPR1K871
DBPR114
BPR1K871 est un inhibiteur double FLT3/AURKA puissant et sélectif avec des IC50 de 19 nM et 22 nM pour FLT3 et AURKA, respectivement, agit comme un candidat au développement préclinique pour la thérapie anticancéreuse. -
GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un nouvel inhibiteur de MET et VEGFR2 qui inhibe simultanément les métastases, l'angiogenèse et la croissance tumorale. -
GC19092
CCT241736
CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 est un inhibiteur oral actif, puissant et sélectif de cdk9 et FLT3 - ITD avec des valeurs de ki de 8 et 13 nm, respectivement.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. -
GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) est un inhibiteur pan-FLT3/pan-BTK actif par voie orale, réversible, premier de sa catégorie, non covalent et puissant. CG-806 (Luxeptinib) induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose ou l'autophagie dans les cellules de la leucémie myéloÏde aiguë. -
GC15739
CHIR-124
CHIR-124 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 0,3 nM, et cible également puissamment PDGFR et FLT3 avec des IC50 de 6,6 nM et 5,8 nM.
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GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
Le crenolanib (CP-868596) est un inhibiteur puissant et sélectif des isoformes de type sauvage et mutantes des récepteurs tyrosine kinases de classe III FLT3 et PDGFRα/β avec des Kd de 0,74 nM et 2,1 nM/3,2 nM, respectivement. -
GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside est un inhibiteur de FLT3 et de HDAC3/6 qui peut être utilisé pour étudier la leucémie myéloïde aiguë (LMA). -
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit. -
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (RTK) multi-cibles actif par voie orale avec des IC50 de 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27 /210 nM pour FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 et PDGFRα ;/PDGFRβ ;, respectivement. Le dovitinib (TKI-258, CHIR-258) a une puissante activité antitumorale. -
GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC32968
FLT3-IN-1
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GC33242
FLT3-IN-1 Succinate
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GC63936
FLT3-IN-10
FLT3-IN-10 (composé 7c) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 de type FMS (FLT3). FLT3-IN-10 a le potentiel pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) mutée par FLT3.
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GC65984
FLT3-IN-16
FLT3-IN-16 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec une IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë.
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GC73149
FLT3-IN-17
FLT3-IN-17 inhibe l'activité des CYP et des mutants FLT3 (IC50: d835y inférieure à 0,5 nm).
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GC73449
FLT3-IN-19
FLT3-IN-19 (Comp 50) est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3 avec une IC50 de 0213 nm.
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GC19158
FLT3-IN-2
FLT3-IN-2 est un inhibiteur de FLT3 avec IC50 < 1 μM, des informations détaillées se réfèrent À WO 2012158957 A2 et WO 2007013896.
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GC19772
FLT3-IN-3
SAN50900
FLT3-IN-3 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec des IC50 de 13 et 8 nM pour FLT3 WT et FLT3 D835Y, respectivement. -
GC36055
FLT3-IN-4
FLT3-IN-4 est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale du récepteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 7nM) de type Fms pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë.
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GC36056
FLT3-IN-6
FLT3-IN-6 est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3-ITD (mutation FLT3) avec une IC50 de 1,336 nM.
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GC33049
FN-1501
Le FN-1501 est un puissant inhibiteur de FLT3 et CDK, avec des IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 et 0,28 nM pour CDK2/cycline A, CDK4/cycline D1, CDK6/cycline D1 et FLT3, respectivement. FN-1501 a une activité anticancéreuse.
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GC12178
G-749
G-749
Le G-749 est un puissant inhibiteur de FLT3 actif par voie orale et compétitif pour l'ATP, avec des CI50 de 0,4 nM et 0,6 nM pour FLT3 de type sauvage et FLT3-D835Y, respectivement. Le G-749 peut être utilisé pour la recherche de la résistance aux médicaments pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). -
GC19482
Gilteritinib
ASP2215
Gilteritinib (ASP2215, Xospata) pour les LAM (leucémies aiguës myéloïdes) récurrentes et/ou réfractaires (R/R AML). -
GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
L'hémifumarate de giltéritinib (ASP2215) est un inhibiteur puissant et compétitif de FLT3/AXL avec une IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivement. -
GC63507
HM43239
HM43239
HM43239 est un inhibiteur de FLT3 actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 1,1 nM, 1,8 nM et 1,0 nM pour FLT3 WT, FLT3 duplication en tandem interne (ITD) et FLT3 D835Y kinases, respectivement. HM43239 inhibe l'activité kinase de FLT3 en tant qu'inhibiteur réversible de type I et module p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 et TAK1. HM43239 inhibe la prolifération et induit l'apoptose des cellules leucémiques. -
GC73012
HPK1-IN-2 dihydrochloride
HPK1-IN-2 dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la Kinase - 1 (hpk1) progéniteur hématopoïétique actif par voie orale (IC50 < 0,05 μ) avec une activité antitumorale.
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GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement. -
GC62500
JAK2-IN-7
JAK2-IN-7 est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec des IC50 de 3, 11,7 et 41 nM pour les cellules JAK2, SET-2 et Ba/F3V617F, respectivement. JAK2-IN-7 possède une sélectivité > 14 fois supérieure À JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit une cellapoptose tumorale. Activités antitumorales.
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GC62665
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) est un double inhibiteur JAK2/FLT3 puissant et actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM et 39 nM pour JAK2, FLT3, JAK1 et JAK3, respectivement. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) a une activité anticancéreuse.
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GC32995
JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride)
MELK-T1 hydrochloride
Le chlorhydrate de JNJ-47117096 (chlorhydrate de MELK-T1) est un inhibiteur puissant et sélectif de MELK, avec une IC50 de 23 nM, inhibe également efficacement Flt3, avec une IC50 de 18 nM. -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC17033
Lestaurtinib
CEP-701; KT-5555
A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor -
GC17958
Linifanib (ABT-869)
Linifanib
Le linifanib (ABT-869) (ABT-869) est un inhibiteur multi-cible puissant et actif par voie orale de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 4, 3, 66 et 4 nM pour KDR, FLT1, PDGFRβ ; et FLT3, respectivement . Le linifanib (ABT-869) présente une activité antitumorale importante. Le linifanib (ABT-869) a beaucoup moins d'activité contre les RTK non apparentés, les tyrosine kinases solubles ou les sérine/thréonine kinases. Le linifanib (ABT-869) est un inhibiteur spécifique de miR-10b qui bloque la biogenèse de miR-10b. -
GC13848
LY2784544
Gandotinib
Potent inhibitor of JAK2 -
GC11057
LY2801653
Merestinib
A MET kinase inhibitor -
GC65179
MAX-40279
MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.
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GC64583
MAX-40279 hemiadipate
L'hémiadipate MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.
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GC64582
MAX-40279 hemifumarate
L'hémifumarate MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.
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GC36585
Merestinib dihydrochloride
Le dichlorhydrate de merestinib (dichlorhydrate de LY2801653) est un puissant inhibiteur de c-Met biodisponible par voie orale (Ki = 2 nM) avec des activités anti-tumorales. Le dichlorhydrate de merestinib a également une activité puissante contre MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50 = 0,1/7 nM) et MKNK1/2 (IC50 = 7 nM).
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GC32769
MRX-2843 (UNC2371)
UNC2371
MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) est un double inhibiteur des tyrosine kinases (TKI) MERTK et FLT3 actif par voie orale et compétitif avec l'ATP avec des IC50 enzymatiques de 1,3 nM pour MERTK et de 0,64 nM pour FLT3, respectivement. -
GC68433
OTS447
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GC41329
Pacritinib
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC73096
PF15 TFA
PF15 TFA est un PROTAC relié par des ligands pour FLT3 kinase et CRBN.
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GC73497
PHI-101
PHI-101 est un inhibiteur FLT3 actif par voie orale qui surmonte la résistance à de nombreuses mutations résistantes.
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. -
GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.
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GC17615
Quizartinib (AC220)
AC220
Le quizartinib (AC220) (AC220) est un inhibiteur de la tyrosine kinase FLT3 de type II hautement sélectif et puissant, actif par voie orale, avec un Kd de 1,6 nM. Le quizartinib (AC220) inhibe l'autophosphorylation de FLT3 et FLT3-ITD de type sauvage dans les cellules MV4-11 avec des CI50 de 4,2 et 1,1 nM, respectivement. Le quizartinib (AC220) peut être lié au ligand VHL via un lieur optimisé pour former un dégradeur PROTAC FLT3. Le quizartinib (AC220) induit l'apoptose. -
GC37538
Ripretinib
DCC-2618
Le riprétinib (DCC-2618) est un inhibiteur de contrÔle de commutation KIT et PDGFRA biodisponible par voie orale. Le riprétinib (DCC-2618) cible et se lie À la fois aux formes de type sauvage et mutantes de KIT et de PDGFRA spécifiquement au niveau de leurs sites de liaison de poche de commutation, empêchant ainsi le passage de conformations inactives À actives de ces kinases et inactivant leurs formes de type sauvage et mutantes . Le riprétinib (DCC-2618) inhibe également plusieurs autres cibles kinases, telles que FLT3 et KDR (ou VEGFR-2). Le DCC-2618 exerce un effet antinéoplasique et induit l'apoptose. -
GC73373
RSH-7
RSH-7 est un puissant inhibiteur de BTK et de FLT3 avec des ci50 de 47,12 nM, respectivement.
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GC12064
SB1317
TG02, Zotiraciclib
A multi-kinase inhibitor -
GC11455
Silvestrol
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GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
Le sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase (RTK) biodisponible par voie orale avec des CI50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM et 9 nM pour Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivement . -
GC33141
SKLB4771 (FLT3-IN-1)
FLT3-?IN-?1
SKLB4771 (FLT3-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de Flt3 avec une valeur IC50 de 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) régule À la baisse la phosphorylation de FLT3/STAT5/ERK, bloque la prolifération cellulaire et induit l'apoptose dans le tissu tumoral. -
GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
Sorafenib agit comme un inhibiteur multi-kinases, ciblant Raf-1 et B-Raf avec des valeurs IC50 de 6 nM et 22 nM, respectivement. -
GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. -
GC15307
SU5416
NSC 696819, Semaxinib, Sugen 5416, VEGFR 2 Kinase Inhibitor
SU5416 est un puissant inhibiteur de la voie du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR). -
GC14582
SU5614
SU5614 est un puissant inhibiteur de FLT3 et induit sélectivement l'arrêt de la croissance, l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire dans les lignées cellulaires Ba/F3 et AML exprimant un FLT3 activé de manière constitutive.
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GC37723
TAK-659
Le TAK-659 est un double inhibiteur très puissant, sélectif, réversible et disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la tyrosine kinase 3 liée À la fms (FLT3), avec une IC50 de 3,2 nM et 4,6 nM pour SYK et FLT3, respectivement. TAK-659 induit la mort cellulaire dans les cellules tumorales mais pas dans les cellules non tumorales, et avec un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC).
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GC15254
Tandutinib (MLN518)
CT 53518, MLN518
Le tandutinib (MLN518) (MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le tandutinib (MLN518) peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le tandutinib (MLN518) a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique. -
GC12251
Tandutinib (MLN518) HCl
FLT3 inhibitor,potent and selective
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GC38853
Tandutinib hydrochloride
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
Le chlorhydrate de tandutinib (chlorhydrate de MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le chlorhydrate de tandutinib peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le chlorhydrate de tandutinib a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique. -
GC12058
TCS 359
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor, TCS 359
Le TCS 359, un 2-acylaminothiophène-3-carboxamide, est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3 avec une IC50 de 42 nM. Le TCS 359 inhibe la prolifération des cellules MV4-11 avec une IC50 de 340 nM. -
GC10035
TG101209
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
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GC69233
Tuspetinib
HM43239
Tuspetinib (HM43239) est un inhibiteur sélectif de FLT3 par voie orale, avec une valeur IC50 de 1,1 nM (type sauvage FLT3), 1,8 nM (mutation FLT3 ITD) et 1,0 nM (mutation FLT3 D835Y). En tant qu'inhibiteur réversible de type I, Tuspetinib inhibe directement l'activité kinase de FLT3 et régule p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 et TAK1. Tuspetinib inhibe la prolifération des cellules leucémiques et induit l'apoptose cellulaire.
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GC15556
UNC2025
L'UNC2025 est un puissant inhibiteur Mer/Flt3 compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. UNC2025 est> 45 fois la sélectivité pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'investigation de la leucémie aiguë.
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GC37857
UNC2025 hydrochloride
Le chlorhydrate d'UNC2025 est un inhibiteur Mer/Flt3 puissant, compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. Le chlorhydrate d'UNC2025 a une sélectivité > 45 fois pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). Le chlorhydrate d'UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'étude de la leucémie aiguë.
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GC62516
UNC5293
UNC5293 est un inhibiteur puissant et sélectif de MERTK (Ki=190 pM). Il inhibe MERTK (IC50=0,9 nM) et est plus sélectif que Axl, Tyro3 et Flt3. UNC5293 présente d'excellentes propriétés PK chez la souris et est utilisé pour la recherche sur la leucémie de moelle osseuse.
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GC73501
Wu-5
Wu-5 est un inhibiteur usp10 qui peut inhiber les voies FLT3 et AMPK, induire la dégradation de FLT3 - ITD et induire l'apoptose.
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GC62112
Zotiraciclib