ROS

ROS is a proto-oncogenic receptor tyrosine kinase whose expression is tightly restricted during development. ROS kinase is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. It is thought also that c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against c-ROS gene are healthy but infertile, has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for development of new male contraceptives. The new selective and potent inhibitors for ROS kinase, along with the development of new specific diagnostic methods for the detection of ROS fusion proteins, raises the importance of using these selective inhibitors for targeting ROS mutations as a new method for treatment of cancers harboring such genes.

Targets for ROS

Products for ROS

Cat.No. Nom du produit Informations
GC41183 α-Carotene

all-trans-α-Carotene
α-Le carotène, précurseur de la vitamine A, est utilisé comme agent anti-métastatique ou comme adjuvant pour les médicaments anticancéreux. α-Le carotène est isolé À partir de légumes jaune-orange et vert foncé.
GC25000 (E/Z)-BCI

BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.
GC13136 (S)-Crizotinib Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.
GC43268 Cinnamtannin B-1

LDN-0022358
Le cinnamtanin B-1 est une proanthocyanidine dotée de multiples fonctions biologiques, notamment des effets antioxydants et l'inhibition de la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
GC12616 Crizotinib hydrochloride Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.
GC38776 Ensulizole L'ensulizole est un absorbeur d'UV sulfoné et peut absorber intensément les UVB et les UVA partiels.
GC14476 Entrectinib

NMS-E628, RXDX-101
L'entrectinib (NMS-E628) est un puissant inhibiteur pan-Trk, ROS1 et ALK, disponible par voie orale et actif sur le SNC. L'entrectinib inhibe TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 et ALK avec des valeurs d'IC50 de 1, 3, 5, 12 et 7 nM, respectivement. Activité antitumorale.
GC36021 F-1 F-1 est un puissant inhibiteur double ALK et ROS1, supprime phospho-ALK et ses voies de signalisation en aval relatives, avec des IC50 de 2,1 nM, 2,3 nM, 1,3 nM et 3,9 nM pour ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M et ALKG1202R, respectivement.
GC62633 GGTI-2154
GGTI-2154 est un inhibiteur puissant et sélectif de la geranylgeranyltransférase I (GGTase I), avec une IC50 de 21 nM. GGTI-2154 montre une sélectivité de plus de 200 fois pour GGTase I par rapport à FTase (IC50 = 5600 nM). GGTI-2154 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
GC11057 LY2801653

Merestinib
A MET kinase inhibitor
GC36585 Merestinib dihydrochloride Le dichlorhydrate de merestinib (dichlorhydrate de LY2801653) est un puissant inhibiteur de c-Met biodisponible par voie orale (Ki = 2 nM) avec des activités anti-tumorales. Le dichlorhydrate de merestinib a également une activité puissante contre MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50 = 0,1/7 nM) et MKNK1/2 (IC50 = 7 nM).
GC14794 PF-06463922

Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) est un inhibiteur ROS1/ALK sélectif, actif par voie orale, pénétrant dans le cerveau et compétitif pour l'ATP. PF-06463922 a un Kis <0,025 nM, <0,07 nM et 0,7 nM pour ROS1, ALK de type sauvage et ALKL1196M, respectivement. PF-06463922 a une activité anticancéreuse.
GC19362 Repotrectinib Le repotrectinib (TPX-0005) est un puissant inhibiteur de ROS1 (IC50 = 0,07 nM) et de TRK (IC50 = 0,83/0,05/0,1 nM pour TRKA/B/C). Le repotrectinib inhibe puissamment WT ALK (IC50 = 1,01 nM). Le repotrectinib a une activité anticancéreuse.
GC62351 Taletrectinib

DS-6051b; AB-106
Le taletrectinib (DS-6051b) est un puissant inhibiteur sélectif de ROS1/NTRK, actif par voie orale et de nouvelle génération. Le taletrectinib inhibe puissamment ROS1, NTRK1, NTRK2 et NTRK3 recombinants avec des IC50 de 0,207, 0,622, 2,28 et 0,98 nM, respectivement. Le taletrectinib inhibe également ROS1 G2032R et d'autres mutants ROS1 résistants au crizotinib.