VEGFR
VEGFR are receptors for vascular endothelial growth factor and belong to receptor tyrosine kinases.
Products for VEGFR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
- GC17800 (E)-FeCP-oxindole VEGFR-2 inhibitor
- GC13344 (Z)-FeCP-oxindole Le (Z)-FeCP-oxindole est un inhibiteur sélectif du récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire humain (VEGFR2) avec une valeur IC50 de 200 nM. Le (Z)-FeCP-oxindole peut inhiber significativement VEGFR1 et PDGFRa ou b À 10 μM. Le (Z)-FeCP-oxindole a une certaine activité anticancéreuse, agissant sur les lignées de mélanome murin B16 avec une IC50 inférieure À 1 μM.
- GC62291 (Z)-Orantinib Le (Z)-orantinib ((Z)-SU6668) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif de l'ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ et FGFR1, avec des IC50 de 2,1, 0,008 et 1,2 μM, respectivement. Le (Z)-orantinib est un puissant agent antiangiogénique et antitumoral qui induit la régression des tumeurs établies.
- GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker La 2,4-pyrimidinediamine avec lieur est un inhibiteur du VEGFR2 extrait du brevet WO2013055780A1, page 69.
- GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
- GC63805 4SC-203 Le 4SC-203 est un puissant inhibiteur de multikinase avec une activité antinéoplasique potentielle. 4SC-203 sélectivement FLT3/STK1, les formes mutées FLT3 et les VEGFR.
- GC10938 AAL-993 IC50 de 130 nM, 23 nM et 18 nM pour VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3, respectivement.
- GC30242 Acrizanib L'acrizanib (LHA510) est un inhibiteur du VEGFR-2, avec une IC50 de 17,4 nM pour le BaF3-VEGFR-2.
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) est un inhibiteur oral de kinase avec des IC50 de 6, 2 et 4 nM pour FGFR1, VEGFR2 et Tie-2.
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GC68628
Aflibercept
Aflibercept (VEGF Trap) is a soluble decoy VEGFR composed of Ig domains of VEGFR1 and VEGFR2 fused to the Fc domain of human IgG1. Aflibercept inhibits the VEGF signaling pathway by blocking pathways regulated by VEGF. Aflibercept can be used in research for age-related macular degeneration (AMD) and cardiovascular diseases.
- GC35263 AG-13958 AG-13958 (AG-013958), un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR, est utilisé pour le traitement de la néovascularisation choroÏdienne associée À la dégénérescence maculaire liée À l'Âge (DMLA).
- GC16604 Altiratinib L'altiratinib (DCC-2701) est un inhibiteur de kinase À cibles multiples avec des IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM pour MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 et Trk3 respectivement.
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GC14292
Apatinib Mesylate
Apatinib bloque la transduction du signal en aval de la voie VEGF pour inhiber la néovascularisation.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC12216 Axitinib (AG 013736) Axitinib (AG 013736) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-ciblé avec des CI50 de 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 et PDGFRβ ;, respectivement.
- GC62185 Axitinib-d3 Axitinib-d3 (AG-013736-d3) est Axitinib marqué au deutérium. Axitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 et PDGFRβ, respectivement.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 et c-Kit avec des IC50 de 8, 4, 7 et 9 nM dans le test cellulaire, respectivement.
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR2 avec une IC50 de 4 nM.
- GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) Le bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody), un anticorps monoclonal IgG1 humanisé, se lie spécifiquement À toutes les isoformes du VEGF-A avec une haute affinité.
- GC15340 BFH772 BFH772 est un puissant inhibiteur oral du VEGFR2, très efficace pour cibler la VEGFR2 kinase avec une valeur IC50 de 3 nM.
- GC35516 BIBF 1202 Le BIBF 1202 est le métabolite carboxylate du BIBF 1120 qui inhibe la VEGFR2 kinase avec une IC50 de 62 nM.
- GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor
- GC13873 BMS-690514
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 est un inhibiteur de VEGFR2 et Met extrait du brevet WO2009094417, exemple de composé 1 ; a des IC50 de 15 et 1,7 nM, respectivement.
- GC11692 Brivanib (BMS-540215) Le brivanib (BMS-540215) (BMS-540215) est un inhibiteur compétitif de l'ATP contre le VEGFR2 avec une IC50 de 25 nM et a une puissance modérée contre le VEGFR-1 et le FGFR-1, mais > 240 fois contre le PDGFR-β ;.
- GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) L'alaninate de brivanib (BMS-582664) est un inhibiteur compétitif de l'ATP contre le VEGFR2 avec une IC50 de 25 nM ; a une puissance modérée contre VEGFR-1 et FGFR-1, mais plus de 240 fois contre PDGFRβ.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du VEGFR2 et du MET, avec des valeurs IC50 de 0,035 et 1,3 nM, respectivement. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) affiche une forte inhibition de KIT, RET, AXL, TIE2 et FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 et 11,3 nM, respectivement). Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) présente une activité anti-angiogénique. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) perturbe la vascularisation tumorale et favorise l'apoptose des cellules tumorales et endothéliales.
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
Le cabozantinib malate (XL184) (XL184 S-malate) est un inhibiteur puissant de multiples récepteurs de tyrosine kinases qui inhibe VEGFR2, c-Met, Kit, Axl et Flt3 avec des IC50 de 0,035 ; 1,3 ; 4,6 ; 7 et 11,3 nM respectivement.
- GC67948 Cabozantinib-d6
- GC16421 Cediranib (AZD217) Le cédiranib (AZD217) (AZD2171) est un inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR très puissant disponible par voie orale avec des IC50 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM pour Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα ;, PDGFRβ ;, c- Kit, respectivement.
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Le maléate de cédiranib (maléate AZD-2171) (maléate AZD-2171) est un inhibiteur du VEGFR très puissant disponible par voie orale avec des CI50 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM pour Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα ;, PDGFRβ, c-Kit, respectivement.
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC62145 Chiauranib Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux.
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride Le chlorhydrate de chloropyramine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine qui peut également inhiber la fonction biochimique du VEGFR-3 et du FAK.
- GC33352 CP-547632 Le CP-547632 est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. CP-547632 est sélectif pour VEGFR2 et bFGF sur EGFR, PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le CP-547632 a une efficacité antitumorale.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride Le chlorhydrate de CP-547632 est un inhibiteur des VEGFR-2 et FGF kinases actif par voie orale, compétitif pour l'ATP et puissant avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le chlorhydrate de CP-547632 est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le chlorhydrate de CP-547632 a une efficacité antitumorale.
- GC60726 CP-547632 TFA Le CP-547632 TFA est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le CP-547632 TFA est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. CP-547632 TFA a une efficacité antitumorale.
- GC12980 CP-673451 CP-673451 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFR avec des IC50 de 10 et 1 nM pour PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
- GC17098 DMH4 Le DMH4 est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR2 avec une IC50 de 0,16 μM.
- GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate (TKI258 lactate hydraté) est un inhibiteur de la tyrosine kinase À cibles multiples avec des IC50 de 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM pour FLT3, c-Kit, FGFR1/3, VEGFR1/2/3 et PDGFRα/β, respectivement.
- GC11372 Dovitinib Dilactic acid FLT3 inhibitor
- GC12149 E-3810
- GC16183 EG00229 EG00229 est un antagoniste des récepteurs de la neuropiline 1 (NRP1). EG00229 inhibe sélectivement la liaison du VEGF-A au domaine NRP1 b1 avec une IC50 de 3 μM, mais n'a aucun effet sur la liaison du VEGFA au VEGFR-1 et au VEGFR-2.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC64836 Famitinib Le famitinib (SHR1020), un inhibiteur de kinase multi-cibles actif par voie orale, inhibe l'activité de c-kit, VEGFR-2 et PDGFRβ avec des valeurs IC50 de 2,3 nM, 4,7 nM et 6,6 nM, respectivement. Le famitinib exerce une puissante activité antitumorale dans les cellules cancéreuses gastriques humaines et les xénogreffes. Le famitinib déclenche l'apoptose.
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Le foretinib (GSK1363089) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM pour Met et KDR.
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Le fruquintinib (HMPL-013) (HMPL-013) est un inhibiteur VEGFR 1/2/3 très puissant et sélectif avec des CI50 de 33, 0,35 et 35 nM, respectivement.
- GC17715 Golvatinib (E7050) Le golvatinib (E7050) (E-7050) est un puissant inhibiteur double des kinases c-Met et VEGFR2 avec des CI50 de 14 et 16 nM, respectivement.
- GC36203 GW806742X GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride Le chlorhydrate de GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Le chlorhydrate de GW806742X a une activité contre VEGFR2 (IC50 = 2 nM). Le chlorhydrate de GW806742X retarde la translocation membranaire du MLKL et inhibe la nécroptose.
- GC32963 hVEGF-IN-1 hVEGF-IN-1, un dérivé de la quinazoline, pourrait se lier spécifiquement À la séquence riche en G dans le site d'entrée interne du ribosome A (IRES-A) et déstabiliser la structure G-quadruplex. hVEGF-IN-1 se lie À l'IRES-A (WT) avec un Kd de 0,928 μM dans les expériences SPR. hVEGF-IN-1 pourrait entraver la migration des cellules tumorales et réprimer la croissance tumorale en diminuant l'expression de la protéine VEGF-A.
- GC43885 Hypothemycin L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement.
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).
- GC18168 JI-101 JI-101 est un inhibiteur multi-kinase disponible par voie orale de VEGFR2, PDGFRβ et EphB4 avec une puissante activité anticancéreuse.
- GC32625 KDR-in-4 KDR-in-4 (KDR-in-4) est un puissant inhibiteur du récepteur contenant un domaine d'insertion de kinase (KDR/VEGFR2) avec une IC50 de 7 nM.
- GC13264 Ki20227 A c-Fms kinase inhibitor
- GC11666 Ki8751 Ki8751 est un puissant inhibiteur du VEGFR2 avec une IC50 de 0,9 nM.
- GC12590 KRN 633 KRN 633 est un puissant inhibiteur du VEGFR avec des IC50 de 170, 160 et 125 nM pour VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3, respectivement.
- GC15454 Lenvatinib (E7080) Le lenvatinib (E7080) (E7080) est un inhibiteur de la tyrosine kinase oral À cibles multiples qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, et présente de puissantes activités antitumorales.
- GC36438 Lenvatinib mesylate Le mésylate de lenvatinib (mésylate d'E7080), un inhibiteur de la tyrosine kinase multicible oral qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, présente de puissantes activités antitumorales.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Le linifanib (ABT-869) (ABT-869) est un inhibiteur multi-cible puissant et actif par voie orale de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 4, 3, 66 et 4 nM pour KDR, FLT1, PDGFRβ ; et FLT3, respectivement . Le linifanib (ABT-869) présente une activité antitumorale importante. Le linifanib (ABT-869) a beaucoup moins d'activité contre les RTK non apparentés, les tyrosine kinases solubles ou les sérine/thréonine kinases. Le linifanib (ABT-869) est un inhibiteur spécifique de miR-10b qui bloque la biogenèse de miR-10b.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC16483 MAZ51 MAZ51 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase VEGFR-3 (Flt-4). MAZ51 inhibe l'activation induite par le VEGF-C du VEGFR-3 sans bloquer la stimulation médiée par le VEGF-C du VEGFR2. MAZ51 n'a eu aucun effet sur l'autophosphorylation induite par le ligand de l'EGFR, de l'IGF-1R et du PDGFRβ. MAZ51 bloque la prolifération et induit l'apoptose dans une grande variété de cellules tumorales. Activité antitumorale.
- GC13598 MGCD-265 Le MGCD-265 est un inhibiteur actif puissant et oral des tyrosine kinases c-Met et VEGFR2, avec des IC50 de 29 nM et 10 nM, respectivement. Le MGCD-265 a une activité antitumorale significative.
- GC13012 Motesanib
- GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706) (AMG 706 Diphosphate) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP du VEGFR1/2/3 avec des IC50 de 2 nM/3 nM/6 nM, respectivement, et a une activité similaire contre Kit, et est d'environ 10 - fois plus sélectif pour VEGFR que PDGFR et Ret.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC18211 Ningetinib Le ningétinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) À petite molécule biodisponible par voie orale avec des IC50 de 6,7, 1,9 et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement.
- GC36744 Ningetinib Tosylate Le tosylate de ningétinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) À petite molécule biodisponible par voie orale avec des IC50 de 6,7, 1,9 et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement.
- GC36745 Nintedanib esylate L'esylate de nintedanib (esylate de BIBF 1120) est un puissant triple inhibiteur de l'angiokinase pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM, respectivement.
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) est un inhibiteur du VEGFR-1 humain, du VEGFR-2 (VEGFR-2 de souris), du VEGFR-3 et du PDGFR-β ; avec des IC50 de 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM, respectivement.
- GC64950 ODM-203 ODM-203 est un inhibiteur de FGFR/VEGFR actif et sélectif par voie orale avec des valeurs IC50 de 6, 11, 16, 5, 9, 26 et 35 nM pour FGFR3/1/2 et VEGFR3/2/1/4, respectivement. L'ODM-203 a une forte activité antitumorale et active les réponses immunitaires dans le microenvironnement tumoral.
- GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) L'oglufanide (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) est un dipeptide immunomodulateur isolé du thymus de veau.
- GC14957 OSI-930 OSI-930 est un inhibiteur oral sélectif de Kit, KDR et CSF-1R (c-Fms) avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement. OSI-930 inhibe également modérément Flt-1, c-Raf, Lck et une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. OSI-930 a une activité antitumorale.
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GC69662
Parsatuzumab
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) est un anticorps monoclonal humanisé qui se lie à EGFL7 en tant que régulateur immunitaire. Parsatuzumab bloque sélectivement l'interaction entre EGFL7 et les cellules endothéliales, ce qui pourrait inhiber la néovascularisation et réduire l'inhibition du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF).
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement.
- GC64346 Pegaptanib sodium Le pegaptanib sodium est un ARN aptamère dirigé contre le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF)-165.
- GC60283 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1), un analogue de la curcumine À activité orale, cible plusieurs mécanismes moléculaires pour induire l'apoptose, notamment l'inhibition des facteurs angiogéniques cyclooxygénase-2 (COX-2) et le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF). PGV-1 inhibe l'activation de NF-κB.
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC45828 Ponatinib-d8 Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC11003 PP121 PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement.
- GC65335 PTC299 PTC299 est un inhibiteur actif par voie orale de la traduction de l'ARNm du VEGFA qui inhibe sélectivement la synthèse de la protéine VEGF au niveau post-transcriptionnel. PTC299 est également un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). PTC299 montre une bonne biodisponibilité orale et une absence d'inhibition de la kinase hors cible et de myélosuppression. PTC299 peut être utile pour la recherche d'hémopathies malignes.
- GC37047 Pz-1 Pz-1 est un puissant inhibiteur de RET et de VEGFR2 avec des IC50 inférieures À 1 nM pour les deux kinases de type sauvage.
- GC12857 R1530 A multi-kinase inhibitor
- GC33271 R916562 R916562 est un inhibiteur Axl/VEGF-R2 actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 136 nM et 24 nM, respectivement. Le R916562 est anti-angiogenèse et anti-métastase.
- GC15818 RAF265 RAF265 est un puissant inhibiteur de RAF/VEGFR2.
- GC19534 Ramucirumab Le ramucirumab est un antagoniste du VEGFR-2 humain pour le traitement des tumeurs solides. Le ramucirumab est un anticorps monoclonal d'immunoglobuline humaine recombinante G1 qui se lie au domaine de liaison extracellulaire du VEGFR-2 et empêche la liaison des ligands du VEGFR: VEGF-A, VEGF-C et VEGF-D. Le ramucirumab est également un inhibiteur de l'angiogenèse.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC64895 Regorafenib-d3 Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) est un Regorafenib marqué au deutérium. Le régorafenib est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase du récepteur.
- GC37538 Ripretinib Le riprétinib (DCC-2618) est un inhibiteur de contrÔle de commutation KIT et PDGFRA biodisponible par voie orale. Le riprétinib (DCC-2618) cible et se lie À la fois aux formes de type sauvage et mutantes de KIT et de PDGFRA spécifiquement au niveau de leurs sites de liaison de poche de commutation, empêchant ainsi le passage de conformations inactives À actives de ces kinases et inactivant leurs formes de type sauvage et mutantes . Le riprétinib (DCC-2618) inhibe également plusieurs autres cibles kinases, telles que FLT3 et KDR (ou VEGFR-2). Le DCC-2618 exerce un effet antinéoplasique et induit l'apoptose.
- GC12586 SAR131675 SAR131675 est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR3 avec une IC50 de 23 nM.
- GC19108 SCR-1481B1 Le SCR-1481B1 (inhibiteur de c-Met 2) est un composé puissant qui a une activité contre les cancers dépendant de l'activation de Met et a également une activité contre les cancers en tant qu'inhibiteur du VEGFR.
- GC19332 Sitravatinib Le sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase (RTK) biodisponible par voie orale avec des CI50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM et 9 nM pour Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivement .
- GC13738 SKLB1002 VEGFR2 inhibitor,potent and ATP-competitve