Sulbactam sodium |
| Catalog No.GC12665 |
Sulbactam sodium, un inhibiteur de β-lactamase, est communément utilisé en combinaison avec des antibiotiques à β-lactame pour améliorer leur efficacité contre les bactéries résistantes aux médicaments.
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Cas No.: 69388-84-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sulbactam sodium, un inhibiteur de β-lactamase, est communément utilisé en combinaison avec des antibiotiques à β-lactame pour améliorer leur efficacité contre les bactéries résistantes aux médicaments[1]. L'une des raisons du développement de la résistance bactérienne aux antibiotiques à β-lactame est la production de β-lactamases[2]. Sulbactam sodium se lie de manière irréversible aux β-lactamases bactériennes, empêchant ces enzymes d'hydrolyser les antibiotiques à β-lactam[3], préservant ainsi la capacité des antibiotiques à β-lactam à inhiber la formation de la paroi cellulaire bactérienne[4].
In vitro, lorsque Sulbactam sodium (0.5, 1, 2, 4, 8mg/L) est combiné à des antibiotiques à β-lactam (ampicilline, céfopérazone, imipénème) à diverses ratios (2:1, 1:1, 1:1.5, 1:2, 1:2.5, 1:3) pour traiter Acinetobacter baumannii, Sulbactam sodium améliore significativement l'activité bactéricide des antibiotiques contre A. baumannii [5]. Zidebactam (4mg/L) combiné avec Sulbactam sodium (0.12–512mg/L) restaure significativement la sensibilité d'isolats cliniques d' Acinetobacter baumannii (CRAB) à Sulbactam sodium. Parmi 43 souches de CRAB, 84% a montré une diminution d'au moins 2 fois de la concentration inhibitrice minimale (MIC) de Sulbactam sodium lorsqu'ils ont été testés en combinaison avec Zidebactam [6].
In vivo, Sulbactam sodium (10.0mg/kg) a été administré par injection intracérébroventriculaire pour prévenir les lésions ischémiques dans un modèle de rat d'ischémie cérébrale. L'administration a commencé 5 jours avant la survenue de l'ischémie, une fois par jour pendant un total de 5 jours consécutifs. Le pré-traitement avec Sulbactam sodium a considérablement amélioré les caractéristiques de liaison du transporteur de glutamate-1 (GLT-1) et a inhibé l'augmentation de la concentration extracellulaire de glutamate dans la région CA1 de l'hippocampe chez les rats ischémiques. Sulbactam sodium a également protégé les neurones dans la région CA1 et atténué la mort neuronale retardée ischémie-induite[7]. Sulbactam sodium (400, 1000, et 2000mg/kg/j) a été administré par injection intra-péritonéale pour induire des crises épileptiques dans un modèles de rats à insuffisance rénale chronique (CRF), en commençant immédiatement après l'établissement du modèle CRF. Sulbactam sodium à toutes les trois doses a significativement induit des crises épileptiques de manière dose-dépendate chez les rats de manière dose-dépendante chez les rats CRF, entraînant la mort. En particulier, la dose forte (2000mg/kg/j) de Sulbactam sodium a provoqué des crises chez les rats CRF dès 3 jours après l'administration[8].
References:
[1] Noguchi JK, Gill MA. Sulbactam sodium: a beta-lactamase inhibitor. Clin Pharm. 1988 Jan;7(1):37-51.
[2] Tooke CL, Hinchliffe P, Bragginton EC, et al. β-Lactamases and β-Lactamase Inhibitors in the 21st Century. J Mol Biol. 2019 Aug 23;431(18):3472-3500.
[3] Akova M. Sulbactam sodium-containing beta-lactamase inhibitor combinations. Clin Microbiol Infect. 2008 Jan;14 Suppl 1:185-8.
[4] Fu Y, Asempa TE, Kuti JL. Unraveling sulbactam-durlobactam: insights into its role in combating infections caused by Acinetobacter baumannii. Expert Rev Anti Infect Ther. 2025 Jan;23(1):67-78.
[5] Wang L, Chen Y, Han R, et al. Sulbactam sodium Enhances in vitro Activity of β-Lactam Antibiotics Against Acinetobacter baumannii. Infect Drug Resist. 2021 Sep 28;14:3971-3977.
[6] Cedano J, Baez M, Pasteran F, et al. Zidebactam restores sulbactam susceptibility against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates. Front Cell Infect Microbiol. 2022 Jul 8;12:918868.
[7] Gu WW, Cui X, Liu LZ, et al. Sulbactam sodium improves binding property and uptake capacity of glutamate transporter-1 and decreases glutamate concentration in the CA1 region of hippocampus of global brain ischemic rats. Amino Acids. 2021 Nov;53(11):1649-1661.
[8] Wu Y, Gu D, Li J, et al. Role of the gut microbiota in cefoperazone/sulbactam-induced epilepsy in mice with chronic renal failure. Ren Fail. 2024 Dec;46(2):2371551.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Isolats cliniques d' Acinetobacter baumannii résistant aux carbapénèmes (CRAB) |
Méthode de préparation | Un total de 43 souches cliniques de CRAB géographiquement et génétiquement distinctes, contenant différents mécanismes de résistances (OXA-23, OXA-58, IMP-1, NDM-1, ISAba1-OXA-66), ont été utilisés pour tester Sulbactam sodium ou Sulbactam sodium en combinaison avec Zidebactam. De plus, trois souches de référence (AB0057, AB5075, et AYE) ont été incluses. Les souches ont été testées contre Sulbactam sodium (entre 0.12–512mg/l) et Sulbactam sodium plus 4mg/l Zidebactam en utilisant la méthode de micro dilution conformément aux normes CLSI. |
Conditions de réaction | Sulbactam sodium (entre 0.12–512mg/l) et Sulbactam sodium plus 4mg/l Zidebactam |
Domaines d'application | La combinaison de Sulbactam sodium et de zidebactam a significativement restauré la sensibilité à Sulbactam sodium contre les souches de CRAB. La combinaison a montré une diminution d'au moins 2 dilutions des concentrations inhibitrices minimales (MIC) de Sulbactam sodium dans 84% des isolats testés. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Wistar mâles |
Méthode de préparation | L'ischémie cérébrale globale a été induite en resserrant des sutures de nylon pour bloquer le flux sanguin des artères carotides communes bilatérales pendant 8 minutes. Les rats ont été traités avec Sulbactam sodium (10.0mg/kg) via l'injection dans le ventricule latéral une fois par jour pendant cinq jours consécutifs avant l'ischémie. Après la dernière administration, une ischémie cérébrale globale ou un traitement Sham a été effectué. Les rats Sham ont reçu les mêmes traitements, sauf que l'artère vertébrale bilatérale et l'artère carotide commune bilatérale n'ont pas été occluses. Les rats ont été euthanasiés à divers points temporels après la reperfusion pour différentes analyses. |
Forme de dosage | 10.0mg/kg; i.c.v. |
Domaines d'application | Le pré-traitement avec Sulbactam sodium a considérablement amélioré les caractéristiques de liaison du transporteur de glutamate-1 (GLT-1) et a inhibé l'augmentation de la concentration extracellulaire de glutamate dans la région CA1 de l'hippocampe chez les rats ischémiques. Sulbactam sodium a également protégé les neurones dans la région CA1 et atténué la mort neuronale retardée ischémie-induite. |
References: | |
| Cas No. | 69388-84-7 | SDF | |
| Chemical Name | sodium;(2S,5R)-3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4λ6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | CC1(C(N2C(S1(=O)=O)CC2=O)C(=O)[O-])C.[Na+] | ||
| Formula | C8H10NO5S.Na | M.Wt | 255.22 |
| Solubility | ≥ 10.75mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9182 mL | 19.5909 mL | 39.1819 mL |
| 5 mM | 783.6 μL | 3.9182 mL | 7.8364 mL |
| 10 mM | 391.8 μL | 1.9591 mL | 3.9182 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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