T-705 (Favipiravir) (Synonyms: Favilavir, Favipiravir) |
| Catalog No.GC12350 |
T-705 (Favipiravir) est un médicament antiviral à large spectre. T-705 exerce ses effets antiviraux en inhibant sélectivement RNA polymérase RNA-dépendante (RdRp) des virus RNA.
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Cas No.: 259793-96-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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T-705 (Favipiravir) est un médicament antiviral à large spectre[1]. T-705 exerce ses effets antiviraux en inhibant sélectivement RNA polymérase RNA-dépendante (RdRp) des virus RNA[2]. Le domaine catalytique de RdRp est hautement conservé chez une variété de virus RNA, ce qui confère à T-705 une activité antivirale à large spectre[3], (comprendre contre le virus de la grippe, le virus Ebola, le virus Lassa, etc).[4].
Le traitement in vitro avec T-705 (200–400μM) aux cardiomyoblastes H9c2 et aux fibroblastes cutanés CCD-1079Sk pendant 24 heures a significativement réduit le niveau d'ATP intracellulaire, inhibé l'activité des complexes I et V de la chaîne de transport d'électrons mitochondriale, induit un stress oxydatif et causé des lésions à DNA[5]. Le pré-traitement avec T-705 (1600mg/L) aux cellules épithéliales intestinales IEC-6 pendant 24 heures, suivi d'une stimulation avec TNF-α (50ng/mL) et IFN-γ (100ng/mL) pendant 48 heures, a significativement supprimé les réponses inflammatoires et diminué l'expression des protéines liées à l'apoptose et à la nécrose, protégeant ainsi les cellules épithéliales intestinales des lésions inflammatoires[6].
In vivo, l'administration orale de T-705 (150mg/kg) deux fois par jour à des rats infectés par le virus Bourbon (BRBV-STL), débutant le jour 1 post-infection et se poursuivant pendant 8 jours, a significativement réduit la perte de poids et augmenté le taux de survie chez les rats[7]. Le traitement oral de rats infectés par le virus Mayaro (MAYV) avec T-705 (300mg/kg) pendant 5 jours a significativement réduit RNA viral et les particules virales infectieuses dans le sang et les tissus. T-705 a également significativement diminué le niveau des marqueurs de la maladie hépatique, l'aspartate aminotransférase (ALAT) et l'alanine aminotransférase (ALAT), dans le sang de rats infectés par MAYV[8].
References:
[1] Shiraki K, Daikoku T. Favipiravir, an anti-influenza drug against life-threatening RNA virus infections. Pharmacol Ther. 2020 May;209:107512.
[2] Korula P, Alexander H, John JS, et al. Favipiravir for treating COVID-19. Cochrane Database Syst Rev. 2024 Feb 5;2(2):CD015219.
[3] Furuta Y, Komeno T, Nakamura T. Favipiravir (T-705), a broad spectrum inhibitor of viral RNA polymerase. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2017;93(7):449-463.
[4] Smyk JM, Majewska A. Favipiravir in the Battle with Respiratory Viruses. Mini Rev Med Chem. 2022;22(17):2224-2236.
[5] Gunaydin-Akyildiz A, Aksoy N, Boran T, et al. Favipiravir induces oxidative stress and genotoxicity in cardiac and skin cells. Toxicol Lett. 2022 Dec 1;371:9-16.
[6] Ozgurbuz U, Kabadayi Ensarioglu H, et al. Favipiravir Protects Enterocytes From Cell Death After Inflammatory Storm. Cureus. 2023 Oct 21;15(10):e47417.
[7] Bricker TL, Shafiuddin M, Gounder AP, et al. Therapeutic efficacy of favipiravir against Bourbon virus in mice. PLoS Pathog. 2019 Jun 13;15(6):e1007790.
[8] Bengue M, Pintong AR, Liegeois F, et al. Favipiravir Inhibits Mayaro Virus Infection in Mice. Viruses. 2021 Nov 3;13(11):2213.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cardiomyoblastes H9c2 (lignée cellulaire de cardiomyoblastes de rat), fibroblastes cutanés CCD-1079Sk (lignée cellulaire de fibroblastes cutanés humains) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées dans un milieu DMEM-F12 complété par 10% de sérum de veau foetal et 1% de pénicilline-streptomycine à 37°C, 5% de CO₂. La sous-culture a été effectuée tous les 2-3 jours. T-705 a été appliqué à des concentrations de 200μM et 400μM pendant 24 heures. |
Conditions de réaction | 200μM et 400μM; 24 heures |
Domaines d'application | T-705 a significativement diminué la teneur en ATP intracellulaire. T-705 a également inhibé les activités enzymatiques de la chaîne de transport d'électrons mitochondriale, particulièrement le complexe I et le complexe V. T-705 a significativement augmenté le stress oxydatif. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats C57BL/6J ont été inoculés par voie intra-péritonéale avec 4x102pfu de BRBV-STL. T-705 (150mg/kg) a été administré par voie orale deux fois par jour pendant 8 jours, en commençant immédiatement après l'infection (pré-traitement), un jour après l'infection (traitement concomitant) ou trois jours après l'infection (post-traitement). |
Forme de dosage | 150mg/kg; sonde orale |
Domaines d'application | T-705 a significativement réduit la perte de poids et augmenté le taux de survie chez les rats. |
References: | |
| Cas No. | 259793-96-9 | SDF | |
| Synonymes | Favilavir, Favipiravir | ||
| Chemical Name | 5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | C1=C(N=C(C(=O)N1)C(=O)N)F | ||
| Formula | C5H4FN3O2 | M.Wt | 157.1 |
| Solubility | ≥ 6.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.3654 mL | 31.8269 mL | 63.6537 mL |
| 5 mM | 1.2731 mL | 6.3654 mL | 12.7307 mL |
| 10 mM | 636.5 μL | 3.1827 mL | 6.3654 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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