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1-(1-Naphthyl) piperazine (hydrochloride) (Synonyms: 1-NP)

カタログ番号GC12587

5-HT受容体のリガンド

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1-(1-Naphthyl) piperazine (hydrochloride) 化学構造

Cas No.: 104113-71-5

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10mM (in 1mL DMSO)
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25mg
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Description Chemical Properties Product Documents Related Products

1-(1-ナフチル)ピペラジン(1-NP)は、複数のセロトニン(5-HT)受容体に非選択的に結合することができるセロトニン作動性リガンドです[1]。

セロトニン受容体は、5-HT受容体としても知られており、中枢神経系および末梢神経系に存在するGタンパク質共役受容体(GPCR)およびリガンド依存性イオンチャネル(LGIC)の家族に属します。セロトニン受容体は、攻撃性、不安、認知症、学習能力、記憶力、気分など多くの生物学的および神経学的プロセスに関与しています[2]。

in vitro:1-NPは、人間の5-HT6(h5-HT6)セロトニン受容体にKi値120 nMで結合する[1]。ラットの皮質膜では、1-NPは5-HT1および5-HT2の活性をIC50値がそれぞれ6nMおよび1nMで阻害した。 また、1-NPは、IC50が1nMである場合にも、ラットファンダスに由来する収縮を5-HTまたはトリプタミンでブロックした[3]。

In vivo:リスザルにおいて、1-NP(0.3-1.0 mg/kg)は、5-HT2のアゴニストであるDOB(0.01-0.3 mg/kg)によって引き起こされた食物提示の固定間隔(FI)スケジュール下での反応低下を阻害しました。 1-NPはまた、優勢な5-HT2作用を持つ別のアゴニストであるクイパジン(0.1-5.6 mg/kg)によって引き起こされた反応低下も拮抗しました[4]。

References:
[1] Lee M, Rangisetty J B, Pullagurla M R, et al.  1-(1-Naphthyl) piperazine as a novel template for 5-HT 6 serotonin receptor ligands[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2005, 15(6): 1707-1711.
[2] Nichols D E, Nichols C D.  Serotonin receptors[J]. Chemical reviews, 2008, 108(5): 1614-1641.
[3] Cohen M L, Wittenauer L A.  Relationship between serotonin and tryptamine receptors in the rat stomach fundus[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1985, 233(1): 75-79.
[4] McKearney J W.  Serotonin-antagonist effects of 1-(1-naphthyl) piperazine on operant behavior of squirrel monkeys[J]. Neuropharmacology, 1989, 28(8): 817-821.

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