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(±)-AMG 487

カタログ番号GC15045

CXCR3拮抗剤

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(±)-AMG 487 化学構造

Cas No.: 473719-41-4

サイズ 価格 在庫数 個数
10mg
$184.00
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50mg
$691.00
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Tel:(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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Background

ここでは、(±)-AMG 487の代わりにAMG 487が説明されています。 AMG 487は、化学療法薬(C-X-Cモチーフ)受容体3(CXCR3)の強力で選択的な拮抗剤です[1]。 AMG 487は、IC50値がそれぞれ8、15、36 nMである3つのCXCR3ケモカインIP-10、ITACおよびMIGによって誘発されたCXCR3介在細胞移動を阻害しました[2]。

CXCR3は、化学療法受容体であり、Th1フェノタイプを持つ活性化したCD4陽性およびCD8陽性T細胞に主に発現しています。また、B細胞、悪性T細胞、自然殺傷細胞(NK細胞)、星形グリアも発現します。そのリガンドはMig(CXCL9)、IP-10(CXCL10)およびITAC(CXCL11)です。これらのリガンドは主にIFN-γによって誘導されます。 CXCR3とそのリガンドは、炎症性腸疾患、関節リウマチ、乾癬、多発性硬化症および移植拒絶反応などの多くの炎症性疾患に関与していることが示唆されています[2]。

AMG487は、CXCL9、CXCL10、またはCXCL11によって仲介されるin vitroリンパ球の移動を阻害しました。 AMG487は、正常または無血清増殖条件下で24時間、48時間、72時間後の66.1腫瘍細胞の増殖に影響を与えませんでした。ただし、それは腫瘍細胞がCXCL9への移行を70%抑制しました[3]。

マウスの肺では、気管切開後にブレオマイシンを気道内投与することで、肺への細胞浸潤が誘発されました。最低用量以外のAMG 487処理群はすべて、肺への細胞浸潤が有意に減少しました(Student's t-testによるp <0.005)。皮下投与された3 mg / kg AMG 487を1日2回投与した場合、CXCR3欠損マウスと同等の移動抑制効果が得られました(グループあたり8〜12匹)[2]。高度な悪性腫瘍細胞株66.1をAMG 487で前処理し、免疫能力のある雌マウスにi.v.注射しました。AMG487は実験的な肺転移に対して抑制効果を示しました[3]。

References:
[1].  Tonn GR, Wong SG, Wong SC, et al. An inhibitory metabolite leads to dose- and time-dependent pharmacokinetics of (R)-N-{1-[3-(4-ethoxy-phenyl) -4-oxo-3,4-
dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]-ethyl}-N-pyridin-3-yl-methyl-2-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-acetamide (AMG 487) in human subjects after multiple dosing.  Drug Metabolism and Disposition, 2009, 37(3): 502-513.
[2].  Johnson M, Li AR, Liu J, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2007, 17(12): 3339-3343.
[3].  Walser TC, Rifat S, Ma X, et al. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer research, 2006, 66(15): 7701-7707.

Chemical Properties

Cas No. 473719-41-4 SDF
Chemical Name N-(1-(3-(4-ethoxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)ethyl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamide
Canonical SMILES CCOC1=CC=C(N2C(C(N(C(CC3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=O)CC4=CN=CC=C4)C)=NC5=C(C2=O)C=CC=N5)C=C1
Formula C32H28F3N5O4 M.Wt 603.59
溶解度 <60.36mg/ml in DMSO Storage Store at -20°C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6568 mL 8.2838 mL 16.5675 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3135 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8284 mL 1.6568 mL
  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA(オンラインで利用可能)で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution)

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

レビュー

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