(±)-Asenapine-13C-d3 (hydrochloride)

(^±)-アセナピン-¹³C-d₃は、GC-またはLC-MSによる（^±）-アセナピンの定量化の内部標準として使用することを意図しています。 （^±）-アセナピンは非定型抗精神病薬です。^1,2 それはドーパミンD _{1-4 、α-アドレナリン、およびヒスタミン受容体（K i = 0.42?1.45、0.32?1.26、および1?6.17 nM、それぞれ）、および5-HT受容体サブタイプ5-HT 1A 、5-HT 1B 、5-HT 2A 、、5-HT i = 0.03?3.98 nM）に結合します。² （^±）-アセナピンは、ラット脳でそれぞれ2,5-ジメトキシ-4-ヨードアンフェタミン（DOI）、アポモルフィン、クロニジンの5-HT 2A 、ドーパミンD 2 、およびα2-アドレナリン受容体作動薬による神経細胞発火抑制を阻害します（ED 50s = 75,40、および85μg / kg）。¹ (^±) - アセナピン（0.05?0.2 mg / kg s.c。）はin vivoでラットの前頭前野(mPFC)、側坐核(NAc)及び外側基底核において外因性ドーパミン濃度を増加させ、条件反応回避を抑制します。³ それは0.075 mg / kgの投与量でラットにおける急性および慢性フェンシクリジン誘発性のキュー反転学習障害を防止します。⁴ アセナピンを含む製剤は、統合失調症と双極性I型障害の治療に使用されています。}

1. ガンバリ、R.、エル?マンサリ、M.、シャヒド、M. 他。ラット脳におけるアセナピンの5-HT1A、5-HT2A、α2-アドレナリン受容体およびD2受容体に対する電気生理学的特性。Eur.Neuropsychopharmacol.19（3）177-187（2009年） 2. シャヒド、M.、ウォーカー、G.B. 他。独自の人間受容体署名を持つ新しい精神薬剤であるアセナピン。J.Psychopharmacol.23（1）65-73（2009年） 3.FrÅnberg, O., Wiker, C., Marcus, M.M., et al.Asenapine, a novel psychopharmacologic agent: Preclinical evidence for clinical effects in schizophreniaPsychoparmacol.(Berl).196(3)417-429(2008) 4.McLean, S.L., Neill, J.C., Idris, N.F., et al.Effects of asenapine, olanzapine, and risperidone on psychotomimetic-induced reversal-learning deficits in the ratBehav.Brain Res214(2)240-247(2010)