9-cis-Retinoic Acid (Synonyms: Alitretinoin, NSC 659772, Panretin, 9-cis RA) |
| カタログ番号GC14596 |
9-cis-Retinoic Acidはレチノイン酸受容体（RAR）に対する高親和性のリガンドであり、RARαに対するEC50値は0.2μMである。
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Cas No.: 5300-03-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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9-cis-Retinoic Acidはレチノイン酸受容体（RAR）に対する高親和性のリガンドであり、RARαに対するEC50値は0.2μMである[1]。9-cis-Retinoic Acidは、細胞増殖調節の研究で広く使われ、新しい分析法を開発するモデル化合物として使われている[2]。
体外で、9-cis-Retinoic Acidの処理(24時間)は、HL-60細胞の増殖を阻害し、IC50値は30nMであった[3]。9-cis-Retinoic Acidの処理(1nM；20日間)は、SCC-9細胞の成長を阻害し、同時にRARαとRARβの発見が増えた[4]。9-cis-Retinoic Acid の処理(1nM；5日間)の結果、ヒト大動脈平滑筋細胞で、細胞の移動を著しく減らし、テネイシン合成を減らし、G1期細胞周期を増やし、α-アクチンの発見を増強した[5]。
体内で、4週間の9-cis-Retinoic Acidの処理(0.08mg/kg/日；腹腔内注射)の結果、マウスの尻尾で、リンパ浮腫の形成を軽減し、組織の腫れの解消を促進した[6]。9-cis-Retinoic Acid (10mg/kg)を雄Wistarラットに8週間、隔日で経口投与した結果、肝癌の発生率を減らし、肝癌係数を減らした[7]。
References:
[1] Heyman R A, Mangelsdorf D J, Dyck J A, et al. 9-cis retinoic acid is a high affinity ligand for the retinoid X receptor[J]. Cell, 1992, 68(2): 397-406.
[2] Kane M A. Analysis, occurrence, and function of 9-cis-retinoic acid[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular and Cell Biology of Lipids, 2012, 1821(1): 10-20.
[3] Gottardis M M, Lamph W W, Shalinsky D R, et al. The efficacy of 9-cis retinoic acid in experimental models of cancer[J]. Breast cancer research and treatment, 1996, 38(1): 85-96.
[4] Giannini F, Maestro R, Vukosavijevic T, et al. All‐trans, 13‐cis and 9‐cis retinoic acids induce a fully reversible growth inhibition in HNSCC cell lines: implications for in vivo retinoic acid use[J]. International journal of cancer, 1997, 70(2): 194-200.
[5] Johst U, Betsch A, Wiskirchen J, et al. All-trans and 9-cis retinoid acids inhibit proliferation, migration, and synthesis of extracellular matrix of human vascular smooth muscle cells by inducing differentiation in vitro[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 2003, 41(4): 526-535.
[6] Choi I, Lee S, Kyoung Chung H, et al. 9-cis retinoic acid promotes lymphangiogenesis and enhances lymphatic vessel regeneration: therapeutic implications of 9-cis retinoic acid for secondary lymphedema[J]. Circulation, 2012, 125(7): 872-882.
[7] Silveira E R, Naves M M V, Vannucchi H, et al. Vitamin A and all-trans and 9-cis retinoic acids inhibit cell proliferation during the progression phase of hepatocarcinogenesis in Wistar rats[J]. Nutrition and cancer, 2001, 39(2): 244-251.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト大動脈平滑筋細胞 |
準備方法 | 20%のウシ胎児血清、1%のL-グルタミン、標準濃度の抗生物質(ペニシリン、ストレプトマイシン)を含有するWaymouth/Ham F12 培地で1:1の比率でヒト大動脈平滑筋細胞 (haSMC)を培養し、3.5%のCO2、37℃の加湿環境で維持した。実験に使われたのは、継代の21と22のみである。標準培地で、25-cm2の換気組織培養フラスコに、30,000 haSMCsを播種することで、増殖速度の測定を行った。2日後（0日目）に、処理されたグループで、9-cis-Retinoic Acid (0.01μM, 0.1μMと1μM)を添加した培地で標準培地を替えた。対照培地には標準培地を添加した。処理された細胞を更に、5日間単回処理を受けるグループと、20日間連続的な薬物投与を受けるグループに分けた。9-cis-Retinoic Acid添加のある/ない状態で、培地を5日ごとに替えた。最初の処理後、特定の間隔（5、10、15、20日目を含む）で、絶対数を電子的に測定するために、細胞をトリプシン処理した。 |
反応条件 | 0.01μM, 0.1μMと1μM；20日間 |
アプリケーション | 9-cis-Retinoic Acidの処理は、haSMCsの細胞増殖率を用量と時間依存的に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 解剖顕微鏡の下で、C57BL/6Jマウスの尾の付け根から1cm遠位で、幅が円周2 mmの皮膚を切除した。血管を傷つけるをも避けながら、主要な血管に沿って走る深層リンパ管を切開して切断した。術後2日目から、対照のマウス群に、100μLの溶媒(10μLの100%のエタノール、90μLのヒマワリ種子油)、または9-cis-Retinoic Acid (0.08mg/kg)を含有する100μLの溶媒溶液を毎日腹腔内注射した。実験は4週間続いた。隔日で、尾部の手術部位の近位側と遠位側の直径を測定した。手術の終わりに、マウスの尻尾を切除し、更なる免疫組織化学的な分析のために処理した。 |
投与形態 | 0.08mg/kg/日、4週間；腹腔内注射 |
アプリケーション | 9-cis-Retinoic Acidの処理の結果、マウスの尻尾で、リンパ浮腫の形成を軽減し、組織の腫れの解消を促進した。 |
References: | |
| Cas No. | 5300-03-8 | SDF | |
| 同義語 | Alitretinoin, NSC 659772, Panretin, 9-cis RA | ||
| Chemical Name | (2E,4E,6Z,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohex-1-en-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1(C)C(/C=C/C(C)=C\C=C\C(C)=C\C(O)=O)=C(C)CCC1 | ||
| Formula | C20H28O2 | M.Wt | 300.44 |
| 溶解度 | ≤0.5mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3285 mL | 16.6423 mL | 33.2845 mL |
| 5 mM | 665.7 μL | 3.3285 mL | 6.6569 mL |
| 10 mM | 332.8 μL | 1.6642 mL | 3.3285 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: ≥90.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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