ω-Conotoxin GVIA |
| カタログ番号GC13886 |
ω-コノトキシンGVIA（ω-Conotoxin GVIA）は、特定のN型チャンネルを選択的にブロックするコーンスネイル由来の毒素である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 106375-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ω-コノトキシンGVIA（ω-Conotoxin GVIA）は、特定のN型チャンネルを選択的にブロックするコーンスネイル由来の毒素である。ω-コノトキシンGVIAは、人間の新皮質、ラットの海馬、およびヒヨコの脳シナプスプラズマ膜に結合する（放射性リガンド結合アッセイにおけるIC50はそれぞれ4.6、60、および150 pM）。ω-コノトキシンGVIAは、マウスの前脛骨筋の強縮収縮の振幅を顕著に減少させたが、強縮促進は妨げられなかった。直接的な電気刺激によって引き起こされる筋収縮には、ω-コノトキシンGVIAは大きな影響を与えなかった。また、ω-コノトキシンGVIAは全身血圧に有意な変化をもたらしなかった。
References:[1]. H.D. Mansvelder, J.C. Stoof, K.S. Kits. Dihydropyridine block of ω-agatoxin IVA- and ω-conotoxin GVIA-sensitive Ca2+ channels in rat pituitary melanotropic cells.Eur. J. Pharmacol., 311 (1996), pp. 293-304[2]. Feuerstein, T.J., Dooley, D.J., and Seeger, W. Inhibition of norepinephrine and acetylcholine release from human neocortex by ω-conotoxin GVIA. J. Pharmacol. Exp. Ther. 252(2), 778-785 (1990).[3]. Lampe, R.A., Lo, M.M., Keith, R.A., et al. Effects of site-specific acetylation on ω-conotoxin GVIA binding and function. Biochemistry 32(13), 3255-3260 (1993).[4]. Sato, K., Park, N.G., Kohno, T., et al. Role of basic residues for the binding of ω-conotoxin GVIA to N-type calcium channels. Biochem. Biophys. Res. Commun. 194(3), 1292-1296 (1993).[5]: Rossoni G, Berti F, La Maestra L, Clementi F. ω-Conotoxin GVIA binds to and blocks rat neuromuscular junction. Neuroscience Letters. 1994;176:185-188.| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ラット下垂体メラノトロピック細胞 |
準備方法 | ω-コノトキシンGVIAは重力駆動のY字管システムまたは圧力ジェットで投与した。記録チャンバーは、空気圧により1.5ml/分の速度で連続的に灌流され、連続的な吸引により一定の浴容積は保たれた。電気生理学的検査を行った。 |
反応条件 | 1 または 10 µM |
アプリケーション | 1 µM ω-コノトキシン GVIA は、高電圧活性化電流を 25.5±3.6% 遮断した。10µM ω-コノトキシン GVIA での遮断率は 22.9±2.5% (1µM での遮断率と有意差なし、n = 3) であり、ω-コノトキシン GVIA が飽和効果をもたらすことを示している。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄の COBS CD (SD) ラット |
準備方法 | ラットに異なる用量のω-コノトキシンGVIA（1--2nmol/kg）を静脈内注射した後、ラットの坐骨神経を刺激し、頸動脈を介してラットの血圧を測定した。 |
投与形態 | 静脈内注射、1～2 nmol/kg |
アプリケーション | ω-コノトキシンGVIA（1nmol/kg i.v.）を静脈内注射すると、坐骨神経の電気刺激により間接的に誘発される脛骨筋の張力発現が徐々に消失し、筋収縮力は約27分で75％低下した（39.5＋1.8gから9.9＋0.4gへ）。 |
参考文献: [1]: H.D. Mansvelder, J.C. Stoof, K.S. Kits. Dihydropyridine block of ω-agatoxin IVA- and ω-conotoxin GVIA-sensitive Ca2+ channels in rat pituitary melanotropic cells.Eur. J. Pharmacol., 311 (1996), pp. 293-304 [2]: Rossoni G, Berti F, La Maestra L, Clementi F. ω-Conotoxin GVIA binds to and blocks rat neuromuscular junction. Neuroscience Letters. 1994;176:185-188. | |
| Cas No. | 106375-28-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C[C@](O)([H])[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])C[C@](O)([H])CN12)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N\[C@@](/C(O)=N\[C@@](C(O)=N)([H])CC4=CC=C(O)C=C4)([H])CSSC[C@@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@]5([H])C[ | ||
| Formula | C120H182N38O43S6 | M.Wt | 3037.35 |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 329.2 μL | 1.6462 mL | 3.2923 mL |
| 5 mM | 65.8 μL | 329.2 μL | 658.5 μL |
| 10 mM | 32.9 μL | 164.6 μL | 329.2 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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