A 205804 |
| カタログ番号GC15557 |
A 205804は強力で選択的なE-セレクチンとICAM-1発見のリード阻害剤である(E-セレクチン: IC50 = 20nM; ICAM-1: IC50 = 25nM)。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 251992-66-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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A 205804は強力で選択的なE-セレクチンとICAM-1発見のリード阻害剤である(E-セレクチン: IC50 = 20nM; ICAM-1: IC50 = 25nM)[1]。A 205804は、NF-κBシグナル経路を阻害し、E-セレクチンとICAM-1の発見を減らすことで、抗炎症効果を発揮する[1-2]。A 205804はよく、慢性炎症疾患の研究に使われている[3]。
H9細胞で、A 205804の用量が増加する（1, 3, 5と10μM；24時間）につれ、ICAM-1タンパク質の発見レベルは減った[4]。MDA-MB-231細胞で、A 205804 (1と10μM；12時間)の処理は、ICAM-1の発見を減らし、FAK、Src、paxillinとheparanaseの発見は影響されなかった[5]。
膵臓炎マウスモデルでは、肺組織の病理学的な損傷、好中球の浸潤と肺水腫は、A 205804 (10mg/kg；経口；2週間)処理の後、マウスで著しく軽減された[6]。C56BL/6マウスで、A 205804 (10mg/kg；経口；2週間)でマウスを処理した結果、内皮微環境細胞におけるE-セレクチンの発見を効果的に減らせる[7]。H1975細胞異種移植マウスモデルで、A 205804 (10mg/kg；経口；2週間)は、Erβの活性を阻害することで、ICAM-1とp-Cortactin発見を遮断する[8]。
References:
[1]. Stewart AO, Bhatia PA, McCarty CM, et al. Discovery of inhibitors of cell adhesion molecule expression in human endothelial cells. 1. Selective inhibition of ICAM-1 and E-selectin expression. Journal of medicinal chemistry. 2001 Mar 15; 44(6): 988-1002.
[2]. Yu R, Hou C, Peng Y, et al. The mechanism underlying ICAM-1 and E-selectin-mediated hypertriglyceridemic pancreatitis-associated lung injury. Molecular Immunology. 2022 Dec 1; 152: 55-66.
[3]. Liu F, Mao Y, Yan J, et al. Bionic microbubble neutrophil composite for inflammation-responsive atherosclerotic vulnerable plaque pluripotent intervention. Research. 2022 Jun 2.
[4]. Wu H, Tang X, Wang Y, et al. Dextran sulfate prevents excess aggregation of human pluripotent stem cells in 3D culture by inhibiting ICAM1 expression coupled with down-regulating E-cadherin through activating the Wnt signaling pathway. Stem Cell Research & Therapy. 2022 May 26; 13(1): 218.
[5]. Wei RR, Sun DN, Yang H, et al. CTC clusters induced by heparanase enhance breast cancer metastasis. Acta Pharmacologica Sinica. 2018 Aug;39(8):1326-1337.
[6]. Yu R, Hou C, Peng Y, Zhu X, Shi C, Huang D, Miao Y, Li Q. The mechanism underlying ICAM-1 and E-selectin-mediated hypertriglyceridemic pancreatitis-associated lung injury. Molecular Immunology. 2022 Dec 1; 152: 55-66.
[7]. Morita K, Tokushige C, Maeda S, et al. RUNX transcription factors potentially control E-selectin expression in the bone marrow vascular niche in mice. Blood Advances. 2018 Mar 13;2(5):509-515.
[8]. Wang Y, Qiu W, Chen J, et al. ERβ promoted invadopodia formation‐mediated non‐small cell lung cancer metastasis via the ICAM1/p‐Src/p‐Cortactin signaling pathway. International journal of cancer. 2023 Sep 15; 153(6): 1287-1299.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | H9細胞 |
準備方法 | GCDRで、H9細胞を単細胞に分離し、10μMのY-27632で添加されたmTeSR1培地で、C-qualified Matrigelでコーティングされた96ウェルのプレートで、1ウェルあたり5000細胞の密度で播種し、一晩中静置した。次の日、培地を交換し、異なる濃度のA 205804を添加した。細胞の生存率をCell Counting Kit-8 (CCK-8)で測定した。CCk-8試薬を各ウェルに添加し、1時間培養し、マイクロプレート分光光度計を使い、450nmでの吸光度を読み取り、記録した。 |
反応条件 | 1, 3, 5と10μM；24時間 |
アプリケーション | A 205804の用量が増加するにつれ、ICAM-1タンパク質の発見レベルが減少した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 膵臓炎マウスモデル |
準備方法 | C57BL/6マウスを5つのグループにランダムに分けた：対照群（Con）、重症急性膵臓炎グループ（SAP）、高トリグリセリド血症の膵臓炎グループ（HTGP）、A 205804グループ（A 205804）とアポシニングループ（Apo）。計50匹の雄グループをランダムに5つのグループ（n=10/グループ）に分けた：対照群（Con）、SAP群（SAP）、HTGP群（HTGP）、A 205804群（A 205804）とアポシニン群（Apo）。Con群とSAP群のマウスに、高脂肪対照飼料（10kcal%の脂肪、Research Diets, America）を8週間投与し、その他のグループには高脂肪飼料（60kcal%の脂肪）を投与した。SAPのモデルを建てるため、リン酸緩衝生理食塩水（PBS）に溶解されたcerulein(50μg/kg)を7時間ごとにマウスに腹腔内注射し、最後のcerulein投与の1時間後に、LPS (10mg/kg)を腹腔内注射した。Con対照群については、ceruleinとLPSの代替として、同量の生理食塩水を使った。A 205804グループで、E-セレクチンとICAM-1発見の有力で選択的なリード阻害剤であるA 205804 (10mg/kg、1%のジメチルスルホキシド[DMSO]と20% SBE-β-CDに溶解された)をマウスに経口投与した。Apo群で、SAP導入の30分前に、アポシニンを腹腔内注射（0.5mg/kg）し、先行研究に合わせて最適な用量を選んだ。その後、ceruleinの最初の注射の24時間後に、全てのマウスを安楽死させ、血液サンプル、肺組織と膵臓組織を、更なる分析のため採取した。 |
投与形態 | 10mg/kg；経口；2週間 |
アプリケーション | A 205804グループで、マウスの肺組織の病理学的な損傷、好中球の浸潤と肺水腫は著しく軽減された。 |
References: | |
| Cas No. | 251992-66-2 | SDF | |
| Chemical Name | 4-(4-methylphenyl)sulfanylthieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N | ||
| Formula | C15H12N2OS2 | M.Wt | 300.39 |
| 溶解度 | ≥ 30mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.329 mL | 16.645 mL | 33.2901 mL |
| 5 mM | 665.8 μL | 3.329 mL | 6.658 mL |
| 10 mM | 332.9 μL | 1.6645 mL | 3.329 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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