Adefovir-d4 (Synonyms: PMEA-d4) |
カタログ番号GC46805 |
アデフォビルの定量化のための内部標準
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Cas No.: 1190021-70-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
アデフォビル-d4は、GC-またはLC-MSによるアデフォビルの定量化のための内部標準として使用することを意図しています。アデフォビルは、抗ウイルスヌクレオシドアナログであるアデフォビルジピボキシルの有効代謝物です。1 アデフォビルは、消化管カルボキシレステラーゼ2(CES2)によってアデフォビルジピボキシルから形成されます。2 HSV-1およびHSV-2(両方ともE6SM細胞中でEC50 = 7μg / ml)、HIV-1およびHIV-2(CEM細胞中でそれぞれEC50 = 1.8および2.5μg / ml)、水痘帯状疱疹ウイルス(VZV;人間胚肺線維芽細胞中でEC50 = 10μg / ml)が誘発する細胞性障害性を阻害します。3 アデフォビル(50mg / kg、p.o.)は、LP-BM5レトロウイルス複合体によるエイズのマウスモデルでリンパ節ウイルスDNAおよび血清IgGレベルの増加を減少させます。4 同じ用量では、マロニーサルコーマウイルス(MSV)感染による腫瘍成長も抑制します。5
1. アリミリ、M.N.、ドガティ、J.P.、カンディー、K.C. 他。口から摂取可能な非環式ヌクレオシドホスホン酸エステル前駆体:アデフォビルジピボキシルとbis(POC)PMPA。抗ウイルス薬の設計における進歩。369-91ページ。(1999年) 2. レイズアー、S.C.、ヘリング、V.、フー, Z., 他。人間のカルボキシレステラーゼが薬物代謝に果たす役割:その重要性を見落としているか?Pharmacotherapy33(2)210-222ページ。(2013年) 3. ホールÝ,A.,Votruba,I.,MasojÍdkovÁ,M.他。抗ウイルス活性を持つ6-[2-(フォスホノメトキシ)アルコキシ]ピリミジン類化合物。J.Med.Chem45(9)1918-1929ページ。(2002年) 4. ロッシ,L.,ドムニチ,S.,セラフィーニ,S.他。口から摂取した[P1,P2-bis[2-(adenin-9-yl)ethoxymethyl]phosphonate](9-(2-ホスホニルメトキシエチル)アデニンのプロドラッグ)のマウスにおける薬物動態学と抗レトロウイルス活性。J.Antimicrob.Chemother.50(3)365-374ページ。(2002年) 5. ナーセンズ、L.,バルザリーニ,J.,ビショフバーガー,N.他。口から摂取したbis(pivaloyloxymethyl)-9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine(9-(2-ホスホニルメトキシエチル)アデニンのbis(pivaloyloxymethyl)エステル前駆体)のマウスにおける抗レトロウイルス活性と薬物動態学。Antimicrob.Agents Chemother.40(1)22-28ページ。(1996年)
Cas No. | 1190021-70-5 | SDF | |
同義語 | PMEA-d4 | ||
Canonical SMILES | [2H]C([2H])(N1C=NC2=C(N)N=CN=C21)C([2H])([2H])OCP(O)(O)=O | ||
Formula | C8H8D4N5O4P | M.Wt | 277.2 |
溶解度 | DMSO: soluble | Storage | Store at -20°C |
General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. |
Prepare stock solution | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.6075 mL | 18.0375 mL | 36.075 mL |
5 mM | 0.7215 mL | 3.6075 mL | 7.215 mL |
10 mM | 0.3608 mL | 1.8038 mL | 3.6075 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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