Agomelatine (Synonyms: S20098) |
| カタログ番号GC17981 |
アゴメラチン（Agomelatine）は、メラトニン（MT）受容体アゴニストであり、MT1とMT2のKi値はそれぞれ0.1 nMと0.12 nMである。また、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体のアンタゴニストでもあり、5-HT2Cと5-HT2BのKi値はそれぞれ631 nMと660 nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 138112-76-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
アゴメラチン（Agomelatine）は、メラトニン（MT）受容体アゴニストであり、MT1とMT2のKi値はそれぞれ0.1 nMと0.12 nMである。また、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体のアンタゴニストでもあり、5-HT2Cと5-HT2BのKi値はそれぞれ631 nMと660 nMである。アゴメラチンは循環リズムを調節し、気分を向上させる作用があり、主に重篤なうつ病（MDD）の研究に使用されている。
In vitroでは、アゴメラチン（10、20 μM）は内皮細胞と単球を24時間処理し、アンジオテンシンIIに誘導されたAT1R、VCAM-1、ICAM-1の発現増加を用量依存的に抑制し、細胞の付着を減少させた。また、アゴメラチン（8、16 μM）は海馬ニューロンHT22細胞を24時間処理し、シスプラチンによる神経毒性を抑制し、酸化ストレスと炎症反応を軽減した。
In vivoでは、アゴメラチン（40mg/kg）はラットに対して腹腔内投与され、LPS誘発のうつ病モデルで著しく不安およびうつ様行動を改善し、神経炎症と神経細胞の損傷を減少させた。また、アゴメラチン（25、50、または75 mg/kg；i.p.）はマウスけいれんモデルで抗酸化活性を示した。
References:
[1] Dridi D, Zouiten A, Mansour H B. Depression: chronophysiology and chronotherapy[J]. Biological rhythm research, 2014, 45(1): 77-91.
[2] Millan M J, Gobert A, Lejeune F, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 306(3): 954-964.
[3] Smeraldi E, Delmonte D. Agomelatine in depression[J]. Expert opinion on drug safety, 2013, 12(6): 873-880.
[4] Hong N, Ye Z, Lin Y, et al. Agomelatine prevents angiotensin II-induced endothelial and mononuclear cell adhesion[J]. Aging (albany NY), 2021, 13(14): 18515.
[5] Cankara F N, Günaydın C, Çelik Z B, et al. Agomelatine confers neuroprotection against cisplatin-induced hippocampal neurotoxicity[J]. Metabolic brain disease, 2021, 36(2): 339-349.
[6] Lan T, Wu Y, Zhang Y, et al. Agomelatine rescues lipopolysaccharide-induced neural injury and depression-like behaviors via suppression of the Gαi-2-PKA-ASK1 signaling pathway[J]. Journal of neuroinflammation, 2022, 19(1): 117.
[7] Aguiar C C T, Almeida A B, Araújo P V P, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures[J]. Cellular and molecular neurobiology, 2013, 33: 825-835.
細胞実験 [1]: | |
細胞株 | HUVEC細胞 |
準備方法 | HUVECを、アゴメラチン（10、20μM）の存在下または非存在下でAng II（1μM）に24時間曝露した。 |
反応条件 | 10、20 μM; 24時間 |
アプリケーション | Ang IIにさらされたHUVECにおいて、10および20μMのアゴメラチンはAT1R発現の増加を防止した。高用量の方がより強力な抑制効果がある。 |
動物実験 [2]: | |
動物モデル | LPS誘発ラットうつ病モデル |
準備方法 | アゴメラチンは1%ヒドロキシエチルセルロース（HEC）溶液に溶解された。すべての実験で、アゴメラチン（40mg/kg）は毎日のLPS処理の60分前にi.p.注射で投与された。 |
投与形態 | 40mg/kg; i.p. |
アプリケーション | アゴメラチンはラットのLPS誘発うつ病様行動を逆転させ、脳のDG領域での神経炎症反応を減少させることができる。 |
参考文献: [1] Hong N, Ye Z, Lin Y, et al. Agomelatine prevents angiotensin II-induced endothelial and mononuclear cell adhesion[J]. Aging (albany NY), 2021, 13(14): 18515. | |
| Cas No. | 138112-76-2 | SDF | |
| 同義語 | S20098 | ||
| Chemical Name | N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC | ||
| Formula | C15H17NO2 | M.Wt | 243.3 |
| 溶解度 | ≥ 12.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1102 mL | 20.5508 mL | 41.1015 mL |
| 5 mM | 0.822 mL | 4.1102 mL | 8.2203 mL |
| 10 mM | 0.411 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *