Aprotinin (Synonyms: Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, BPTI) |
| カタログ番号GC12900 |
アプロチニン（Aprotinin）は天然に存在するセリンプロテアーゼ阻害剤であり、命を救い、脳卒中や大量出血による再手術のリスクを減少させる
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Cas No.: 9087-70-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
アプロチニン（Aprotinin）は天然に存在するセリンプロテアーゼ阻害剤であり、命を救い、脳卒中や大量出血による再手術のリスクを減少させる。
アプロチニンの使用は、血清クレアチニン値は倍増した患者の割合が増加したにもかかわらず、腎不全のリスクや術後の腎代替の必要性を有意に増加させなかった。腎不全がアプロチニンの使用に関連した死亡の一因または原因であることは確認されなかった。BrownらによるMeta解析では、高用量のアプロチニン投与による腎不全の相対リスクは顕著的ではなかった。
アプロチニンは止血をコントロールする上で他の活性剤より効果的である可能性があるが、今のところ大量出血を減少させることを示唆する傾向だけが認められた。アプロチニンの使用によって改善する可能性を示したのは、再手術と、胸管による出血のみであった。アプロチニンは大量出血を予防し、また大量出血を起こした患者の命を救うような証拠は判明しなかった。
死亡率に対しアプロチニンの悪影響は、健康な患者、65歳未満の患者、手術時に併存疾患のない患者にも見られる可能性がある。
大量出血のリスクが多少低下するが、リジンアナログと比較すれば、アプロチニンに関連する死亡率は一貫したデメリットが存在するため、リスクの高い心臓手術を受ける患者には使用できない。
Reference:
1.Henry DA, Carless PA, Moxey AJ, et al. Anti-fibrinolytic use for minimising perioperative allogeneic blood transfusion. Cochrane Database Syst Rev 2007;4:CD001886.
2.Levi M, Cromheecke ME, de Jonge E, et al. Pharmacological strategies to decrease excessive blood loss in cardiac surgery: a meta-analysis of clinically relevant endpoints. Lancet 1999;354:1940-7.
3.Sedrakyan A, Treasure T, Elefteriades JA. Effect of aprotinin on clinical outcomes in coronary artery bypass graft surgery: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Thorac Cardiovasc Surg 2004;128:442-8.
4.Brown JR, Birkmeyer NJ, O'Connor GT. Meta-analysis comparing the effectiveness and adverse outcomes of antifibrinolytic agents in cardiac surgery. Circulation 2007;115:2801-13.
5.Dean A. Fergusson, Paul C. Hébert et al, A Comparison of Aprotinin and Lysine Analogues in High-Risk Cardiac Surgery, N Engl J Med 2008; 358:2319-2331
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HUVEC細胞 |
準備方法 | 該化合物のDMSOへの溶解度は10 mM以上である。高濃度を得るための一般的なヒント：チューブを37℃で10分間および/または超音波風呂でしばらく振とうする。原液は-20°C以下で数か月間保存できる。 |
反応条件 | 1600 kIU/mL, 60分間 |
アプリケーション | アプロチニンはTNF-α誘導されたICAM-1とVCAM-1の発現を用量依存的に阻害したが、E-セレクチンは阻害しなかった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 3～4月齢の雄性Albino Wistarラット |
投与形態 | ラットは最初に50 mg/kgのケタミンによって麻酔され、12 mmHgの気腹で4時間処理した。さらに、低用量のケタミンをi.p.で投与し、気腹が終わるまで麻酔させた。気腹開始後、28000 KIU/kgのアプロチニンをi.p.投与し、維持用量(7500 KIU/kg)は終わるまで毎時間追加で投与した。Splanchnic 再灌流期間は60または180分間持続した。 |
| アプリケーション | アプロチニンを投与すると、調べたすべての組織において、いくつかのサイトカインおよび酸化ストレスマーカー（TNF-α、IL-6、エンドセリン1、C反応性タンパク質、PABおよびカルボニルタンパク質）を減少させた。 |
| その他の注意事項 | すべての化合物の溶解度を室内でテストしてください。実際の溶解度は理論値とわずかに異なる場合があります。これは実験システムの誤差によるものではなく、正常な現象です。 |
References: | |
| Cas No. | 9087-70-1 | SDF | |
| 同義語 | Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, BPTI | ||
| Canonical SMILES | CC(O)=O.CC.CC.CCccC.[R].[P].[2H].[L].[E].[P].[P].[Y].[3H].[G].[KH].[R].[R].[Y].F.[Y].[*].[L].F.[V].[Y].[G].[G].[R].[KH].[R].N.N.F.[KH].S.[*].[2H].[R].[G].[G].[*].[KH].[*].[3H].C.[*].F.[P].[*].I.I.N.[Q].[3H].[M] | ||
| Formula | C284H432N84O79S7 | M.Wt | 6511.44 |
| 溶解度 | ≥ 195mg/mL in Water | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.1536 mL | 0.7679 mL | 1.5358 mL |
| 5 mM | 0.0307 mL | 0.1536 mL | 0.3072 mL |
| 10 mM | 0.0154 mL | 0.0768 mL | 0.1536 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Potency: 6000U/mg (dried product)
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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