Bafilomycin A1 (Synonyms: NSC 381866) |
カタログ番号GC17597 |
Bafilomycin A1 (BafA1) は、液胞 H+-ATPase (V-ATPase) の特異的かつ可逆的な阻害剤であり、IC50 値は 4 ~ 400 nmol/mg です。
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Cas No.: 88899-55-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
バフィロマイシンA1は、ストレプトマイセス属から分離された大環状抗生物質であり、液胞H ATPase(V-ATPase)の阻害剤です。バフィロマイシンA1は、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することによるオートファジーの研究や、リソソーム分解の阻害剤として使用されています[1]。V-ATPase複合体のV0セクターサブユニットcに結合し、H移動を抑制するため処理した細胞内でHが細胞質中に蓄積します。バフィロマイシンA1は細胞増殖を抑制し、アポトーシスや分化を引き起こします。これらの抗癌効果は、V-ATPase阻害による細胞内酸性化が原因だと考えられています。[2]
バフィロマイシンA1のin vitro研究により、バフィロマイシンA1が小児B細胞急性リンパ芽球性白血病細胞のin vitro増殖を優先的に抑制することが示されました。697、Nalm-6、RS4;11、NB4、HL-60、K562およびBV173などの様々な白血病細胞株(B-ALL(697、Nalm-6、RS4;11)、急性骨髄性白血病(NB4、HL-60)および慢性骨髄性白血病(K562, BV173))を用いてバフィロマイシンA1の効果を調べました。細胞はBafilomycin A1 (0 nM, 0.5 nM, 1 nM) の増加濃度下で培養されました。MTTアッセイを用いて細胞増殖を測定しました。その結果、「低濃度」(1nM) のバフィロマイシンA1は小児B-ALL細胞内でオートファジーを有効かつ特異的に不活化させることができる一方、「高濃度」(0.1-1 mμ) ではオートファゴソーム・リソソーム融合を阻害するための阻害剤として頻繁に使用され、また高濃度でリソソーム活性を抑制します。 [3]
References:
[1]. Yamamoto A, et al. Bafilomycin A1 prevents maturation of autophagic vacuoles by inhibiting fusion between autophagosomes and lysosomes in rat hepatoma cell line, H-4-II-E cells. Cell Struct Funct. 1998;23(1):33–42.
[2] Bowman EJ, et al. The bafilomycin/concanamycin binding site in subunit c of the V-ATPases from Neurospora crassa and Saccharomyces cerevisiae. J Biol Chem. 2004;279(32):33131–33138.
[3]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.
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