BU 239 hydrochloride

対象：I1イミダゾリン受容体、I2イミダゾリン受容体

IC50：35 nM、47 nM

BU239塩酸塩は、イミダゾリン受容体選択的拮抗剤です。競合結合実験において、BU239はI1型イミダゾリン受容体とI2型イミダゾリン受容体の両方に高親和性を示し、IC50値はそれぞれ35nMと47nMでした[1]。循環系に関与するイミダゾリン受容体は、I1型とI2型の2つのグループに分類されます。 I1型はidazoxanやクロニジンなどのイミダゾール構造を持つ拮抗剤に敏感です。 I2型はidazoxan、cirazoline、guanabenzに対して高親和性を示し、クロニジンに対して中程度から低い親和性を示します。特にImidazoline I1 受容体は血圧の中枢調節に重要な役割を果たします[2]。

in vitro：BU239（1μM）は、ラット内髄集合管（IMCD）におけるα2アゴニストによる精氨酸バソプレッシン（AVP）刺激下の水透過性抑制を逆転させました[3]。さらに、BU239はIMCDでAVP刺激下の尿素透過性（Pu）を抑制するアグマチン誘発性の阻害を有意に逆転しました[4]。 BU239は陽性イノトロピック活性を示し、最大効果が117.4％で観察されました[2]。

体内：N/A

References:
1.  Flamez A, De Backer JP, Czerwiec E, Ladure P, Vauquelin G. Pharmacological characterization of I1 and I2 imidazoline receptors in human striatum. Neurochem Int. 1997;30(1):25-9.
2.  Radwanska A, Dlugokecka J, Wasilewski R, Kaliszan R. Testing conception of engagement of imidazoline receptors in imidazoline drugs effects on isolated rat heart atria. J Physiol Pharmacol. 2009;60(1):131-42.
3.  Kudo LH, Hebert CA, Rouch AJ. Inhibition of water permeability in the rat collecting duct: effect of imidazoline and alpha-2 compounds. Proc Soc Exp Biol Med. 1999;221(2):136-46.
4.  Rouch AJ, Kudo LH. Agmatine inhibits arginine vasopressin-stimulated urea transport in the rat inner medullary collecting duct. Kidney Int. 2002;62(6):2101-8.