- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 は、HDAC6 に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 17 nM であり、HDAC1 (IC50=422 nM) および HDAC8 (IC50=3398 nM) に対してそれぞれ 25 倍および 200 倍の選択性を示します。
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 は、IC50 が 27.2 nM の HDAC8 阻害剤です。
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、および 550 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性クラス I HDAC 阻害剤です。 HDAC-IN-4 は、HDAC クラス II に対して活性がありません。 HDAC-IN-4 には抗腫瘍活性があります。
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 は強力なアルコキシアミド ベースの HDAC 阻害剤で、HDAC2 と HDAC6 の Ki 値はそれぞれ 60 nM と 30 nM です。 HDAC-IN-40には抗腫瘍効果がありました。
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 阻害剤は、強力で選択的な HDAC6 阻害剤です (IC50=36 nM)。 HDAC6 阻害剤は、他の HDAC アイソフォームを弱く阻害します。 HDAC6 阻害剤は、細胞内のアシルチューブリン蓄積を 210 nM の IC50 値で阻害します。
- GC41495 HDAC3 Inhibitor HDAC3 阻害剤 (化合物 5) は、強力で選択的な HDAC3 阻害剤であり、IC50 は 5.96 nM です。
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
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GC49693
HDAC5 (human, recombinant)
活性の高い、純粋な人工再生酵素
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC阻害剤、新規かつ強力な
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。
- GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 は、リジン特異的脱メチル化酵素 1 (LSD1)/ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の経口活性二重阻害剤であり、抗腫瘍活性があります。 LSD1/HDAC6-IN-1 は、多発性骨髄腫 (MM) の研究に使用できます。
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 は PI3K/HDAC の強力な二重阻害剤であり、PI3Kδ と HDAC1 をそれぞれ 8.1 nM と 1.4 nM の IC50 で強力に阻害します。
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1は、効果的なSnail/HDAC二重標的阻害剤です。Snail/HDAC-IN-1は、HDAC1に対して強力な抑制活性を示し、IC50値は0.405μMであり、またSnailに対しても強力な抑制作用を示し、Kd値は0.18μMです。Snail/HDAC-IN-1はHCT-116細胞中のヒストンH4アセチル化を増加させ、同時にSnailタンパク質の発現を低下させるため、細胞凋亡(アポトーシス)を誘導します。
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
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GC48460
NR-160
HDAC6の阻害剤
- GC13088 BRD6688 BRD6688 は選択的 HDAC2 阻害剤です。
- GC14058 CBHA CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。
- GC12334 HNHA HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の活性化因子であり、トリコスタチン A (TSA) による細胞周期停止、ヒストンのアセチル化、および転写活性化に対抗します。
- GC12976 Suberohydroxamic Acid スベロヒドロキサム酸 (スベロヒドロキサム酸; SBHA) は、ID50 値がそれぞれ 0.25 μM および 0.30 μM である競合的で細胞透過性の HDAC1 および HDAC3 阻害剤です。スベロヒドロキサム酸は、甲状腺髄様癌 (MTC) の研究に使用できます。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) は、IC50 が 119 pM の強力で選択的な HDAC2 阻害剤です。
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A は、IC50 が 5 nM の強力な HDAC6 阻害剤です。 Nexturastat A は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
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GC11424
Valproic acid
HDAC1阻害剤
- GC17703 TMP269 TMP269 は新規で選択的なクラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤で、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 はそれぞれ 157 nM、97 nM、43 nM、23 nM です。
- GC10322 Tubastatin A HCl ツバスタチン A HCl (ツバスタチン A HCl) は、無細胞アッセイで IC50 が 15 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的 (1000 倍以上) です。ツバスタチン A HCl は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
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GC10423
RG2833
HDAC阻害剤
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GC16456
M344
HDAC阻害剤
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GC13408
CI994 (Tacedinaline)
HDAC1、-2、および-3の阻害剤
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GC13706
Droxinostat
HDAC3、HDAC6、およびHDAC8の阻害剤
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GC14682
PCI-24781 (CRA-024781)
HDAC阻害剤
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GC12115
CUDC-907
HDACとPI3Kの二重阻害剤
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GC15315
Scriptaid
HDAC阻害剤
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GC16008
CUDC-101
HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
HDAC阻害剤
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GC14998
Rocilinostat (ACY-1215)
HDAC6の選択的阻害剤
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GA21261
Checkpoint Protein Hus1 (213-232) (human)
HDAC1は、真核生物の染色体構造を調節する重要な役割を果たし、Caiらによって報告されたように、酵母、哺乳動物細胞およびin vitroで人間のHus1遺伝子産物と特異的に相互作用することが明らかになっています。S. pombeのHus1タンパク質はG2/Mチェックポイント制御に関与しており、DNA損傷またはDNA複製ブロックによって誘導される有糸分裂チェックポイントである細胞周期チェックポイントRadタンパク質のメンバーです。
- GC14367 UF 010 UF 010 は、HDAC 3、2、1、および 8 の IC50 がそれぞれ約 0.06 μM、0.1 μM、0.5 μM、および 1.5 μM である強力かつ選択的な HDAC 阻害剤です。
- GC64942 CHDI-390576 クラス IIa HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 がそれぞれ 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM である強力な細胞透過性および CNS 浸透性クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤である CHDI-390576 は、>500 を示します。クラス I HDAC (1、2、3) よりも 2 倍の選択性があり、HDAC8 およびクラス IIb HDAC6 アイソフォームよりも約 150 倍の選択性があります。
- GC64684 SB-429201 SB-429201 は強力で選択的な HDAC1 (IC50 ~ 1.5 μM) です。 SB-429201 は、HDAC3 および HDAC8 よりも、HDAC1 阻害に対して少なくとも 20 倍の優先度を示します。
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 は、マラリア原虫およびヒト HDAC に対してそれぞれ 31 nM および 3 nM の IC50 を持つ、安全でファーストインクラスの経口活性抗マラリア HDAC 阻害剤です。
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GA21064
Boc-Lys(Tfa)-AMC
プロテアーゼ連結試験において、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)4、5、7活性を測定するための蛍光基質です。HDAC 8に適した基質です。脱アシル化された生成物Boc-Lys-AMCはI-1880に対応します。
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GA20566
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC
Ac-GAK(Ac)-AMCは、プロテアーゼ連結試験においてヒストンデアセチラーゼクラスI(HDAC 1,2,3、および8)およびクラスII(HDAC 6および10)の活性を測定するための蛍光基質です。 HDAC触媒によるLysの脱アセチル化により、Ac-GAK-AMC(I-1980)が生成されます。
- GC37643 SIS17 SIS17 は、哺乳類のヒストン脱アセチル化酵素 11 (HDAC 11) 阻害剤で、IC50 値は 0.83 μM で、他の HDAC を阻害することなく、HDAC11 の脱ミリストイル化基質であるセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ 2 を阻害します 。
- GC34629 J22352 J22352 は、4.7 nM の IC50 値を持つ、PROTAC (タンパク質分解を標的とするキメラ) 様の選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 J22352 は HDAC6 の分解を促進し、オートファジーを阻害して膠芽腫癌の抗腫瘍免疫応答を誘発することで抗癌効果を誘導し、PD-L1 の免疫抑制活性を低下させることで宿主の抗腫瘍活性を回復させます。
- GC30526 ACY-957 ACY-957 は、HDAC1/2/3 に対してそれぞれ 7 nM、18 nM、および 1300 nM の IC50 を持つ、HDAC1 および HDAC2 の経口活性および選択的阻害剤であり、HDAC4/5/6/7/8 に対して阻害を示しません。 /9。
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GC16386
Tubacin
Tubacin (tubulin acetylation inducer) is a small molecule that selectively inhibits histone deacetylase 6 (HDAC6) and induces acetylation of α-tubulin with IC50 of 0.004µM
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15は、Valproic acidの重水素化合物です。Valproic acid(VPA; 2-Propylpentanoic Acid)は、HDAC阻害剤であり、IC50値は0.5-2 mMであり、HDAC1活性を抑制します(IC50, 400μM)、同時にHDAC2の分解を誘導することができます。 Valproic acidはNotch1シグナルを活性化し、小細胞肺癌(SCLC)細胞の増殖を抑制します。 Valproic acidはてんかん、双極性感情障害、片頭痛などの研究に使用されることがあります。
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GC70040
TNG260
TNG260は、CoREST選択的脱アセチル化酵素(CoreDAC)阻害剤です。 TNG260はHDAC1の選択的な阻害作用がHDAC3の10倍であることが示されています。 TNG260により、STK11欠失によって引き起こされたPD1耐性を逆転させるために、HDAC1が抑制されます。 TNG260は好中球浸潤を減少させます。また、TNG260は免疫介在性細胞傷害効果を示します。
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GC15794
Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)
クラスI HDAC阻害剤
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GC16734
Pracinostat (SB939)
パン-HDAC阻害剤
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GC15965
MC1568
選択的なクラスIIa HDAC阻害剤
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GC15476
JNJ-26481585
パン-HDAC阻害剤
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GC11334
Romidepsin (FK228, depsipeptide)
クラスI HDAC阻害剤
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GC12257
Panobinostat (LBH589)
パン-HDAC阻害剤
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-フェニルペンタン-2-オンは、強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 5-フェニルペンタン-2-オンは、尿素サイクル障害の研究に使用できます。
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 は、HDAC1、HDAC2、HDAC6 の IC50 がそれぞれ 53.0 nM、106.2 nM、29.5 nM の経口活性および選択的 HDAC 阻害剤です。 MPT0E028 は、アポトーシスを誘導することにより B 細胞リンパ腫の生存率を低下させ、強力な直接 Akt ターゲティング能力を有し、B 細胞リンパ腫における Akt リン酸化を低下させます。 MPT0E028 には優れた抗がん作用があります。
- GC52166 NN-390 NN-390 は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM です。 NN-390 は血液脳関門 (BBB) を通過します。 NN-390 は、転移性グループ 3 MB (髄芽腫) における研究の可能性を示しています。
- GC65426 CM-675 CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
- GC65330 AES-135 ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。
- GC65254 MC4355 MC4355 は、EZH2 とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤です。
- GC65206 FT895 FT895 は、強力で選択的な HDAC11 阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。
- GC64968 SW-100 IC50 が 2.3 nM の選択的ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) 阻害剤である SW-100 は、他のすべての HDAC アイソザイムと比較して、HDAC6 に対して少なくとも 1000 倍の選択性を示します。
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 は、強力な HDAC 阻害能力を持つアリールスルホンアミドベースの誘導体です。 TIMP3 インデューサーである MPT0B390 は、腫瘍の成長、転移、および血管新生を阻害します。 MPT0B390 は、ヒト結腸癌細胞株 HCT116 に対して 0.03 μM の GI50 で抗増殖活性を示します。
- GC19936 Quisinostat dihydrochloride キジノスタット二塩酸塩 (JNJ-26481585 二塩酸塩) は、HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、および HDAC11 に対してそれぞれ 0.11 nM、0.33 nM、0.64 nM、0.46 nM、および 0.37 nM の IC50 を有する経口投与可能な強力な汎 HDAC 阻害剤です。キジノスタット二塩酸塩は、広範囲の抗腫瘍活性を有します。
- GC64378 Valproic acid-d6 バルプロ酸-d6 (VPA-d6) は、重水素標識バルプロ酸です。バルプロ酸 (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ~ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50、400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。バルプロ酸は、Notch1 シグナル伝達を活性化し、小細胞肺癌 (SCLC) 細胞の増殖を阻害します。バルプロ酸ナトリウム塩は、てんかん、双極性障害の治療、片頭痛の予防に使用されます。
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) は選択的 HDAC11 阻害剤です (IC50=0.235 μM)。抗多発性骨髄腫 (MM) 活性。
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 QTX125 TFA は、他の HDAC よりも優れた選択性を示します。 QTX125には抗腫瘍効果があります。
- GC63703 Ivaltinostat formic イバルチノスタット (CG-200745) ギ酸は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。
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GC49029
CAY17c
BRD4とクラスIおよびクラスIIb HDACの阻害剤
- GC62430 KA2507 KA2507 は、強力な経口活性の選択的 HDAC6 阻害剤で、IC50 は 2.5 nM です。 KA2507 は、前臨床モデルで抗腫瘍活性と免疫調節効果を示します。
- GC62411 QTX125 QTX125 は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 QTX125 は、他の HDAC よりも優れた選択性を示します。 QTX125には抗腫瘍効果があります。
- GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507 塩酸塩は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤 (IC50 = 2.5 nM) であり、重大な毒性はありません。
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211 は、強力な経口活性の選択的 HDAC6 阻害剤です (IC50=0.291 nM)。
- GC61947 Triciferol トリシフェロールは、VDR アゴニストと HDAC アンタゴニストを組み合わせた複数のリガンドとして機能します。トリシフェロールは VDR に直接結合し (IC50=87 nM)、いくつかの 1,25D 標的遺伝子に対して 1,25D 様の効力を持つアゴニストとして機能します。トリシフェロールは、顕著なチューブリンの過剰アセチル化を誘発し、ヒストンのアセチル化を増強します。抗増殖および細胞傷害活性。
- GC48775 AES-350 AES-350 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.0244 μM と 0.035 μM の強力な経口活性 HDAC6 阻害剤です。 AES-350 は、それぞれ 0.187 μM および 0.245 μM の IC50 値を持つ酵素活性アッセイで、HDAC3、HDAC8 に対しても作用します。 AES-350 は、HDAC 阻害を介して AML 細胞のアポトーシスを引き起こし、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
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GC48408
TW9
BRD4とHDAC1の二重阻害剤
- GC48163 Theophylline-d6 テオフィリン-d6 (1,3-ジメチルキサンチン-d6) は、テオフィリンで標識された重水素です。テオフィリンは、非選択的ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤、アデノシン受容体遮断剤、およびヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 活性化剤です。
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 フェニルブチラート-d11 (ナトリウム) は、4-フェニル酪酸ナトリウムで標識された重水素です。 4-フェニル酪酸ナトリウム (4-PBA ナトリウム) は、HDAC および小胞体 (ER) ストレスの阻害剤であり、がんおよび感染症の研究に使用されています。
- GC60310 Psammaplin A 海洋代謝産物であるサマプリン A は、HDAC および DNA メチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤です。
- GC39679 CG347B CG347B は選択的 HDAC6 阻害剤であり、他の金属酵素阻害剤の合成にも関与します。
- GC39551 BRD3308 BRD3308 は、IC50 が 54 nM の非常に選択的な HDAC3 阻害剤です。
- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-ナフトヒドロキサム酸 (化合物 2) は、IC50 が 14 μM の強力で選択的な HDAC8 阻害剤です。 1-ナフトヒドロキサム酸は、クラス I HDAC1 およびクラス II HDAC6 よりも HDAC8 に対してより選択的です (IC50 >100 μM)。 1-ナフトヒドロキサム酸は、全体的なヒストン H4 アセチル化を増加させず、全細胞内 HDAC 活性も低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸は、チューブリンのアセチル化を誘導できます。
- GC46226 SS-208 SS-208 は選択的 HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 12 nM です。 SS-208 は黒色腫の抗腫瘍活性を持っています。
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。
- GC45906 MC1742 MC1742 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10、HDAC11 の IC50 はそれぞれ 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM、0.1 μM です。 MC1742 は、アセチル-H3 とアセチル-チューブリンのレベルを上昇させ、がん幹細胞の増殖を阻害します。 MC1742 は、肉腫 CSC の成長停止、アポトーシス、および分化を誘導できます。
- GC45717 Chlamydocin 真菌の代謝産物であるクラミドシンは、IC50 が 1.3 nM の非常に強力な HDAC 阻害剤です。クラミドシンは、強力な抗増殖活性と抗癌活性を示します。クラミドシンは、カスパーゼ 3 を活性化することによってアポトーシスを誘導します。
- GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (ヘキサンアミド) は、MAL とも呼ばれ、ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC の蛍光基質です 。
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GA20567
Ac-Gly-Ala-Lys-AMC
Ac-GAK-AMCは、Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC(I-1975)を用いたプロテアーゼ連結ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)アッセイのコントロールペプチドです。
- GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC は HDAC の基質です 。
- GC37845 Tucidinostat ツシジノスタット (チダミド) は、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤であり、IC50 は 95、160、67、および 78 nM であり、HDAC8 および HDAC11 に対してはあまり活性がありません (IC50、それぞれ 733 nM、432 nM)、HDAC4/5/6/7/9 には影響を示しません。
- GC37753 Tefinostat テフィノスタット (CHR-2845) は、単球/マクロファージを標的とするヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。テフィノスタットは、細胞内エステラーゼ ヒト カルボキシルエステラーゼ-1 (hCE-1) によって活性酸 CHR-2847 に切断されます。テフィノスタットは白血病の研究に使用できます。