Chroman 1 |
| カタログ番号GC16097 |
ROCK2阻害剤
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Cas No.: 1273579-40-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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クロマン1は、高い効力を持つROCK-II阻害剤です。ROCKは、2つの高度に同型のアイソフォームであるROCK-IとROCK-IIから構成されるAGCキナーゼファミリーのセリン/スレオニンキナーゼのメンバーです。RhoAの下流エフェクターの1つとして、ROCKはミオシン軽鎖のリン酸化を介してストレス線維形成やアクチン細胞骨格組織を調節します。現在、さまざまな疾患を治療するためにRhoキナーゼ（ROCK）を阻害することに関心があります。
in vitro（試験管内）：クロマン1は、AKT1、プロテインキナーゼA（PKA）、および高度に同質なCdc42結合キナーゼなどの関連するキナーゼを予備的に評価した際に、優れた選択性を持つサブナノモーラルROCK-II阻害剤であることがわかりました。さらに、クロマン1は機能性細胞ベースのミオシン軽鎖二重リン酸化アッセイでも良好なin vitro活性を示しました[1]。
in vivo：ラットにおける薬物動態評価の結果、Chroman 1は、ベンゾジオキサンとクロマンであるリード化合物に比べて、口から摂取した場合の生体利用能が中程度に向上していたことが示されました（27-35％）。さらに、Chroman 1は口から投与された場合でも高い全身曝露を示す独特かつ興味深い薬物動態プロファイルを持っています[1]。
臨床試験：現時点では、報告された臨床研究はありません。
References:
[1] Chen YT,Bannister TD,Weiser A,Griffin E,Lin L,Ruiz C,Cameron MD,Schürer S,Duckett D,Schrter T,LoGrasso P,Feng Y. Chroman-3-amides as potent Rho kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett.2008 Dec 15;18(24):6406-9.
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