CPI-169 |
| カタログ番号GC16599 |
EZH2阻害剤
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Cas No.: 1450655-76-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CPI-169は、ポリコンブレッシブ複合体2（PRC2）に対するIC50値が<1nMであるエンハンサーオブゼストホモログ2（EZH2）の新規で小分子かつ強力な阻害剤です[1]。
CPI-169は、ポリコンブレッシブ複合体2（PRC2）に対するIC50値が<1nMである強力なEZH2阻害剤として発見されました。さらに、CPI-169は、EC50値が70nMであるヒストンH3のリジン27（H3K27）の細胞レベルを低下させることが報告されています。また、CPI-169は細胞周期停止やアポトーシスを引き起こすことも示されています。これら以外にも、200mpkを1日2回投与した場合、マウスでは観察された毒性効果や体重減少がなく耐容性が良好であった[1]。
References:
[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models
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