Doxorubicin (Synonyms: Hydroxydaunorubicin) |
| カタログ番号GC16994 |
Doxorubicin(DOX)は、アドリアマイシンとしても知られており、アントラサイクリン系化合物の中で最も広い活性スペクトルを有する化合物である。
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Cas No.: 23214-92-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Doxorubicin(DOX)は、アドリアマイシンとしても知られており、アントラサイクリン系化合物の中で最も広い活性スペクトルを有する化合物である。DoxorubicinはトポイソメラーゼⅡおよびトポイソメラーゼⅠを阻害し、IC50はそれぞれ2.67μMおよび0.8μMである。Doxorubicinは、デオキシリボ核酸との相互作用を介して様々な固形癌の治療に広く使用されているが、重篤な副作用のために臨床応用には使用制限がある。
Doxorubicinは、膜貫通pH勾配法によってリポソームに担持させることができ、高い薬物／脂質比で高いカプセル化効率を得ることができる。リポソーム型Doxorubicinは臨床製剤として成功しており、がん治療研究のための完璧なモデル薬物系でもある。かなりの量のDoxorubicinがヒト胎盤組織に蓄積する。DoxorubicinとそのpH感受性リポソーム製剤であるL-ドキソルビシンは、いずれもヒト絨毛性BeWo細胞によって効率的に内在化され、Doxorubicinは胎盤組織に蓄積するため、胎児への曝露を減少させる。
Doxorubicinとコビメチニブを亜致死量で併用すると、骨肉腫の増殖は完全に停止した。コビメチニブによる標的MEK阻害は、骨肉腫モデルにおけるDoxorubicinの有効性を高める。Doxorubicinは、乳がんの補助化学療法剤としてよく使用されている。Doxorubicinを担持した絹フィルムは、in vivoでヒト乳がんの局所制御を提供する。シルクの結晶化度やβシートの含有量を操作することにより、Doxorubicinの放出速度を制御することができた。Doxorubicinを担持した可溶性および安定化シルクフィルムはいずれも、シルクフィルム担体がない場合に静脈内投与された同用量のDoxorubicinよりも主腫瘍の反応が著しく大きくなった。局所化学療法へのこのアプローチの将来の利用は有望である。
References:
[1].Escoffre JM, Piron J, et al. Doxorubicin delivery into tumor cells with ultrasound and microbubbles. Mol Pharm. 2011;8(3):799-806.
[2].Rhee HK, Park HJ, et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.
[3].Foglesong PD, Reckord C, Swink S. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.
[4].Jie L, Lang D, et al. Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles/Doxorubicin-Loaded Starch-Octanoic Micelles for Targeted Tumor Therapy. J Nanosci Nanotechnol. 2019;19(9):5456-5462.
[5].Soininen SK, Repo JK, et al. Human placental cell and tissue uptake of doxorubicin and its liposomal formulations. Toxicol Lett. 2015;239(2):108-114.
[6].Niu G, Cogburn B, et al. Preparation and characterization of doxorubicin liposomes. Methods Mol Biol. 2010;624:211-219.
[7].Seib FP, Kaplan DL. Doxorubicin-loaded silk films: drug-silk interactions and in vivo performance in human orthotopic breast cancer. Biomaterials. 2012;33(33):8442-8450.
[8]. Ma L, Xu Y, Xu X. Targeted MEK inhibition by cobimetinib enhances doxorubicin's efficacy in osteosarcoma models. Biochem Biophys Res Commun. 2020;529(3):622-628.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肺癌（A549）細胞株 |
準備方法 | 約1×10^5 A549細胞/ウェルを12ウェルの培養皿に播種し、24時間インキュベートした。24時間後、ドキソルビシンおよびドキソルビシンのコンジュゲートを2µg/mlの濃度で加え、4時間および12時間インキュベートした。 |
反応条件 | 2µg/ml |
アプリケーション | フリーのドキソルビシンおよびコンジュゲートのA549細胞への取り込みは時間とともに増加した。フリーのドキソルビシンおよびポリマンノース（PM）-ドキソルビシンで処理された細胞の蛍光画像は、優れた取り込みを示し、一方、アルギン酸ナトリウム（SA）-ドキソルビシンは4時間および12時間の曝露後に有意に少ない取り込みを示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | BALB/cマウス（5-6週齢、雌）およびBALB/c無胸腺ヌードマウス（nu/nu、5-6週齢、雄） |
準備方法 | In vivo腫瘍移植のために、30µLの最小必須培地（MEM）中に5×10^5細胞のC26細胞および50µLの10:90 v/v MEM:マトリゲルマトリックス中に2×10^6細胞のMIA PaCa-2細胞を、それぞれ通常および無胸腺ヌードのBALB/cマウスの右脇腹に接種した。腫瘍細胞は、C26腫瘍の場合は腫瘍体積が75-100mm^3、MIA PaCa-2腫瘍の場合は100-125mm^3に達するまで成長させた。腫瘍を有するマウスは、その後、10および20mgのドキソルビシン相当量/kg体重のアルブミン結合ドメイン-ドキソルビシン（ABD-DoX）、20mgのドキソルビシン相当量/kg体重のアルドキソルビシン、および10mg/kg体重のフリードキソルビシンの単回静脈内注射で処理された。 |
投与形態 | 10および20mgのドキソルビシン相当量/kg体重のABD-ドキソルビシン、20mgのドキソルビシン相当量/kg体重のアルドキソルビシン、および10mg/kg体重のフリードキソルビシン。 |
アプリケーション | ABD-ドキソルビシンは、BALB/cマウスの同系C26大腸癌モデルおよびヌードマウスのMIA PaCa-2膵臓腺癌異種移植モデルにおいて、アルドキソルビシンよりも優れた治療効果を示し、両方の製剤はフリードキソルビシンよりも優れている。 |
参考文献: [1]. Francis AP, Jayakrishnan A. Conjugating doxorubicin to polymannose: a new strategy for target specific delivery to lung cancer cells. J Biomater Sci Polym Ed. 2019;30(16):1471-1488. [2]. Yousefpour P, Ahn L, et al. Conjugate of Doxorubicin to Albumin-Binding Peptide Outperforms Aldoxorubicin. Small. 2019;15(12):e1804452. | |
| Cas No. | 23214-92-8 | SDF | |
| 同義語 | Hydroxydaunorubicin | ||
| Chemical Name | (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O | ||
| Formula | C27H29NO11 | M.Wt | 543.52 |
| 溶解度 | 20mg/mL in Water(Need ultrasonic); 20mg/mL in DMSO(Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8399 mL | 9.1993 mL | 18.3986 mL |
| 5 mM | 0.368 mL | 1.8399 mL | 3.6797 mL |
| 10 mM | 0.184 mL | 0.9199 mL | 1.8399 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
Knockdown of RPS27a regulates p53 activity without afecting its stability in response to stress.D NC and RPS27a knockdown A549 cells were treated with 30nM Dox for 6, 12 or 24h, and the protein expression was detected with IB.
Briefy, the cells grew to 70% confuence, 30nM Dox(GlpBio) was added and incubated 24h, and the cells were then digested with 0.25% trypsin.
J Exp Clin Canc Res, 2022, 41(1): 1-20. PMID: 35073964 IF: 11.164 -
Related Biological Data
QSG provided protection against cardiac damage brought on by DOX.
QSG (2.5 g/kg and 5 g/kg) and pravastatin (40 mg/kg) gavage was used to administer the solution in ultrapure water for five days before intravenous injection of DOX(GlpBio) at day 6. Mice in the treatment group continued to receive gavage treatment until day 11. On day 6 and 9 of the trial, mice in the model and treatment groups received 6 mg/kg of DOX intravenously.
Journal of Ethnopharmacology, 2023: 117134. PMID: 37714227 IF: 5.3999 -
Related Biological Data
miR-188-5 binds to the PTEN 3'UTR. (D) The binding relationship between miR-188-5p and PTEN in THP-1/ADM and Kasumi-1/ADM cells by dual-luciferase reporter assays.
ADM-resistant AML cells were established by exposure to incremental doses of ADM (GC16994, Glpbio). In brief, THP-1 and Kasumi-1 cells were seeded into complete culture medium containing 2 nM ADM and incubated for 48 h. Subsequently, the medium was replaced with fresh medium (without ADM) and cultured until cell viability was ≥ 90%.
Arch Biochem Biophys (2023): 109523. PMID: 36682704 IF: 4.1137
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