FG-4592 (ASP1517) (Synonyms: ASP1517, FG-4592) |
| カタログ番号GC13139 |
FG-4592 (ASP1517)は、経口生物学的利用可能な低酸素誘導因子（HIF）プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として、HIFを介した転写を介して協調的な赤血球造血を促進することができる。
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Cas No.: 808118-40-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
FG-4592 (ASP1517)は、経口生物学的利用可能な低酸素誘導因子（HIF）プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として、HIFを介した転写を介して協調的な赤血球造血を促進することができる。FG-4592は忍容性が高く、HD患者およびPD患者の貧血を改善する。
In vitroでは、初代海馬神経細胞に10μMまたは50μMのFG-4592を投与したところ、FG-4592は用量依存的にHIF-1、その標的遺伝子であるEPOとVEGF、およびBDNFとPSD95のタンパク質レベルを増加させた。In vitro実験では、2、10、20μMのFG-4592を投与すると、HIF-1α/NF-κB経路を阻害することで、LPS刺激マウスミクログリア細胞株であるBV-2細胞におけるROS生成と炎症が用量依存的に減少することが示された。HK-2細胞では、15μMのFG-4592を投与すると、低酸素によって引き起こされた損傷が著しく改善した。
In vivo実験では、ラットに腹腔内に20 mg/kg/日のFG-4592を投与すると、体重増加に有意な影響があることが示されている。生体内効能では、高用量のFG-4592（20 mg/kg/日）がCUMS誘発性のうつ病様行動を効果的に逆転させることができることが示されている。生体内では、腹腔内に10 mg/kgのFG-4592を投与されたマウスは、生化学的および組織学的パラメータにより、FG-4592を投与されなかったマウスと比較して腎機能が改善したことを示した。C57BL/6マウスでは、照射の24時間前と2時間前に腹腔内に25.0 mg/kgのFG-4592を投与し、その後全身照射8.5 Gyまたは局所腹部照射25.0 Gyを行ったところ、IR後のマウスの生存率が劇的に改善した。
References:
[1]Besarab A, Chernyavskaya E, Motylev I, Shutov E, Kumbar LM, Gurevich K, Chan DT, Leong R, et al. Roxadustat (FG-4592): Correction of Anemia in Incident Dialysis Patients. J Am Soc Nephrol. 2016 Apr;27(4):1225-33.?
[2]Li G, et al. FG-4592 Improves Depressive-Like Behaviors through HIF-1-Mediated Neurogenesis and Synapse Plasticity in Rats. Neurotherapeutics. 2020 Apr;17(2):664-675.?
[3]Yang DG, et al. Roxadustat alleviates nitroglycerin-induced migraine in mice by regulating HIF-1α/NF-κB/inflammation pathway. Acta Pharmacol Sin. 2022 Aug 10.?
[4]Li X, et al. Pretreatment with Roxadustat (FG-4592) Attenuates Folic Acid-Induced Kidney Injury through Antiferroptosis via Akt/GSK-3β/Nrf2 Pathway. Oxid Med Cell Longev. 2020 Jan 20;2020:6286984.
[5]Miao AF, et al. Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor roxadustat (FG-4592) protects against renal ischemia/reperfusion injury by inhibiting inflammation. Ren Fail. 2021 Dec;43(1):803-810.
[6]Feng Z, et al. FG-4592 protects the intestine from irradiation-induced injury by targeting the TLR4 signaling pathway. Stem Cell Res Ther. 2022 Jun 21;13(1):271.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 初代海馬神経細胞 |
準備方法 | 初代海馬神経細胞をin vitro2日目から50μMおよび10μMのFG-4592で72時間処理した。微小管関連タンパク質2（MAP2）染色およびウェスタンブロッティングは細胞採取後に行った。 |
反応条件 | 50μMおよび10μM、72時間 |
アプリケーション | FG-4592 は in vitro で初代海馬神経細胞の樹状突起成長を促進した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 野生型C57BL/6マウス（10～12週齢、体重25～28g） |
準備方法 | FG-4592を50mg/mlの濃度でDMSOに溶解し、さらにPBSで1mg/mlに希釈した。FG-4592+ドキソルビシン群では、ドキソルビシン投与前にFG-4592を10 mg/kg/dayの用量で48時間マウスに前投与した。 |
投与形態 | 10mg/kg/日；腹腔内注射剤 |
アプリケーション | FG-4592はドキソルビシンによるLVEFおよびLVFSの低下を抑制した。ドキソルビシンによる急性心機能障害および心筋細胞傷害を明らかに抑制した。 |
| Cas No. | 808118-40-3 | SDF | |
| 同義語 | ASP1517, FG-4592 | ||
| Chemical Name | 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=NC(=C(C2=C1C=C(C=C2)OC3=CC=CC=C3)O)C(=O)NCC(=O)O | ||
| Formula | C19H16N2O5 | M.Wt | 352.34 |
| 溶解度 | ≥ 17.62 mg/mL in DMSO, ≥ 2.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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