Heparin sodium |
| カタログ番号GC10398 |
Heparin sodiumは、抗凝固剤として利用されるグルカンの一種であり、多様なタンパク質と相互作用して多様な生物活性を発揮する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 9041-08-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Heparin sodiumは、抗凝固剤として利用されるグルカンの一種であり、多様なタンパク質と相互作用して多様な生物活性を発揮する。Heparin sodiumは、医学的および外科的患者における深部静脈血栓症の予防に日常的に使用される。
In vitro実験では、SARS-CoV-2スパイクタンパク質がRBD単独（K D = 1 μM）と比較して、Heparinと非常に高い親和性（K D = 55 nM）で結合することが示されている。また、Heparinはアンジオテンシン変換酵素2（ACE2）との結合やスパイクのプロテアーゼ処理に影響を与えない。さらに、HeparinはMproのプロテアーゼ活性を阻害することができ、阻害定数（K i）は6.9 nM、半数阻害濃度（IC50）は7.8 ± 2.6 nMである。
In vivo臨床試験では、Heparin sodium群の患者に対して24時間持続的に12,500 Uを静脈内ポンプで5日間投与し、低分子量Heparin sodium（LMWHS）群の患者には2,500 Uを1日2回皮下注射で5日間投与した。その結果、LMWHS群の治療中の出血発生率はHeparin sodium群よりも顕著に低かったことが示された。さらに、LMWHS群およびHeparin sodium群の両方で、治療前と比較して血小板数が著しく増加し、活性化部分トロンボプラスチン時間もHeparin sodium群では治療前と比較して有意に延長された。臨床試験では、1 mLのHeparin sodium100単位/mLフラッシュ溶液を投与された成人患者と0.9%塩化ナトリウムフラッシュ溶液を投与された成人患者の間で、カテーテルの開存期間や静脈炎の発生率に明らかな違いは見られなかった。臨床試験では、低用量Heparinによる治療により、糖尿病または慢性腎不全を有する患者は特に高カリウム血症になりやすいことが示された。
References:
[1]Capila I, et al. Heparin-protein interactions. Angew Chem Int Ed Engl. 2002 Feb 1;41(3):391-412.
[2]Hashii N, et al. Heparin identification test and purity test for OSCS in heparin sodium and heparin calcium by weak anion-exchange high-performance liquid chromatography. Biologicals. 2010 Sep;38(5):539-43.
[3]Li Y, et al. [Comparison of the effect of low molecular weight heparin sodium and that of heparin sodium on pre-disseminated intravascular coagulation stage in patients suffering from exertional heat stroke]. Zhonghua Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2015 Aug;27(8):649-52. Chinese.
[4]Hamilton RA, et al. Heparin sodium versus 0.9% sodium chloride injection for maintaining patency of indwelling intermittent infusion devices. Clin Pharm. 1988 Jun;7(6):439-43.
[5]Edes TE, et al. Heparin-induced hyperkalemia. Arch Intern Med. 1985 Jun;145(6):1070-2.
[6]Liu L, et al. Heparan Sulfate Proteoglycans as Attachment Factor for SARS-CoV-2. ACS Cent Sci. 2021 Jun 23;7(6):1009-1018.
[7]Li J, et al. Heparin interacts with the main protease of SARS-CoV-2 and inhibits its activity. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2022 Feb 15;267(Pt 2):120595.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | マウス精子 |
準備方法 | マウス精子を様々な濃度（0.001-100μM）のステロイド（エストロゲンおよびプロゲステロン）およびヘパリンと15分間または30分間インキュベートした後、クロルテトラサイクリンを用いて受精能獲得およびARを評価した。 |
反応条件 | 0.001-100 μM；15分または30分 |
アプリケーション | ステロイド（エストロゲン、プロゲステロン）およびヘパリンは、マウス精子の受精能獲得および／またはARを異なる方法で効果的に変化させることがわかった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 4～6週齢のAthymic BALB/c-nu/nu雌性ヌードマウス（14～18g） |
準備方法 | 体重と腫瘍の大きさに応じて、動物を5匹ずつ4つの実験群に分けた：A群：コントロールとして生理食塩水100μL（A群、n=5）；B群：ヘパリン（10mg/kg、n=5）；C群：DOC-ヘパリンVI（5mg/kg、n=5）；D群：DOC-ヘパリンVI（10mg/kg、n=5）を尾静脈から注射。各薬剤は腫瘍接種後4週間、週2回投与した。 |
投与形態 | 10 mg/kg; i.v. |
アプリケーション | DOCヘパリンVI（8.5molのDOCと1.0molのヘパリンとの結合）の抗腫瘍効果は、ヘパリン単独と比較して、動物実験でより大きな効果が得られた。 |
参考文献: [1]. [1]Park YJ, et al. Xenoestrogenic chemicals effectively alter sperm functional behavior in mice. Reprod Toxicol. 2011 Dec;32(4):418-24. [2]. Cho KJ, et al. Preparation of sodium deoxycholate (DOC) conjugated heparin derivatives for inhibition of angiogenesis and cancer cell growth. Bioconjug Chem. 2008 Jul;19(7):1346-51. | |
| Cas No. | 9041-08-1 | SDF | |
| Chemical Name | sodium (4S,6R)-6-(((2R,4R)-4,6-dihydroxy-5-(sulfonatoamino)-2-((sulfonatooxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)oxy)-3,4-dihydroxy-5-(sulfonatooxy)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | O[C@@H]1C(OS([O-])(=O)=O)[C@H](OC2[C@@H](COS([O-])(=O)=O)OC(O)C(NS([O-])(=O)=O)[C@H]2O)OC(C([O-])=O)C1O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+] | ||
| Formula | (C12H16NS2Na3)20 | M.Wt | 6000-20000 |
| 溶解度 | ≥ 12.75mg/mL in Water | Storage | Store at 2-8°C , sealed storage, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 29 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *