ICG 001 |
| カタログ番号GC16893 |
ICG 001はWnt/β-カテニン経路を標的とする小分子阻害剤である。p300結合ではなく、β-カテニンとCBP（CREB結合タンパク質）との結合を競合することでTCF/β-カテニン媒介の転写を阻害し、IC50は3μMである。
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Cas No.: 780757-88-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ICG 001はWnt/β-カテニン経路を標的とする小分子阻害剤である。p300結合ではなく、β-カテニンとCBP（CREB結合タンパク質）との結合を競合することでTCF/β-カテニン媒介の転写を阻害し、IC50は3μMである。[1]WNTシグナル伝達と細胞生理学におけるCBP/β-カテニン結合の役割を評価するために特別に使われることができる。ICG001は、大腸癌細胞株(SW480とHCT-116細胞)を選択的に阻害するが、正常の大腸上皮細胞（CCD-841Co）には阻害しないことが示された。Minマウスとヌードマウスの大腸癌異種移植モデルには有効的である[1]。
ICG-001は培養中のGBM幹細胞の有力的な阻害剤である。ICG001は選択的にWnt/β-カテニン/CREB結合タンパク質（CBP）シグナル伝達を阻害し、よって肺線維症を逆転させ、実験モデルで実験真皮線維症を改善する[2,3]。ICG001は現在、大腸癌と白血病の臨床実験に使われている。
References:
[1]Emami KH, Nguyen C, Ma H, Kim DH, Jeong KW, Eguchi M, Moon RT, Teo JL, Kim HY, Moon SH, Ha JR, Kahn M. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7.
[2]Henderson WR Jr1, Chi EY, Ye X, Nguyen C, Tien YT, Zhou B, Borok Z, Knight DA, Kahn M. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14.
[3]Beyer C, Reichert H, Akan H, Mallano T, Schramm A, Dees C, Palumbo-Zerr K, Lin NY, Distler A, Gelse K, Varga J, Distler O, Schett G, Distler JH. Blockade of canonical Wnt signalling ameliorates experimental dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2013 Jul;72(7):1255-8.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ラット心外膜細胞 |
準備方法 | DMSOにおけるこの化合物の溶解度は> 10 mMである。より高い濃度を得るための一般的なヒント：チューブを37℃に10分間加熱し、そして/または超音波浴で暫く振る。貯蔵液は-20℃以下で数ヶ月保存することができる。 |
反応条件 | 10 μM、24時間 |
アプリケーション | ラットEMCをICG-001またはIQ1で処理し、共同免疫沈殿法（co-IP）アッセイを行った。細胞をDMSO、ICG-001またはIQ1で24時間処理した。DMSO対照処理細胞では、ほぼ全てのβ-カテニンはCBPと結合した。IQ1の処理は、β-カテニン共同活性化補助因子の用途に効果はほぼなかった。しかし、予想通り、ICG-001の処理は、β-カテニン/CBP相互作用を減らし、β-カテニン/p300相互作用を同時に増やした。 |
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | 雌のSprague-Dawleyラット |
準備方法 | 皮下注射、50 mg/kg/日 |
投与形態 | ラットの左側冠動脈を手術で永久に塞ぎ、よって左心室に局所虚血障害を誘発した。手術の日から、10日間ICG-001をマウスに投与した。手術の4週間後（最後のICG-001投与から20日間後）に、血管造影検査で左室駆出率を測定し、心臓収縮機能の指標とした。ICG-001は駆出率を8.4%増やし、46.2±1.7%から54.6±3.4% (P < 0.05)にした。このデータは、ラットの心筋梗塞後、心臓収縮機能を著しく促進したことを示唆した。 |
アプリケーション | 化合物の溶解度の試験は全て室内で行ってください。実際の溶解度は、理論値といささか異なる場合もある。これは実験の誤差によるものであり、正常なことである。 |
References: | |
| Cas No. | 780757-88-2 | SDF | |
| Chemical Name | (6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-3,6,9,9a-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | C1CN(C2CN(C(=O)C(N2C1=O)CC3=CC=C(C=C3)O)CC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)NCC6=CC=CC=C6 | ||
| Formula | C33H32N4O4 | M.Wt | 548.63 |
| 溶解度 | ≥ 27.4315mg/mL in DMSO, ≥ 35.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
| 5 mM | 364.5 μL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 10 mM | 182.3 μL | 911.4 μL | 1.8227 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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