Koumine |
| カタログ番号GN10748 |
Koumineは漢方薬ハーブ（Gelsemium elegans）から抽出された主な活性アルカロイドであり、抗炎症と免疫調節活性など、さまざまな薬理的な作用を示す。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1358-76-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Koumineは漢方薬ハーブ（Gelsemium elegans）から抽出された主な活性アルカロイドであり、抗炎症と免疫調節活性など、さまざまな薬理的な作用を示す[1-2]。Koumineは、NF-κB, MAPKやPI3K/Aktなど、複数のシグナル伝達経路の活性を調節できる[3]。研究の結果によると、Koumineが神経障害性疼痛を軽減し、神経炎症を抑制し、ニューロンの損傷から保護できることが分かった[4]。
体外で、Koumine (100–800μg/mL)でヒト肝細胞癌細胞(Huh-7とSNU-449)を処理した結果、細胞の増殖を著しく阻害し、アポトーシスを促進した。Koumineは、ミトコンドリア膜電位を減らし、細胞内活性酸素種（ROS）のレベルを増やし、ERK, p38, p65とIκBαのリン酸化を抑制した。更に、Koumineはアポトーシス促進タンパク質cleaved-Caspase-3とBaxの発見を上方制御し、同時に抗アポトーシスタンパク質Bcl-2を下方制御した[5]。RAW264.7マクロファージで、Koumine (100–400μg/mL)の事前処理は、リポ多糖類（LPS）誘発の炎症反応を著しく阻害した。Koumineは、誘発型一酸化窒素シンターゼ(iNOS)の発見と、一酸化窒素（NO）の産生を減らし、炎症促進サイトカインインターロイキン-1β (IL-1β)、インターロイキン-6 (IL-6)と腫瘍壊死因子-α (TNF-α)の分泌レベルを減らした。KoumineもNF-κBシグナル伝達経路で、p65とIκBαのリン酸化をも阻害し、NF-κB DNA結合活性を減らした。更に、Koumineは、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)とp38マイトジェン活性化のタンパク質キナーゼ(p38 MAPK)のリン酸化を著しく抑制した[6]。
体内で、アジュバント誘発関節炎（AIA）とコラーゲン誘発関節炎（CIA）のラットに、Koumine (0.6–15mg/kg/日)を経口投与した結果、関節炎指数スコア、機械的痛覚過敏、足の腫れを著しく減らした。Koumineは、胸腺と肺の重量の異常な増加をも阻害し、関節裂隙の狭小化と骨の破壊を改善した。更に、Koumineは、血清と関節組織で、炎症促進サイトカインIL-1βとTNF-αのタンパク質とmRNA発見レベルを著しく減らし、血清で抗タイプIIコラーゲン抗体(anti-CII IgG)の上昇を抑制した[7]。高脂肪食による非アルコール脂肪肝疾患(NAFLD)のSprague-Dawley (SD)ラットモデルに、Koumine (0.056, 0.28と1.4mg/kg)を、モデル作成の16週目から、二週間、毎日一回腹腔内注射した。Koumineは、用量依存的に、著しく、トリグリセリド（TG）、総コレステロール（TC）、低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）の血清レベルを減らし、同時に高密度のリポタンパク質コレステロール(HDL-C)のレベルを増やした。Koumineは肝臓係数を減らし、脂肪肝を改善し、肝臓で、炎症促進のサイトカイン(TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-17A, IFN-γ)の産生とmRNA発見を著しく減らし、同時に抗炎症サイトカインIL-10の発見を増やした。更に、Koumineは、肝臓でCD4⁺ T細胞サブセットの割合を調節し、Th1とTh17細胞の分化を阻害し、Th2とTreg細胞の生成を促進し、よって免疫調節効果を発揮し、NAFLDの病理的進行を著しく軽減した[8]。
References:
[1] Shoaib RM, Zhang JY, Mao XF, et al. Gelsemine and koumine, principal active ingredients of Gelsemium, exhibit mechanical antiallodynia via spinal glycine receptor activation-induced allopregnanolone biosynthesis. Biochem Pharmacol. 2019 Mar;161:136-148.
[2] Xiong B, Jin G, Xu Y, et al. Identification of Koumine as a Translocator Protein 18 kDa Positive Allosteric Modulator for the Treatment of Inflammatory and Neuropathic Pain. Front Pharmacol. 2021 Jun 24;12:692917.
[3] Lin SK, Chen ST, Zhan Y, et al. The alleviatory effects of koumine on MSU-induced gouty arthritis via the TLR4/NF-κB/NLRP3 pathway. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2024 Aug;135(2):133-147.
[4] Xiong B, Zhong Z, Chen C, et al. The anxiolytic effect of koumine on a predatory sound stress-induced anxiety model and its associated molecular mechanisms. Phytomedicine. 2022 Aug;103:154225.
[5] Yuan Z, Liang Z, Yi J, et al. Koumine Promotes ROS Production to Suppress Hepatocellular Carcinoma Cell Proliferation Via NF-κB and ERK/p38 MAPK Signaling. Biomolecules. 2019 Oct 2;9(10):559.
[6] Guo J, Ding W, Cai S, et al. Polydatin radiosensitizes lung cancer while preventing radiation injuries by modulating tumor-infiltrating B cells. J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Sep;149(12):9529-9542.
[7] Yang J, Cai HD, Zeng YL, et al. Effects of Koumine on Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis in Rats. J Nat Prod. 2016 Oct 28;79(10):2635-2643.
[8] Yue R, Jin G, Wei S, et al. Immunoregulatory Effect of Koumine on Nonalcoholic Fatty Liver Disease Rats. J Immunol Res. 2019 Feb 17;2019:8325102.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肝細胞癌(HCC)細胞(Huh-7とSNU-449) |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、10%のウシ胎児血清(FBS)を添加した、DMEMまたはRPMI-1640培地で、Huh-7とSNU-449細胞を培養した。対数増殖期に達した後、細胞を様々な濃度(100, 200, 400と800μg/mL)のKoumineで24時間処理した。 |
反応条件 | 100, 200, 400と800μg/mL；24時間 |
アプリケーション | KoumineはHCC細胞の増殖を用量依存的に著しく阻害した。Koumineはアポトーシスをも促進し、アポトーシス促進のタンパク質（cleaved caspase-3とBax）を上方制御し、同時に、抗アポトーシスタンパク質Bcl-2を下方制御した。更に、Koumineの処理は、ミトコンドリア機能不全（ミトコンドリア膜電位の低下）を起こし、細胞内ROSのレベルを上昇させた。これらの効果は、ERK/p38 MAPKとNF-κBシグナル伝達経路の阻害（ERK, p38, p65とIκBαのリン酸化の減少）を伴った。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague-Dawleyラット |
準備方法 | ラットに高脂肪食（1%のコレステロール、0.1%の胆汁酸塩、10%のラード、5%の卵黄粉、全粉乳）を16週間投与することで、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）を誘発した。16週間後、ラットにKoumine (0.056, 0.28または1.4mg/kg)または生理食塩水を2週間、毎日一回腹腔内注射した。18週末に終える。 |
投与形態 | 0.056, 0.28と1.4mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | Koumineは、トリグリセリド（TG）、総コレステロール（TC）、低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）の血清レベルを著しく減らし、同時に高密度のリポタンパク質コレステロール(HDL-C)のレベルを増やした。Koumineは肝臓係数を減らし、肝脂肪変性と炎症性浸潤を改善した。Koumineは、炎症促進サイトカイン(TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-17A, IFN-γ)の産生とmRNA発見をも減らし、抗炎症サイトカインIL-10を増やした。更に、KoumineはTh1とTh17細胞を減らすことでT細胞サブセットを調節し、肝臓でTh2とTreg細胞を増やし、よってNAFLDに対して、免疫調節と抗炎症作用を発揮した。 |
References: | |
| Cas No. | 1358-76-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN1CC2(C3CC4C5=NC6=CC=CC=C6C52CC1C3CO4)C=C | ||
| Formula | C20H22N2O | M.Wt | 306.4 |
| 溶解度 | ≥ 29mg/mL in DMSO with ultrasonic | Storage | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2637 mL | 16.3185 mL | 32.6371 mL |
| 5 mM | 652.7 μL | 3.2637 mL | 6.5274 mL |
| 10 mM | 326.4 μL | 1.6319 mL | 3.2637 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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