Lonidamine (Synonyms: AF 1890, DICA, Diclondazolic Acid) |
| カタログ番号GC11532 |
Lonidamineは、ヘキソキナーゼ、ミトコンドリアピルビン酸キャリア（分離されたラット肝臓ミトコンドリアではKiが2.5μM）と細胞膜モノカルボン酸トランスポーターの阻害剤であり、ミトコンドリア複合体IIをも阻害する。
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Cas No.: 50264-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Lonidamineは、ヘキソキナーゼ、ミトコンドリアピルビン酸キャリア（分離されたラット肝臓ミトコンドリアではKiが2.5μM）と細胞膜モノカルボン酸トランスポーターの阻害剤であり、ミトコンドリア複合体IIをも阻害する[1]。Lonidamineは、抗腫瘍剤であり、癌細胞で好気性解糖を阻害できる[2]。Lonidamineは、ミトコンドリア代謝と炎症の研究に使われる[3]。
体外で、Lonidamine (3, 10と30μM；24時間)でIL-4、IL-13とTNF-α-誘発のヒト鼻粘膜上皮細胞を処理した結果、著しく、用量依存的にCXCL1とPTNの発見を減らし、鼻粘膜上皮細胞に対するその直接的な抗炎症と骨吸収抑制効果を証明した[4]。Lonidamine (150μM；45分間、3時間)でヒト黒色腫DB-1細胞を処理した結果、NADHのレベルを著しく減らし、Fp酸化還元比率(Fp/(NADH + Fp))が増え、ミトコンドリアの酸化還元能力は著しく落ちた[5]。
体内で、2時間のLonidamine (100mg/kg；腹腔内注射)の処理は、DB-1ヒト黒色腫を負うヌードマウスにおけるβNTPのレベルを著しく減らした。同時に、DB-1, HCC1806, BT-474, A2780とLNCaPにおけるNTPレベルもそれぞれ落ちた[6]。Lonidamine (1, 3と10mg/kg/日、11日間；i.g.)の処理は、慢性副鼻腔炎マウスの症状を軽減し、くしゃみ、サイトカインの放出、炎症細胞の浸潤、杯細胞過形成を減らした。Lonidamineは、Cxcl1-Cxcr2を通じて、炎症上皮細胞と好中球の分化を阻害することで、炎症を阻害する[4]。
References:
[1] Shutkov IA, Okulova YN, Tyurin VY, et al. Ru(III) Complexes with Lonidamine-Modified Ligands. Int J Mol Sci. 2021;22(24):13468.
[2] Nancolas B, et al. The anti-tumour agent lonidamine is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier and plasma membrane monocarboxylate transporters. Biochem J. 2016 Apr 1;473(7):929-36.
[3] Xueqian Yin, et al. Hexokinase 2 couples glycolysis with the profibrotic actions of TGF-β. Sci Signal. 2019 Dec 17;12(612):eaax4067.
[4] Liu J, Wu L, Wei H, et al. Lonidamine alleviates inflammation and tissue remodeling in a mouse model of eosinophilic chronic sinusitis: A single-cell transcriptomics study[J]. International Immunopharmacology, 2025, 163: 115258.
[5] Xu H N, Feng M, Nath K, et al. Optical redox imaging of lonidamine treatment response of melanoma cells and xenografts[J]. Molecular Imaging and Biology, 2019, 21(3): 426-435.
[6] Nath K, Nelson D S, Heitjan D F, et al. Lonidamine induces intracellular tumor acidification and ATP depletion in breast, prostate and ovarian cancer xenografts and potentiates response to doxorubicin[J]. NMR in Biomedicine, 2015, 28(3): 281-290.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | DB-1細胞 |
準備方法 | 培養された細胞におけるLonidamine処理反応をテストするため、DB-1細胞を、無フェノールレッドRPMI 1640の完全培地に増殖させた。懸濁されたDB-1細胞(4 × 104, 200μl)を、35-mmのガラス底皿（MatTek, MA）に移し、4時間培養し、細胞をカラスの表面に接着させた。その後、新鮮な培地(1 ml)を添加し、皿を20時間培養した。イメージングの約1時間前、培地を除去し、皿をPBS（Ca2+とMg2+を含有）で二回すすぎ、その後は、11mMのグルコースと2mMのグルタミンを添加した1mlの生細胞イメージング溶液(LCIS)を添加した。Lonidamine処理群について、細胞を150μM Lonidamineで45分間処理した（グルコースとグルタミンを添加したLCISに、0.8%または0.2% DMSO）。対照群を0.8%または0.2% DMSOで45分間処理した。 |
反応条件 | 150μM；45分間 |
アプリケーション | Lonidamineは細胞で、NADHのレベルを著しく減らし、Fp酸化還元比率(Fp/(NADH + Fp))が増え、ミトコンドリアの酸化還元能力は著しく落ちた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6マウス |
準備方法 | C57BL/6マウスを換気ケージで飼育した。全ての動物実験は、浙江大学実験室動物センターの施設動物管理と使用委員会から承認を得ている。0-2と7-10日目に、計7回、鼻腔内パパイン投与(20μL PBSに20μg)で、好酸球性慢性副鼻腔炎（ECRS）のマウスモデルを作成し、対照群にはPBSを投与した。処理群には、11日間毎日、Lonidamine (1, 3または10mg/kg)を経口投与し、またはDEX(1mg/kg)を腹腔内投与した。72匹のマウス（性別は平衡に調整）を6つのグループ（n=12/グループ）に分けた：対照、ECRS、ECRS+ Lonidamine (1, 3または10mg/kg)とECRS+DEX。副作用は観察されなかった。マウスをイソフルランで麻酔し、CO2 (30% vol/min)で安楽死させた。この実験は、人道的な動物の取り扱いに関する倫理的ガイドラインを従っている。 |
投与形態 | 1, 3と10mg/kg/日、11日間；i.g. |
アプリケーション | Lonidamineは、ECRSの症状を軽減し、くしゃみ、サイトカインの放出、炎症細胞の浸潤、杯細胞過形成を減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 50264-69-2 | SDF | |
| 同義語 | AF 1890, DICA, Diclondazolic Acid | ||
| Chemical Name | 1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]indazole-3-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O | ||
| Formula | C15H10Cl2N2O2 | M.Wt | 321.16 |
| 溶解度 | ≥ 11.1mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1137 mL | 15.5686 mL | 31.1371 mL |
| 5 mM | 622.7 μL | 3.1137 mL | 6.2274 mL |
| 10 mM | 311.4 μL | 1.5569 mL | 3.1137 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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