MPEP |
| カタログ番号GC10864 |
MPEPは非競合性で、選択性で、有力で経口活性で、システム活性のmGlu5受容体拮抗剤であり、IC50は36nMで、キスカルアテ刺激のホスホイノシチド（PI）加水分解を完全に阻害する。
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Cas No.: 96206-92-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MPEPは非競合性で、選択性で、有力で経口活性で、システム活性のmGlu5受容体拮抗剤であり、IC50は36nMで、キスカルアテ刺激のホスホイノシチド（PI）加水分解を完全に阻害する[1]。MPEPは抗不安薬または抗鬱様の効果を持ち[2]、神経疾患の研究（脆弱X症候群[3]や癲癇[4]）によく使われる。
体外で、ロテノン暴露の30分前に、10μMのMPEPでMN9D細胞を事前処理し、その結果、p-PERKとγ -H2AX発見レベルにおける増加を逆転させ、ロテノン処理に誘発されるチロシンヒドロキシラーゼにおける減少を軽減した[5]。
体内で、MPEP（30mg/kg；3日間）の腹腔内注射は、雄と雌のC57BL/6マウスで、Drinking in the Dark (DID)の間で、Homer2/Erk2発見を変えずに、アルコールの摂取量を低くした[6]。MPEP (3 mg/kg、30分間)の腹腔内注射は、アンフェタミン誘発の効果を促進する。これは、未処置ドーパミン損傷マウスの両方で測定された行動とは無関係である[7]。
References:
[1] Gasparini, F., Lingenhöhl, K., Stoehr, N., Flor, P. J., Heinrich, M., Vranesic, I., Biollaz, M., Allgeier, H., Heckendorn, R., Urwyler, S., Varney, M. A., Johnson, E. C., Hess, S. D., Rao, S. P., Sacaan, A. I., Santori, E. M., Veliçelebi, G., & Kuhn, R. (1999). 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology, 38(10), 1493–1503.
[2] Tatarczyńska, E., Klodzińska, A., Chojnacka-Wójcik, E., Palucha, A., Gasparini, F., Kuhn, R., & Pilc, A. (2001). Potential anxiolytic- and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 132(7), 1423–1430.
[3] Castrén, M. L., & Castrén, E. (2014). BDNF in fragile X syndrome. Neuropharmacology, 76 Pt C, 729–736.
[4] Moldrich, R. X., Chapman, A. G., De Sarro, G., & Meldrum, B. S. (2003). Glutamate metabotropic receptors as targets for drug therapy in epilepsy. European journal of pharmacology, 476(1-2), 3–16.
[5] Gu, L., Luo, W. Y., Xia, N., Zhang, J. N., Fan, J. K., Yang, H. M., Wang, M. C., & Zhang, H. (2022). Upregulated mGluR5 induces ER stress and DNA damage by regulating the NMDA receptor subunit NR2B. Journal of biochemistry, 171(3), 349–359.
[6] Huang, G., Thompson, S. L., & Taylor, J. R. (2021). MPEP Lowers Binge Drinking in Male and Female C57BL/6 Mice: Relationship with mGlu5/Homer2/Erk2 Signaling. Alcoholism, clinical and experimental research, 45(4), 732–742.
[7] Managò, F., Lopez, S., Oliverio, A., Amalric, M., Mele, A., & De Leonibus, E. (2013). Interaction between the mGlu receptors 5 antagonist, MPEP, and amphetamine on memory and motor functions in mice. Psychopharmacology, 226(3), 541–550.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | MN9D細胞 |
準備方法 | 10μM MPEPでMN9D細胞を30分間事前処理し、その後、指定された時間で様々な濃度のロテノンまたは(RS)-2-chloro-5- hydroxyphenylglycine (CHPG)で処理した。ウエスタンブロットで、p-PERK、γ -H2AXとチロシンヒドロキシラーゼの発見レベルを検出した。 |
反応条件 | 10μM；30分間 |
アプリケーション | MPEPは、p-PERKとγ -H2AX発見レベルにおける増加を逆転させ、ロテノン処理に誘発されたチロシンヒドロキシラーゼの減少を軽減した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6NCrlマウス |
準備方法 | この研究で使われた動物は、Charles River Laboratories (コード#027)から購入された、7週齢の雌と雌のC57BL/6NCrlマウスであった。送達後、マウスを個別に飼育し、食物には自由に摂取させた。Drinking in the Dark (DID)のセッション以外に、水を水筒を通じて自由に摂取させた。DID実験のため、20%のエタノール飲用溶液を、水道水で希釈された200プルーフのエタノール（v/v）で作製し、24時間以内に使った。MPEPを生理食塩水に溶解し、体重1kgあたり10mlで腹腔内注射した。用量範囲が0–30mg/kgのMPEPをこれらの実験に使った。最後のMPEPの投与が完了した後、動物には引き続きDIDを3日間実行し、血液エタノール濃度をテストした。 |
投与形態 | 0–30mg/kg、3日間；腹腔内注射 |
アプリケーション | 30mg/kgのMPEPは、雄と雌のC57BL/6マウスで、Homer2/Erk2発見を変えずに、アルコールの摂取量を低くした。 |
References: | |
| Cas No. | 96206-92-7 | SDF | |
| Chemical Name | 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C#CC2=CC=CC=C2 | ||
| Formula | C14H11N | M.Wt | 193.24 |
| 溶解度 | ≥ 9.95mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.1749 mL | 25.8746 mL | 51.7491 mL |
| 5 mM | 1.035 mL | 5.1749 mL | 10.3498 mL |
| 10 mM | 517.5 μL | 2.5875 mL | 5.1749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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