NBQX |
| カタログ番号GC14156 |
NBQXは高い選択的な競争的なAMPA受容体の拮抗剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 118876-58-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
NBQXは高い選択的な競争的なAMPA受容体の拮抗剤である。NBQXは神経保護および抗けいれん活性を持ち、なお、抗てんかん作用もある。NBQXはNMDA受容体複合体におけるグルタミン酸の認識部位
に親和性がほとんどない[1-3]。
NBQXは高い選択性を持っている。NBQXはAMPAが誘発した内向電流を阻害し、そのIC50値は0.4µMである。したがって、 NBQXはNMDA誘導電流を阻害しIC50値は60µMである[4]。NBQXはラット小脳顆粒細胞（CGC）培養物におけるキアニン酸(KA)が誘発した細胞死亡を防止する[5]。
オスラットにNBQX（5mg/kg;8日;腹膜内注射）を与え、アルコール禁止が誘発したうつ病を減軽できるが、NBQX（5および10 mg/kg）はアルコール摂取率を大幅に低下できる[6-7]。NBQX（20mg/kg、腹腔内注射；3日間）にペンテルテトラゾール(PTZ)を増加させるラット内側前頭皮質におけるPNN（WFA）、テンセン-R、アグリカン、およびニューロカンを治療する[8]。有効な抗けいれん薬であるが、TMeVが誘発したてんかんモデルでは逆効果がある。NBQX（22.5mg/kg；腹腔内注射；1日2回）の治療はてんかん発作を顕著に起こすラットの数を増やされ、そしてラットの死亡率を大幅に増加させる[9]。
References:
[1]. Fukushima K, Tabata Y, et,al. Characterization of Human Hippocampal Neural Stem/Progenitor Cells and Their Application to Physiologically Relevant Assays for Multiple Ionotropic Glutamate Receptors. J Biomol Screen. 2014 Sep;19(8):1174-84. doi: 10.1177/1087057114541149. Epub 2014 Jun 30. PMID: 24980597.
[2]. Lippman-Bell JJ, Rakhade SN, et,al.AMPA receptor antagonist NBQX attenuates later-life epileptic seizures and autistic-like social deficits following neonatal seizures. Epilepsia. 2013 Nov;54(11):1922-32. doi: 10.1111/epi.12378. Epub 2013 Oct 1. PMID: 24117347; PMCID: PMC4262152.
[3]. Potschka H, LÖscher W, et,al.LU 73068, a new non-NMDA and glycine/NMDA receptor antagonist: pharmacological characterization and comparison with NBQX and L-701,324 in the kindling model of epilepsy. Br J Pharmacol. 1998 Nov;125(6):1258-66. doi: 10.1038/sj.bjp.0702172. PMID: 9863655; PMCID: PMC1565685.
[4]. Mathiesen C, Varming T, et,al. In vivo and in vitro evaluation of AMPA receptor antagonists in rat hippocampal neurones and cultured mouse cortical neurones. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 24;353(2-3):159-67. doi: 10.1016/s0014-2999(98)00401-4. PMID: 9726646.
[5]. Verdaguer E, GarcÍa-JordÀ E, et,al.Kainic acid-induced neuronal cell death in cerebellar granule cells is not prevented by caspase inhibitors. Br J Pharmacol. 2002 Mar;135(5):1297-307. doi: 10.1038/sj.bjp.0704581. PMID: 11877339; PMCID: PMC1573245.
[6]. Getachew B, Tizabi Y. Both Ketamine and NBQX Attenuate Alcohol-Withdrawal Induced Depression in Male Rats. J Drug Alcohol Res. 2019;8:236069. doi: 10.4303/jdar/236069. PMID: 31032138; PMCID: PMC6483102.
[7]. Ruda-Kucerova J, et,al.Both ketamine and NBQX attenuate alcohol drinking in male Wistar rats. Neurosci Lett. 2018 Feb 14;666:175-180. doi: 10.1016/j.neulet.2017.12.055. Epub 2017 Dec 28. PMID: 29288725; PMCID: PMC5805612.
[8]. Chen W, Li YS, et,al.AMPA Receptor Antagonist NBQX Decreased Seizures by Normalization of Perineuronal Nets. PLoS One. 2016 Nov 23;11(11):e0166672. doi: 10.1371/journal.pone.0166672. PMID: 27880801; PMCID: PMC5120819.
[9]. Libbey JE, Hanak TJ, et,al.NBQX, a highly selective competitive antagonist of AMPA and KA ionotropic glutamate receptors, increases seizures and mortality following picornavirus infection. Exp Neurol. 2016 Jun;280:89-96. doi: 10.1016/j.expneurol.2016.04.010. Epub 2016 Apr 9. PMID: 27072529; PMCID: PMC4860063.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 鼠の新皮質ニューロン |
準備方法 | 2.5ml/minの速度で細胞を細胞外食塩水で連続的に灌流させる。ギガシール形成した後に吸引による電池構成全体をもらう。-60 mVの電位を維持し、安定のベースラインを確保するために毎回の実験が始めた時に30秒間連続的に電流を測定する。アゴニストを含んでいる溶液は細胞から約50µmの先端を持つカスタムの重力駆動フローチューブを通じてチャンバーに送られる。フローパイプはパルスソフトウェアが制御したバルブ圧縮の条件ではアプリケーションがトリガーされることができる。一般的に言えば、45秒ごとに1.5または3秒のアゴニストを適用する。適用中のサンプリング間隔は600µsである。安定した反応をもらった後に細胞外食塩水およびアゴニストを含んでいる溶液は、測定対象のNBQXを含んでいる溶液に置き換える。NBQXは反復可能な振幅の応答を実現するまでずっと存在している。電流は非活性化の直前の反応のプラトー段階で測定される。 |
反応条件 | 0.1 µM - 100 µM |
アプリケーション | NBQXは高い選択性がある。NBQXはAMPAが誘発した内向電流を阻害し、そのIC50値は0.4µMである。したがって、 NBQXはNMDA誘導電流を阻害しIC50値は60µMである。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | オスウィスターラット |
準備方法 | ラットを1日4時間EtOH蒸気に曝露し、1日の平均BACは160mg%に到達するその後、毎日NBQX（5mg/kg）で治療し、約18時間後に行動を評価する。 |
投与形態 | 5mg/kg;8days;i.p |
アプリケーション | NBQX は雄ラットのアルコール離脱誘発性うつ病を軽減する。 |
References: | |
| Cas No. | 118876-58-7 | SDF | |
| Chemical Name | 6-nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide | ||
| Canonical SMILES | O=S(N)(C1=CC=CC(C1=C2[N+]([O-])=O)=C(C(NC3=O)=C2)NC3=O)=O | ||
| Formula | C12H8N4O6S | M.Wt | 336.28 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 75 mg/mL (223.03 mM); 1 M NaOH : 1 mg/mL (2.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C); H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9737 mL | 14.8686 mL | 29.7371 mL |
| 5 mM | 594.7 μL | 2.9737 mL | 5.9474 mL |
| 10 mM | 297.4 μL | 1.4869 mL | 2.9737 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 26 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *