PAF (C16) (Synonyms: Platelet-activating Factor C-16) |
カタログ番号GC14535 |
PAF (C16)は膜由来のリン脂質であり、血小板活性化因子であり、PAF Gタンパク質共役受容体(PAFR)のリガンドでもある。
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Cas No.: 74389-68-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PAF(C16)は膜由来のリン脂質であり、血小板活性化因子であり、PAF Gタンパク質共役受容体(PAFR)のリガンドでもある。PAF(C16)は、強力なMAPKおよびMEK/ERK活性化剤である。PAF(C16)は、用量依存的に細胞のエキソスモーシスを誘導し、血管透過性を改善することができる。PAF(C16)は、PAFRを活性化することによりカスパーゼ依存性細胞のアポトーシスを阻害し、抗アポトーシス効果がある[1-4]。
PAF(C16)(10、25、50、および100μg/ml;2時間)は、M.smegmatisおよびM.bovis BCGの増殖を用量依存的に阻害する[2]。PAF(C16) (10 nM; 24 時間) は、5α-DHT によって引き起こされる細胞内のIL-25 および IL-33 の低下レベルを破壊することができる[5]。 500 nM PAF(C16)は、表現型造血幹細胞/前駆細胞 (HSPC) の数を増加させ、HSPC の細胞循環を誘導した[6]。
PAF(C16)(5 mg/kg、3日ごとに経口投与)は、気道過敏性(AHR)に対する5α-DHTの影響を有意に阻害した[4]。ペントバルビタールナトリウム麻酔を受けた雄のWistarラットの腎動脈循環へのボーラスとしてPAF(C16)(0.5-10 ng / kg)は、全身性低血圧を引き起こし、腎血流の用量依存的な増加を引き起こした[7]。
References:
[1]. Vadas, P, Perelman, B, et,al. Platelet-activating factor, histamine, and tryptase levels in human anaphylaxis. J. Allergy Clin. Immunol. 131, 144–149. doi: 10.1016/j.jaci.2012.08.016
[2]. Riaz MS, Kaur A, et,al. Direct Growth Inhibitory Effect of Platelet Activating Factor C-16 and Its Structural Analogs on Mycobacteria. Front Microbiol. 2018 Sep 11;9:1903. doi: 10.3389/fmicb.2018.01903. PMID: 30258409; PMCID: PMC6143801.
[3]. Ryan SD, Harris CS, et,al. Heterogeneity in the sn-1 carbon chain of platelet-activating factor glycerophospholipids determines pro- or anti-apoptotic signaling in primary neurons. J Lipid Res. 2008 Oct;49(10):2250-8. doi: 10.1194/jlr.M800263-JLR200. Epub 2008 Jun 12. PMID: 18550892.
[4]. Bögershausen N, Tsai IC, et,al. RAP1-mediated MEK/ERK pathway defects in Kabuki syndrome. J Clin Invest. 2015 Sep;125(9):3585-99. doi: 10.1172/JCI80102. Epub 2015 Aug 17. PMID: 26280580; PMCID: PMC4588287.
[5]. Xia T, Ma J, et,al. Androgen receptor suppresses inflammatory response of airway epithelial cells in allergic asthma through MAPK1 and MAPK14. Hum Exp Toxicol. 2022 Jan-Dec;41:9603271221121320. doi: 10.1177/09603271221121320. PMID: 35982617.
[6]. Sun Q, Zhou Y, et,al. MEK1 activation enhances the ex vivo proliferation of haematopoietic stem/progenitor cell. Cell Biochem Funct. 2022 Jan;40(1):79-89. doi: 10.1002/cbf.3677. Epub 2021 Dec 2. PMID: 34855220.
[7]. Handa RK, Strandhoy JW, et,al. Platelet-activating factor is a renal vasodilator in the anesthetized rat. Am J Physiol. 1990 Jun;258(6 Pt 2):F1504-9. doi: 10.1152/ajprenal.1990.258.6.F1504. PMID: 2360650.
細胞実験[1]: | |
細胞株 | BEAS-2B細胞 |
準備方法 | 細胞は、対照群、TGF-β1処理群、TGF-β1と5α-DHT併用群、TGF-β1とシキャニン(p38 MAPKおよびERK1/2阻害剤)と併用投与群、TGF-β1と5α-DHTおよびPAF(C16)投与群の5つのグループに分けられました。薬物の処置濃度および時間は、1 nM 5α-DHT を 24時間、50μM シカニンを 24 時間、10 nM PAF(C16) を24時間チカニンとPAF(C16)を2%エタノールに溶解した。 |
反応条件 | 10 nM;24時間 |
アプリケーション | PAF(C16)は、5α-DHTによって引き起こされる細胞内のIL-25およびIL-33の低下したレベルを破壊することができる。 |
動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のWistarラット(220 ± 30 g) |
準備方法 | ラットは、対照群、オボアルブミン(OVA)モデル群(OVA)、ビヒクル治療群(OVA+ビヒクル)、0.5mg/kg 5α-DHT治療群(OVA+5α-DHT)、15mg/kgシカニン投与群(OVA+キカニン)、5α-DHTおよび5mg/kg PAF(C16)投与群(OVA+5α-DHT+PAF(C16))の6群に無作為に分けられた。実験中、ラットにビヒクルまたは5α-DHTまたはシカニン、または5α-DHTとPAF(C16)を3日ごとに経口投与した。 |
投与形態 | 5mg/kg;3日ごとに経口投与 |
アプリケーション | PAF(C16)は、気道過敏性(AHR)に対する5α-DHTの影響を有意に阻害した。 |
参考文献: [1]. Xia T, Ma J,et,al. Androgen receptor suppresses inflammatory response of airway epithelial cells in allergic asthma through MAPK1 and MAPK14. Hum Exp Toxicol. 2022 Jan-Dec;41:9603271221121320. doi: 10.1177/09603271221121320. PMID: 35982617. |
Cas No. | 74389-68-7 | SDF | |
同義語 | Platelet-activating Factor C-16 | ||
Chemical Name | (R)-2-acetoxy-3-(hexadecyloxy)propyl (2-(trimethylammonio)ethyl) phosphate | ||
Canonical SMILES | [O-][P@@](OCC[N+](C)(C)C)(OC[C@@H](COCCCCCCCCCCCCCCCC)OC(C)=O)=O | ||
Formula | C26H54NO7P | M.Wt | 523.68 |
溶解度 | 10 mg/ml in DMF,10 mg/ml in DMSO,10 mg/ml in Ethanol,PBS (pH 7.2): 25 mg/ml,30 mg/ml in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. |
Prepare stock solution | |||
![]() |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9096 mL | 9.5478 mL | 19.0956 mL |
5 mM | 0.3819 mL | 1.9096 mL | 3.8191 mL |
10 mM | 0.191 mL | 0.9548 mL | 1.9096 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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