Piperlongumine (Synonyms: Piplartine) |
| カタログ番号GC10282 |
Piperlongumineは、Piper longum L.から抽出された天然のアルカロイド化合物であり、抗腫瘍、脂質代謝の調節、抗血小板の凝集と鎮痛作用を含む複数の薬理学的な活性を持っている。
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Cas No.: 20069-09-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Piperlongumineは、Piper longum L.から抽出された天然のアルカロイド化合物であり、抗腫瘍、脂質代謝の調節、抗血小板の凝集と鎮痛作用を含む複数の薬理学的な活性を持っている[1, 2]。Piperlongumineは抗酸化酵素グルタチオンS-トランスフェラーゼPi 1に直接連結し阻害し、癌細胞のROSレベルを増やし、細胞のアポトーシスを誘発するが、正常の細胞には明らかな毒性は示さなかった[3]。
試験管内では、Piperlongumine (0-20µM)で白血病U937細胞を48時間処理した結果、細胞の増殖を時間と用量依存的に阻害し、細胞のアポトーシスを誘発し、細胞内抗微小管関連のタンパク質1A/1B-軽鎖3（LC3-I）の発見を増やし、細胞内タンパク質キナーゼB（Akt）レベルを減らした[4]。Piperlongumine (0-20µM)で前立腺PC-3細胞、乳癌MCF-7細胞と腎臓癌786-O細胞を処理した結果、細胞オートファジーを誘発し、細胞内Aktのエフェクター、GSK-3βとTSC2のリン酸化レベルを減らし、細胞内ROS生産の増加に導いた[5]。Piperlongumine (0-5µM)で甲状腺癌細胞株（IHH-4、WRO、8505cとKMH-2細胞）を24時間と48時間処理した結果、全ての細胞の成長を用量と時間依存的に阻害し、コロニーの形成を著しく減らし、G2/M期の停止とアポトーシスを誘発した[6]。
生体内では、Piperlongumine (10mg/kg)をBxPC-3細胞異種移植のマウスに24日間腹腔内注射した結果、腫瘍の成長を著しく阻害し、膵臓腫瘍組織の毛細血管の密度を減らし、細胞のアポトーシスを誘発し、Gemcitabine誘導性の、膵臓腫瘍組織におけるNF-κB活性の増加を消滅した[7]。Piperlongumine (50mg/kg/日)を老年マウスに8週間経口投与した結果、よって老齢マウスの新奇物体認識と巣作り行動が著しく改善させ、海馬体におけるカルモジュリン依存性のタンパク質キナーゼIIα（CaMKIIα）と細胞外シグナル調節キナーゼ1/2（ERK1/2）のレベルを増やした[8]。
References:
[1] Piska K, Gunia-Krzyżak A, Koczurkiewicz P, et al. Piperlongumine (piplartine) as a lead compound for anticancer agents–Synthesis and properties of analogues: A mini-review[J]. European journal of medicinal chemistry, 2018, 156: 13-20.
[2] Martha Perez Gutierrez R, Maria Neira Gonzalez A, Hoyo-Vadillo C. Alkaloids from piper: a review of its phytochemistry and pharmacology[J]. Mini Reviews in Medicinal Chemistry, 2013, 13(2): 163-193.
[3] Chen Y J, Kuo C C, Ting L L, et al. Piperlongumine inhibits cancer stem cell properties and regulates multiple malignant phenotypes in oral cancer[J]. Oncology letters, 2018, 15(2): 1789-1798.
[4] Wang H, Wang Y, Gao H, et al. Piperlongumine induces apoptosis and autophagy in leukemic cells through targeting the PI3K/Akt/mTOR and p38 signaling pathways[J]. Oncology Letters, 2018, 15(2): 1423-1428.
[5] Makhov P, Golovine K, Teper E, et al. Piperlongumine promotes autophagy via inhibition of Akt/mTOR signalling and mediates cancer cell death[J]. British journal of cancer, 2014, 110(4): 899-907.
[6] Kung F P, Lim Y P, Chao W Y, et al. Piperlongumine, a potent anticancer phytotherapeutic, induces cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo through the ROS/Akt pathway in human thyroid cancer cells[J]. Cancers, 2021, 13(17): 4266.
[7] Wang Y, Wu X, Zhou Y, et al. Piperlongumine suppresses growth and sensitizes pancreatic tumors to gemcitabine in a xenograft mouse model by modulating the NF-kappa B pathway[J]. Cancer Prevention Research, 2016, 9(3): 234-244.
[8] Go J, Park T S, Han G H, et al. Piperlongumine decreases cognitive impairment and improves hippocampal function in aged mice[J]. International Journal of Molecular Medicine, 2018, 42(4): 1875-1884.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | U937細胞 |
準備方法 | U937細胞（2.5-5.0×104 細胞/200µLのRPMI-1640培地/ウェル）を96ウェルの組織培養プレートに播種し、Piperlongumine (0-20µM)で48時間培養した。細胞生存率を測定するためにMTTアッセイを使った。 |
反応条件 | 0-20µM；48時間 |
アプリケーション | PiperlongumineはU937細胞の増殖を時間と用量依存的に抑制した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ヌードBALB/cマウス |
準備方法 | 5×106 BxPC-3細胞をマウスのフランクに皮下注射して、腫瘍を建てた。腫瘍が約100mm3に達した時、マウスをランダムに4つのグループに分けた：（i）対照群（DMSOを200μLのPBSに溶解し、毎日に一回、腹腔内注射）；（ii）Piperlongumine(10mg/kg、毎日一回、腹腔内注射)；（iii）Gemcitabine(100mg/kg、週に二回、腹腔内注射)と（iv）PiperlongumineとGemcitabine、薬物のスケジュールは同じであった。マウスを24日間緊密に監視し、その後安楽死させ、腫瘍を除去した。各腫瘍を二つの断片に分けた：一つを10%の緩衝ホルマリン、もう一つを更なる分析のために、-80℃に保存した。 |
投与形態 | 10mg/kg/日、24日間；腹腔内 |
アプリケーション | Piperlongumineのみで腫瘍の成長を著しく阻害することができる。PiperlongumineとGemcitabineの併用は、腫瘍の量の減少により効果的である。 |
References: | |
| Cas No. | 20069-09-4 | SDF | |
| 同義語 | Piplartine | ||
| Chemical Name | 1-[(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-2,3-dihydropyridin-6-one | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C=CC(=O)N2CCC=CC2=O | ||
| Formula | C17H19NO5 | M.Wt | 317.34 |
| 溶解度 | ≥ 10.45mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1512 mL | 15.756 mL | 31.5119 mL |
| 5 mM | 630.2 μL | 3.1512 mL | 6.3024 mL |
| 10 mM | 315.1 μL | 1.5756 mL | 3.1512 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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