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ホーム >> Signaling Pathways >> Angiogenesis >> HIF

HIF

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

製品は  HIF

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC16195 2,4-DPD

    2,4-Diethylpyridine dicarboxylate

     ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。 2,4-DPD Chemical Structure
  3. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid

    3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA

     3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  4. GC35230 Acetylarenobufagin アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。 Acetylarenobufagin Chemical Structure
  5. GC32083 Acriflavine アクリフラビンは、高分子量 RNA を標識するための蛍光色素です。 Acriflavine Chemical Structure
  6. GC12487 Adaptaquin

    HIF prolyl hydroxylase inhibitor

     Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 Adaptaquin Chemical Structure
  7. GC33416 AFP464

    NSC710464 free base

     AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。 AFP464 Chemical Structure
  8. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。 BAY 87-2243 Chemical Structure
  9. GC16647 Daprodustat(GSK1278863)

    GSK1278863

     ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。 Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  10. GC31230 Dencichin (Dencichine) デンシチンは、Panax notoginseng から抽出された非タンパク質アミノ酸であり、HIF-プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD-2) 活性を阻害することができます。 Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  11. GC38767 Deoxyshikonin デオキシシコニンは、Lithospermum erythrorhizon Sieb から分離され、抗腫瘍活性があります。 Deoxyshikonin Chemical Structure
  12. GC32449 Desidustat

    P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol

     デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。 Desidustat Chemical Structure
  13. GC18236 Echinomycin

    Antibiotic A 654I； NSC 13502； NSC 526417； Quinomycin A； SK 302B

    HIF1による遺伝子転写の阻害剤

     Echinomycin Chemical Structure
  14. GC33043 EL-102 EL-102 は、低酸素誘導因子 1 (Hif1α) 阻害剤です。 EL-102 はアポトーシスを誘導し、チューブリンの重合を阻害し、前立腺癌に対する活性を示します。 EL-102はがんの研究に使用できます。 EL-102 Chemical Structure
  15. GC33634 Enarodustat (JTZ-951)

    JTZ-951

     エナロデュスタット (JTZ-951) は、強力で経口的に活性な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、EC50 は 0.22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  16. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198)

    IRC-110160

     ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。 ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  17. GC16638 FG2216

    IOX3, YM-311

     FG2216 (IOX3) は、HIF プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.9 μM です。 FG2216 Chemical Structure
  18. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  19. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) グルコサミン (D-グルコサミン) (D-グルコサミン (D-グルコサミン)) はアミノ糖であり、グリコシル化タンパク質および脂質の生化学的合成における顕著な前駆体であり、栄養補助食品として使用されています。 Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  20. GC34595 GN44028 GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。 GN44028 Chemical Structure
  21. GC39146 HIF-1 inhibitor-1

    HIF-1シグナルの阻害剤

     HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  22. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 は、HIF-2α シンチレーション近接アッセイで 500 nM 未満の IC50 を有する HIF-2α 阻害剤です。 HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  23. GC11767 Hydralazine HCl

    1-Hydrazinophthalazine

     ヒドララジン HCl は、経口的に活性な降圧剤であり、動脈血管の平滑筋細胞層を弛緩させることによって末梢抵抗を直接低下させます。 Hydralazine HCl Chemical Structure
  24. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。 IDF-11774 Chemical Structure
  25. GC12255 IOX4 IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。 IOX4 Chemical Structure
  26. GC15379 JNJ-42041935

    HIF-PHD Inhibitor II

     JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。 JNJ-42041935 Chemical Structure
  27. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor

     LW6 (HIF-1α inhibitor)は低酸素誘導因子1（HIF）の阻害剤であり、HIF-1αを分解することでHIF-1αの蓄積を効果的に阻害し、酸素不足の場合のHIF-1A mRNAのレベルに影響しない。 LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  28. GC19251 MK-8617 MK-8617 は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 1-3 (HIF PHD1-3) の経口活性汎阻害剤であり、PHD2 の IC50 は 1 nM です。 MK-8617 Chemical Structure
  29. GC10046 Molidustat (BAY85-3934)

    Molidustat

     Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) は、PHD1 で 480 nM、PHD2 で 280 nM、PHD3 で 450 nM の平均 IC50 値を持つ、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) の新規阻害剤です。 Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  30. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate

    α-KG octyl ester

    プロリルヒドロキシラーゼ（PHD）アクティベーター

     Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  31. GC12821 Oltipraz

    NSC 347901, RP 35972

     Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。 Oltipraz Chemical Structure
  32. GC41625 Oroxylin A

    6-Methoxybaicalein

     オロキシリン A は、強力な抗がん効果を持つ天然の活性フラボノイドです。 Oroxylin A Chemical Structure
  33. GC32680 PT-2385 PT-2385 は、Ki が 50 nM 未満の選択的 HIF-2α 阻害剤です。 PT-2385 Chemical Structure
  34. GC37034 PT2977

    PT2977; MK-6482

     PT2977 (PT2977) は、経口的に活性で選択的な HIF-2α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PT2977、第 2 世代の HIF-2α として。阻害剤、効力を高め、薬物動態プロファイルを改善します。 PT2977 は、明細胞腎細胞癌 (ccRCC) の潜在的な治療法です。 PT2977 Chemical Structure
  35. GC11031 PX-478 2HCl PX-478は、構成的および低酸素誘導性のHIF-1αレベルを抑制する選択的阻害剤である。 PX-478 2HCl Chemical Structure
  36. GC37066 Rac-PT2399 ＰＴ２３９９のラセミ体であるＲａｃ－ＰＴ２３９９（化合物１０ｅ）は、強力かつ特異的な低酸素誘導因子２ａ（ＨＩＦ－２α）阻害剤として作用し、ＩＣ５０は０．０１μＭである。 Rac-PT2399 Chemical Structure
  37. GC32876 SYP-5 SYP-5 は新規の HIF-1 阻害剤であり、腫瘍細胞の浸潤と血管新生を抑制します。 SYP-5 Chemical Structure
  38. GC32945 THS-044 THS-044 結合は、HIF2α PAS-B の折り畳み状態を安定させ、内因性および臨床環境での HIF2 活性を調節します。 THS-044 Chemical Structure
  39. GC32228 Tilorone dihydrochloride

    NSC 143969

     チロロン二塩酸塩は、抗ウイルス薬として使用される経口活性インターフェロン誘導物質である、最初に認識された合成低分子量化合物です。 Tilorone dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC37801 TM6089 TM6089 は独自の Prolyl Hydroxylase (PHD) 阻害剤であり、鉄キレート化なしで HIF 活性を刺激し、血管新生を誘導し、虚血に対する臓器保護を発揮します。 TM6089 Chemical Structure
  41. GC31498 TP0463518 TP0463518 は、ヒト PHD2 に対して 5.3 nM の Ki 値を持つ強力な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (PHD) 阻害剤です。 TP0463518 Chemical Structure
  42. GC16811 Vadadustat

    AKB6548, PG-1016548

     バダデュスタット (PG-1016548) は、滴定可能な経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です 。 Vadadustat Chemical Structure
  43. GC37889 VCE-004.8

    VCE-?004.8

     VCE-004.8 (VCE-004.8) は、経口で有効な特定の PPARγ です。およびCB2受容体デュアルアゴニスト。 VCE-004.8 Chemical Structure
  44. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 は、HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用の強力な阻害剤であり、IC50 は 2.0 μM です 。 ZINC13466751 Chemical Structure

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