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ホーム >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> Caspase

Caspase

Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).

製品は  Caspase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-セクレターゼ阻害剤 11 (化合物 11) は、経口活性、強力、BBB 透過性、非毒性、選択的かつ特異的な δ-セクレターゼ阻害剤であり、IC50 は 0.7 μM. δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、δ-セクレターゼの活性部位とアロステリック部位の両方と相互作用します。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、タウと APP (アミロイド前駆体タンパク質) 切断を弱めます。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、タウ P301S および 5XFAD トランスジェニック マウス モデルのシナプス機能障害と認知障害を改善します。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、アルツハイマー病の研究に使用できます'。 δ-Secretase inhibitor 11 Chemical Structure
  3. GC73585 (Rac)-M826 (Rac)-M826はM 826のラセミ体である。 (Rac)-M826 Chemical Structure
  4. GC11988 15-acetoxy Scirpenol

    4-Deacetylanguidin,NSC 267030

     アセトキシシルペノール部分マイコトキシン (ASM) の 1 つである 15-アセトキシシルペノールは、アポトーシスを強く誘導し、カスパーゼ-3 とは無関係に他のカスパーゼを活性化することにより、用量依存的に Jurkat T 細胞の増殖を阻害します。 15-acetoxy Scirpenol Chemical Structure
  5. GC12545 2-HBA

    Bis(2-hydroxybenzylidene)acetone

     2-HBA は、カスパーゼ 3 およびカスパーゼ 10 も活性化できる NAD(P)H:キノン受容体酸化還元酵素 1 (NQO1) の強力なインデューサーです。 2-HBA Chemical Structure
  6. GC74668 3-Methoxy-9H-Carbazole 3-Methoxy-9H-Carbazolecaspase-3活性と細胞の活性酸素産生を誘導する。 3-Methoxy-9H-Carbazole Chemical Structure
  7. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  8. GC17602 Ac-DEVD-AFC

    N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-7-amido-4-Trifluoromethylcoumarin,Caspase-3 Substrate (Fluorogenic)

     Ac-DEVD-AFC は蛍光発生基質です (Λex=400 nm、Λem=530 nm)。 Ac-DEVD-AFC Chemical Structure
  9. GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHOは、IC50値が0.016μMのカスパーゼ-3阻害剤である。 Ac-DEVD-CHO Chemical Structure
  10. GC10951 Ac-DEVD-CMK

    Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CMK,Caspase-3 Inhibitor III

    細胞浸透性で、カスパーゼの不可逆的な阻害剤

     Ac-DEVD-CMK Chemical Structure
  11. GC68600 Ac-DEVD-CMK TFA

    Caspase-3 Inhibitor III TFA

    Ac-DEVD-CMK（Caspase-3 Inhibitor III）TFAは、選択的かつ不可逆的なcaspase-3阻害剤です。Ac-DEVD-CMK TFAは、高濃度のグルコースまたは3,20-dibenzoate（IDB; 5）によって誘発されるアポトーシスを有意に抑制します。 Ac-DEVD-CMK TFAは、細胞アポトーシスを抑制するためのさまざまな実験手法で使用できます。

     Ac-DEVD-CMK TFA Chemical Structure
  12. GC70289 AC-VEID-CHO TFA AC-VEID-CHO TFAはペプチド由来のカスパーゼ阻害剤であり、カスパーゼ6、カスパーゼ3、カスパーゼ7に対してそれぞれ16.2 nm、13.6 nm、162.1 nmのic50値を有する。 AC-VEID-CHO TFA Chemical Structure
  13. GC74380 Ac-VRPR-AMC TFA Ac-VRPR-AMC TFAは蛍光源性間アスパラギン酵素基質である。 Ac-VRPR-AMC TFA Chemical Structure
  14. GC68621 Ac-WEHD-AFC TFA

    Ac-WEHD-AFC TFAは、蛍光性のcaspase-1基質です。Ac-WEHD-AFC TFAは、腫瘍や炎症の研究に使用されるcaspase-1の蛍光活性を検出することができます。

     Ac-WEHD-AFC TFA Chemical Structure
  15. GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26はALK剤7.0のIC50値μM ALKチロシンキナーゼ。 ALK-IN-26 Chemical Structure
  16. GC35388 Aristolactam I アリストロラクタム I (AL-I) は、アリストロク酸 I (AA-I) の主要な代謝産物であり、腎障害を引き起こすプロセスに関与しています。 Aristolactam I Chemical Structure
  17. GC35395 Arnicolide D

    ARD

     アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 Arnicolide D Chemical Structure
  18. GC72803 Aspidin BB Aspidin BBは、dryopteris championiiの空中部分から単離されるフロログルシノール誘導体である。 Aspidin BB Chemical Structure
  19. GC18476 Biotin-VAD-FMK ビオチン-VAD-FMK は細胞透過性で不可逆的なビオチン標識カスパーゼ阻害剤で、細胞ライセート中の活性カスパーゼを同定するために使用されます。 Biotin-VAD-FMK Chemical Structure
  20. GC68787 Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone

    Boc-Asp(OMe)-FMK

    Boc-Asp(OME)-Fluoromethyl Ketonは、広範なcaspase阻害剤であり、Fasによる貪食作用や酸化破壊の抑制を抑制することができますが、IL-8の趋化活性には影響しません。

     Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone Chemical Structure
  21. GC73417 CASP8-IN-1 CASP8-IN-1（化合物63−R）はシステ天プロテアーゼ8（CASP 8）の選択的阻害剤であり、IC 50は0.7μMである。 CASP8-IN-1 Chemical Structure
  22. GC31886 Chelidonic acid

    NSC 3979

     ケリドン酸はChelidonium majus Lの成分です。 Chelidonic acid Chemical Structure
  23. GC11908 Cisplatin

    CDDP

     Cisplatinは、最も優れた金属系抗がん剤の一つであり、精巣、卵巣、膀胱、肺、子宮頸部、頭頸部、胃、およびその他のいくつかのがんなど、広範囲の固形がんの治療に使用されている。 Cisplatin Chemical Structure
  24. GC71214 CZL55 CZL55はシステアスパラギン-1阻害剤であり、IC 50値は24 nMである。 CZL55 Chemical Structure
  25. GC38452 Dehydrotrametenolic acid デヒドロトラメテノール酸は、Poria cocos の菌核から分離されたステロールです。 Dehydrotrametenolic acid Chemical Structure
  26. GC10661 Destruxin B

    SB 242536,NSC 236580

     昆虫病原菌Metarhizium anisopliaeから分離されたデストルキシンBは、殺虫作用と抗がん作用を持つシクロデプシペプチドの1つです。 Destruxin B Chemical Structure
  27. GC35908 Duocarmycin A 有名な抗腫瘍抗生物質の 1 つであるデュオカルマイシン A は、DNA アルキル化剤であり、DNA の AT リッチ配列の 3' 末端にあるアデニン N3 を効率的にアルキル化します。化学療法剤としてのデュオカルマイシン A は、クロマチン凝縮、DNA ヒストグラム パターンでのサブ G1 蓄積、プロカスパーゼ 3 および 9 レベルの低下など、HLC-2 細胞に典型的なアポトーシス変化をもたらします。 Duocarmycin A Chemical Structure
  28. GC35980 Emricasan

    IDN-6556, PF-03491390

     エムリカサン (PF 03491390) は、経口活性で不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤です。 Emricasan Chemical Structure
  29. GC31390 EP1013 (F1013)

    F1013

     EP1013 (F1013) (F1013) は、1 型糖尿病の研究に使用される広域スペクトルのカスパーゼ選択的阻害剤です。 EP1013 (F1013) Chemical Structure
  30. GC74252 Euphornin Euphorninは、e . helioscopiaから単離される抗がん剤である。 Euphornin Chemical Structure
  31. GC32998 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4 Chemical Structure
  32. GC17658 Guggulsterone グッグルステロンは、コミフォラ・ワイトという樹木のガム樹脂に由来する植物ステロールです。グッグルステロンは、多種多様な腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗アポトーシス遺伝子産物 (IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP、およびサバイビン) のダウンレギュレーション、細胞周期タンパク質の調節 (サイクリン D1 およびc-Myc)、カスパーゼおよび JNK の活性化、Akt の阻害。ファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であるググルステロンは、Z-および E-ググルステロンの IC50 がそれぞれ 17 μM および 15 μM で、CDCA による FXR 活性化を減少させます。 Guggulsterone Chemical Structure
  33. GC36516 Lycopodine Lycopodium clavatumspores に由来する薬理学的に重要な生物活性成分であるリコポジンは、p53 活性を調節することなく、5-リポキシゲナーゼを調節し、難治性前立腺癌細胞のミトコンドリア膜電位を脱分極することによってアポトーシスを引き起こします。リコポジンは、カスパーゼ 3 活性化によるアポトーシスの誘導により、HeLa 細胞の増殖を阻害します。 Lycopodine Chemical Structure
  34. GC73619 M190S M190Sは、ミトコンドリア依存性アポトーシスから細胞を体外および体内で保護する新しい小分子である。 M190S Chemical Structure
  35. GC72147 Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH TFA Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH TFAは、カスパーゼ1およびアンジオテンシン変換酵素2 ace2のフッ素生成基質である。 Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH TFA Chemical Structure
  36. GC33309 ML132 (NCGC 00185682)

    NCGC-00183434

     ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) は、IC50 が 34.9 nM の選択的カスパーゼ 1 阻害剤です。 ML132 (NCGC 00185682) Chemical Structure
  37. GC36652 MPT0B392 経口活性キノリン誘導体であるMPT0B392は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の活性化を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 MPT0B392はチューブリン重合を阻害し、有糸分裂停止の誘導を引き起こし、続いてミトコンドリア膜電位の喪失とJNKの活性化によるカスパーゼ切断を引き起こし、最終的にアポトーシスにつながります。 MPT0B392 は、新規の微小管解重合剤であることが実証されており、シロリムス耐性急性白血病細胞および多剤耐性細胞株におけるシロリムスの細胞毒性を増強します。 MPT0B392 Chemical Structure
  38. GC73137 Nenocorilant NenocorilantKi値が0.15 nMの強力な経口活性グルココルチコイド受容体（GR）アンタゴニスト。 Nenocorilant Chemical Structure
  39. GC44409 Nivalenol

    NSC 269143

     Fusarium graminearum が産生する B 型トリコテセン毒素に分類されるニバレノールは、農産物に存在する真菌代謝産物です 。 Nivalenol Chemical Structure
  40. GC12639 NS3694

    Apoptosis Inhibitor II

     ジアリール尿素化合物である NS3694 は、アポトーシス阻害剤です。 NS3694 は、アポトーシス形成とカスパーゼ活性化を阻害します。 NS3694 Chemical Structure
  41. GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。 Paris saponin VII Chemical Structure
  42. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3ベンズアミド誘導体は強力なPARP-1阻害剤であり、PARP-1とPARP-2のIC 50値はそれぞれ0.25 nMと2.34 nMである。 PARP-1-IN-3 Chemical Structure
  43. GC15880 Penicillic Acid

    NSC 402844

     ペニシリン酸は、アスペルギルスとペニシリウムのいくつかの種によって生成されるポリケチド マイコトキシンです。 Penicillic Acid Chemical Structure
  44. GC38064 PETCM PETCM Chemical Structure
  45. GC36895 Phenoxodiol

    Haginin E, Phenoxodiol

     ジェネステインの合成類似体であるフェノキソジオール (イドロノキシル) は、ミトコンドリアのカスパーゼ系を活性化し、XIAP (アポトーシス阻害剤) を阻害し、Fas を介したアポトーシスに対して癌細胞を感作します。フェノキソジオールは、切断可能な複合体を安定化することにより、DNA トポイソメラーゼ II も阻害します。フェノキソジオールは、細胞周期の G1/S 期で細胞周期停止を誘導し、p53 に依存しない方法で p21WAF1 をアップレギュレートします。 Phenoxodiol Chemical Structure
  46. GC65474 QM31

    SVT016426

     細胞保護剤である QM31 (SVT016426) は、Apaf-1 の選択的阻害剤です。 QM31 は、Apaf-1、シトクロム c、dATP、およびカスパーゼ-9 から構成されるカスパーゼ活性化複合体であるアポトソーム (IC50=7.9μM) の形成を阻害します。 QM31 はミトコンドリア保護機能を発揮し、S 期内 DNA 損傷チェックポイントを妨害します。 QM31 Chemical Structure
  47. GC72994 RAPTA-C

    Ru(Η6-p-cymene)Cl2(pta

     RAPTA-C（Ru（η6−エン）Cl 2（pta））は抗がん剤および抗血管新生剤である。 RAPTA-C Chemical Structure
  48. GC63914 Raptinal カスパーゼ-3を直接活性化する薬剤であるラプチナールは、内因性経路のカスパーゼ依存性アポトーシスを開始します。ラプチナールは、イニシエーターであるカスパーゼ-8 およびカスパーゼ-9 の活性化をバイパスして、エフェクターであるカスパーゼ-3 を直接活性化することにより、がん細胞死を迅速に誘導することができます。 Raptinal Chemical Structure
  49. GC15267 Se-Aspirin

    Selenium-acetylsalicylic Acid

    非ステロイド性抗炎症薬

     Se-Aspirin Chemical Structure
  50. GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) タウロウルソデオキシコール酸 (タウロルソデオキシコール酸; TUDCA) ナトリウムは、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Chemical Structure
  51. GC33825 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)

    Taurochenodeoxycholate, TCDCA

    タウロケノデオキシコール酸（12-デオキシコリルタウリン）は、動物の胆汁酸の主要な生体活性物質の1つです。

     Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) Chemical Structure
  52. GC37745 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 胆汁酸であるタウロデオキシクロ酸ナトリウム水和物（タウロデオキシコール酸ナトリウム一水和物）は、肝臓でコレステロールから合成される両親媒性界面活性剤分子です。 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Chemical Structure
  53. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

    3α,7β-dihydroxy-5β-cholanoyl Taurine, TUDCA, UR-906

     Tauroursodeoxycholate (TUDCA)は、肝細胞を保護し、癌細胞のアポトーシスを誘導するのに有効な細胞保護剤である。 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) Chemical Structure
  54. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。 Tauroursodeoxycholate dihydrate Chemical Structure
  55. GC73374 TD1092 TD1092は、cIAP 1、cIAP 2、XIAPを分解することができる汎IAP分解剤である。 TD1092 Chemical Structure
  56. GC10978 Terfenadine

    MDL 9918, NSC 665802, (±)-Terfenadine, DL-Terfenadine

     テルフェナジン ((±)-テルフェナジン) は、204 nM の IC50 を持つ hERG の強力なオープン チャネル ブロッカーです 。 Terfenadine Chemical Structure
  57. GC37780 Thevetiaflavone テベチアフラボンは、Bcl‑2 の発現を上方制御し、Bax およびカスパーゼ‑3 の発現を下方制御する可能性があります。 Thevetiaflavone Chemical Structure
  58. GC73760 Trilexium

    TRX-E-009-1

     Trilexium (trx-e-009-1)は、trx-e-002-1と構造的に関連するベンゾピランの第3世代である。 Trilexium Chemical Structure
  59. GC12223 Z-Asp-CH2-DCB

    Z-Asp-2,6-Dichlorobenzoyloxymethyl Ketone

     Z-Asp-CH2-DCB は、不可逆的な広域スペクトルのカスパーゼ阻害剤です。 Z-Asp-CH2-DCB Chemical Structure
  60. GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC は、蛍光分光法で測定できる選択的なカスパーゼ 3 基質です。 AMC は、AMC ベースのカスパーゼ基質を含む AMC ベースの酵素基質の蛍光参照標準として使用できます。 Z-DEVD-AMC Chemical Structure
  61. GC12407 Z-IETD-FMK

    Benzyloxycarbonyl-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-fluoromethylketone, Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-FMK

     Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) は、選択的で細胞透過性のカスパーゼ 8 阻害剤です。 Z-IETD-FMK は、グランザイム B 阻害剤でもあります。 Z-IETD-FMK Chemical Structure
  62. GC16990 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK は、カスパーゼ-9 の選択的かつ不可逆的な阻害剤であり、致命的な再灌流障害から保護し、アポトーシスを弱めます。 Z-LEHD-FMK Chemical Structure
  63. GC26092 Z-LEHD-FMK TFA

    Caspase-9 Inhibitor

    Z-LEHD-FMK TFA（カスパーゼ-9阻害剤）は、細胞透過性であり、酵素カスパーゼ-9の競合的かつ不可逆的な阻害剤であり、細胞生存に役立ちます。

     Z-LEHD-FMK TFA Chemical Structure
  64. GC72985 Z-LEVD-FMK Z-LEVD-FMKは細胞に浸透するシステ天プロテアーゼ−4阻害剤である。 Z-LEVD-FMK Chemical Structure
  65. GC12861 Z-VAD-FMK

    Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone,Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK

     Z-VAD-FMK (ベンジルオキシカルボニル-Val-Ala-Asp (OMe) フルオロメチルケトン) は、ICE 様プロテアーゼ阻害剤であり、CPP32 の活性型への処理を阻止することでアポトーシスを阻害する Z-VAD-FMK Chemical Structure
  66. GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK は、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持つ細胞透過性のカスパーゼ 1 およびカスパーゼ 4 阻害剤です。 Z-YVAD-FMK Chemical Structure
  67. GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 は、競合的アポトーシス プロテアーゼ活性化因子 1 (Apaf-1) 阻害剤です。 ZYZ-488 は結合タンパク質プロカスパーゼ-9 およびプロカスパーゼ-3 の活性化を阻害します。 ZYZ-488 Chemical Structure

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