Bcl-2 Family
Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.
製品は Bcl-2 Family
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-アポゴシポールは汎 BCL-2 拮抗薬です。 (+)-アポゴシポールは、Mcl-1、Bcl-2、および Bcl-xL にそれぞれ 2.6、2.8、および 3.69 μM の EC50 で結合します。
- GC34980 (E)-Ferulic acid (E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸はβ-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。
- GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) (R)-(-)-ゴシポール酢酸 (AT-101 (酢酸)) (AT-101 (酢酸)) は、天然物ゴシポールの左旋性異性体です。 AT-101 は、それぞれ 260±30 nM、170±10 nM、および 480±40 nM の Kis で Bcl-2、Mcl-1、および Bcl-xL タンパク質に結合することが決定されています。
- GC35001 (S)-Gossypol acetic acid (S)-ゴシポールは、天然物ゴシポールの異性体です。 (S)-ゴシポールは、Bcl-xL および Bcl-2 タンパク質の BH3 結合溝に高い親和性で結合します。
- GC12258 2,3-DCPE hydrochloride
- GC17512 A-1155463 A-1155463 は、Molt-4 細胞で 70 nM の EC50 を持つ非常に強力で選択的な BCL-XL 阻害剤です。
- GC16278 A-1210477 A-1210477 は、MCL-1 の強力かつ選択的な阻害剤で、Ki は 0.45 nM です。 A-1210477 は MCL-1 に特異的に結合し、MCL-1 依存的に癌細胞のアポトーシスを促進します。
- GC17513 A-1331852 A-1331852 は経口投与可能な BCL-XL 選択的阻害剤で、Ki は 10 pM 未満です。
- GC32981 A-385358 A-385358 は、Bcl-XL と Bcl-2 の Kis がそれぞれ 0.80 と 67 nM の Bcl-XL の選択的阻害剤です。
- GC64674 ABBV-167 ABBV-167 は、BCL-2 阻害剤ベネトクラクスのリン酸塩プロドラッグです。
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GC14069
ABT-199
Bcl-2阻害剤
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GC12405
ABT-263 (Navitoclax)
Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤
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GC17234
ABT-737
抗アポトーシスBcl-2タンパク質の阻害剤
- GN10341 Acetate gossypol
- GC19452 AMG-176 AMG-176 (AMG-176) は、0.13 nM の Ki を持つ強力で選択的な経口活性 MCL-1 阻害剤です。
- GC14080 Apogossypolone (ApoG2)
- GC11106 AT-101
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991 は、FRET アッセイで 0.7 nM の IC50、表面プラズモン共鳴 (SPR) アッセイで 0.17 nM の Kd を持つ、強力かつ選択的な Mcl-1 阻害剤です。
- GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 ラセミ体は AZD-5991 のラセミ体です。 AZD-5991 ラセミ体は、FRET アッセイでの IC50 が 3 nM 未満の Mcl-1 阻害剤です。
- GC33239 AZD-5991 S-enantiomer AZD-5991 S-エナンチオマーは、AZD-5991 の活性の低いエナンチオマーです。 AZD-5991 S-エナンチオマーは、FRET アッセイで 6.3 μM の IC50、表面プラズモン共鳴 (SPR) アッセイで 0.98 μM の Kd を持つ Mcl-1 阻害剤です。
- GC33255 AZD4320 AZD4320 は、KPUM-MS3、KPUM-UH1、および STR-428 細胞に対してそれぞれ 26 nM、17 nM、および 170 nM の IC50 を持つ、新規の BH3 模倣デュアル BCL2/BCLxL 阻害剤です。
- GC34263 Bak BH3 Bak BH3 は、Bak の BH3 ドメインに由来し、細胞内の Bcl-xL の機能に拮抗することができます。
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GC12053
BAM7
Baxの直接活性化剤
- GC12763 Bax channel blocker
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GC16023
Bax inhibitor peptide P5
Bax阻害剤
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GC17195
Bax inhibitor peptide V5
バックス阻害剤
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GC16695
Bax inhibitor peptide, negative control
ペプチドはBaxのミトコンドリアへの移行を抑制する。
- GC63325 Bcl-xL antagonist 2 Bcl-xL アンタゴニスト 2 は、BCL-XL の強力で選択的な経口活性アンタゴニストであり、IC50 と Ki はそれぞれ 0.091 μM と 65 nM です。 Bcl-xL アンタゴニスト 2 は、がん細胞のアポトーシスを促進します。 Bcl-xL アンタゴニスト 2 は、慢性リンパ性白血病 (CLL) および非ホジキンリンパ腫 (NHL) の研究の可能性を秘めています。
- GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 は、97 nM の IC50 を持つ強力な B 細胞リンパ腫 6 (BCL6) 阻害剤です。 BCL6-IN-4 には抗腫瘍作用があります。
- GC68012 BCL6-IN-7
- GC10721 BDA-366 BDA-366 は強力な Bcl2 アンタゴニスト (Ki = 3.3 nM) であり、高い親和性と選択性で Bcl2-BH4 ドメインに結合します。 BDA-366 は、Bcl2 のコンフォメーション変化を誘発し、その抗アポトーシス機能を無効にし、生存分子から細胞死誘導因子に変換します。 BDA-366は肺がん細胞の増殖を抑制します。
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。
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GC15987
BIM, Biotinylated
バイオチン基が付加されたBimペプチドフラグメント
- GC33407 BM 957 BM 957 は強力な Bcl-2 および Bcl-xL 阻害剤であり、Kis はそれぞれ 1.2、<1 nM、IC50 は 5.4、6.0 nM です。
- GC13498 BM-1074
- GC62871 BM-1244 BM-1244 (APG-1252-M1) は強力な Bcl-xL/Bcl-2 阻害剤であり、Bcl-xL と Bcl-2 の Kis はそれぞれ 134 nM と 450 nM です。 BM-1244 は、5 nM の EC50 で老化線維芽細胞 (SnC) を阻害します。 (特許 WO2019033119A1 より)。
- GC38014 BT2 BT2 は、IC50 が 3.19 μM の BCKDC キナーゼ (BDK) 阻害剤です。
- GC31806 Bz 423 (BZ48) Bz 423 (BZ48) は、自己反応性リンパ球に対する選択性を示す狼瘡のマウスモデルで治療特性を持つプロアポトーシス 1,4-ベンゾジアゼピンであり、Bax と Bak を活性化します。
- GC62561 CCT369260 CCT369260 (化合物 1) は、抗腫瘍活性を有する経口活性 B 細胞リンパ腫 6 (BCL6) 阻害剤です。 CCT369260 (化合物 1) は 520 nM の IC50 を示します。
- GN10463 Chelerythrine
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GC13065
Chelerythrine Chloride
PKCとBcl-xLの強力な阻害剤
- GN10219 Ciwujianoside-B
- GC60111 Clitocine キノコから分離されたアデノシン ヌクレオシド アナログであるクリトシンは、強力で効果的なリードスルー エージェントです。クリトシンはナンセンス変異の抑制因子として作用し、p53 ナンセンス変異対立遺伝子を保有する細胞で p53 タンパク質の産生を誘導することができます。クリトシンは、Mcl-1 を標的とすることにより、多剤耐性ヒト癌細胞のアポトーシスを誘導できます。抗がん作用。
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC10661 Destruxin B 昆虫病原菌Metarhizium anisopliaeから分離されたデストルキシンBは、殺虫作用と抗がん作用を持つシクロデプシペプチドの1つです。
- GC38617 Dihydrokaempferol ジヒドロケンフェロールは、バウヒニア チャンピオンニ (Benth) から分離されます。
- GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 は、30 nM の KD で MCL1 に結合するセレブロンに基づく、骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) (Bcl-2 ファミリーのメンバー) の強力かつ選択的な PROTAC です。 dMCL1-2 は、MCL1 の分解によって細胞アポトーシス機構を活性化します。
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GC12139
Gambogic Acid
抗がん作用を持つキサントノイド
- GC32998 Ginsenoside Rh4
- GC34134 Glycocholic acid グリココール酸は抗癌活性を持つ胆汁酸であり、ポンプ抵抗関連経路および非ポンプ抵抗関連経路を標的としています。
- GN10082 Gossypol
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GC11510
HA14-1
Bcl-2阻害剤
- GC12046 iMAC2
- GN10645 Jaceosidin
- GC64467 Lisaftoclax Lisaftoclax (化合物 6) は、特許 WO2018027097A1 から抽出された、抗腫瘍活性を有する Bcl-2 および Bcl-xl 二重阻害剤です。 Lisaftoclax は、Bcl-2 および Bcl-xl に対してそれぞれ 2 nM および 5.9 nM の IC50 値を示します。
- GC15480 Marinopyrrole A マリノピロール A (Marinopyrrole A) は、IC50 値が 10.1 μM の新規かつ特異的な Mcl-1 阻害剤であり、BCL-xl よりも >8 倍の選択性を示します (IC50 > 80 μM)。
- GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 インヒビター 6 は、Kd が 0.23 nM、Ki が 0.02 μM の、経口的に活性な選択的骨髄細胞性白血病 1 (Mcl-1) タンパク質インヒビターです。 Mcl-1 インヒビター 6 は、他の Bcl-2 ファミリー メンバー (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL、および Bcl-w、Kd>10 μM) よりも優れた選択性を持っています。 Mcl-1 インヒビター 6 は強力な抗腫瘍剤です。
- GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (化合物 6) は、強力かつ選択的な Mcl-1 および Bcl-2 二重阻害剤です。
- GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (化合物 2) は、それぞれ 5.95 および 4.78 μM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な Mcl-1 および Bcl-2 二重阻害剤です。
- GC36556 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1 は、骨髄細胞因子 1 (Mcl-1) の阻害剤です (IC50=2.4 μM)。
- GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11(化合物G)は、選択的Mcl-1阻害剤であり、Bcl-2では効力が低く、Kisはそれぞれ0.06および4.2μMである。
- GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12(化合物F)は、選択的Mcl-1阻害剤であり、Bcl-2では効力が低く、Kisはそれぞれ0.29および3.1μMである。抗腫瘍活性。
- GC33035 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2 は骨髄細胞因子 1 (Mcl-1) の阻害剤です。 Mcl1-IN-2 は非競合的デリー メタロ-β-ラクタマーゼ (NDM-1) 阻害剤です。 The IC50s of Mcl1-IN-2 against metallo-β-lactamases NDM-1, IMP-4, ImiS and L1 are 0.4637 μM, 3.980 μM, 0.2287 μM and 1.158 μM, respectively.
- GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3は、特許WO2015153959A2、化合物例57から抽出されたMcl1の阻害剤です。 IC50 と Ki はそれぞれ 0.67 と 0.13 μM です。
- GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4 は、IC50 が 0.2 μ の Mcl1 の阻害剤です。
- GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8 (化合物 8) は、Ki が 0.3 μM の経口活性 Mcl-1-PUMA 界面阻害剤です。 Mcl1-IN-8 は、癌細胞における Mcl-1 を介した抗アポトーシスを不活性化しながら、PUMA 依存性アポトーシスを減少させる二重の活性を示します。
- GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 は、再設計された BCR-ABL+ B-ALL 細胞での IC50 が 446 nM、Ki が 0.03 nM の強力な骨髄細胞性白血病 1 (Mcl-1) 阻害剤です。
- GC33295 MIK665 (S-64315) S63845 由来の MIK665 (S-64315) (S-64315) は、骨髄性細胞白血病シーケンス 1 (MCL1) 阻害剤です。 MIK665 (S-64315) の MCL1 に対する IC50 は 1.81 nM です。
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GC15400
MIM1
Mcl-1を阻害する分子
- GC33312 ML311 ML311 は、Mcl-1/Bim 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC61096
MSN-125
MSN-125は、BaxおよびBakのオリゴマー化を強力に阻害する物質です。IC50値が4μMであり、ミトコンドリア外膜透過性(MOMP)を防止します。MSN-125は、HCT-116、BMK細胞、および原発性皮質ニューロンにおけるBax/Bak介在性アポトーシスを強力に抑制し、グルタミン酸興奮毒性から原発性ニューロンを保護します。
- GC63083 MSN-50 MSN-50 は、Bax および Bak のオリゴマー化阻害剤です。
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GC16938
Muristerone A
エクジステロイド受容体アゴニスト
- GC62707 Murizatoclax ムリザトクラクス (AMG 397) は、骨髄性白血病 1 (MCL-1) 阻害剤の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、Ki は 15 pM です。 Murizatoclax は、アポトーシス促進性 BCL-2 ファミリー メンバーと共に MCL1 の BH3 結合溝に競合的に結合します。 Murizatoclax は癌の研究に使用できます。
- GC68019 NPB
- GC25673 Obatoclax (GX15-070)
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GC11569
Obatoclax mesylate (GX15-070)
生存促進Bcl-2タンパク質の拮抗剤
- GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC62505 Pelcitoclax Pecitoclax (APG-1252) は、抗腫瘍効果とアポトーシス促進効果を持つ強力な Bcl-2/Bcl-xl 阻害剤です。
- GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL degrader-2 は、フォン ヒッペル-リンダウ リガンドに基づく強力な Bcl-xL (Bcl-2 ファミリー メンバー) 分解剤であり、IC50 は 0.6 nM です。
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GC38941
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1(化合物C5)は、セレブロンリガンドに基づくPROTACであり、Bcl-2(IC50、4.94μM;DC50、3.0μM)およびMcl-1(IC50、11.81μM)の分解を選択的かつ強力に誘導するために、E3リガーゼセレブロン(CRBN)結合リガンドポマリドミドをMcl-1 / Bcl-2デュアル阻害剤Nap-1に導入します。
- GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (化合物 C3) は、Cereblon リガンドに基づくタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) であり、IC50 が 0.78 μM の強力かつ選択的な Mcl-1 (Bcl-2 ファミリーメンバー) 阻害剤です。 PROTAC Mcl1 degrader-1 は、E3 リガーゼ セレブロン (CRBN) 結合リガンド ポマリドマイドを μM 範囲の親和性を持つ Mcl-1 阻害剤 S1-6 に導入することにより、Mcl-1 のユビキチン化とプロテアソーム分解を誘導します。
- GC34389 PUMA BH3 PUMA BH3 は、p53 アップレギュレートされたアポトーシス調節因子 (PUMA) BH3 ドメイン ペプチドであり、Bak の直接活性化因子として機能し、Kd は 26 nM です。
- GC12902 Pyridoclax Pyridoclax は潜在的な Mcl-1 阻害剤です。
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
- GC32947 S55746 (BLC201) S55746 (BLC201) (BCL201) は強力な経口活性の選択的 BCL-2 阻害剤で、Ki は 1.3 nM、Kd は 3.9 nM です。 S55746 (BLC201) (BCL201) は低毒性の抗腫瘍活性を持っています。
- GC33401 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) S55746 塩酸塩 (BLC201 (塩酸塩)) (BCL201 塩酸塩) は、1.3 nM の Ki と 3.9 nM の Kd を持つ強力な経口活性の選択的 BCL-2 阻害剤です。 S55746 塩酸塩 (BLC201 (塩酸塩)) (BCL201 塩酸塩) は、毒性が低く抗腫瘍活性があります。
- GC12621 S63845 S63845 は、ヒト MCL1 に対する Kd が 0.19 nM の、強力かつ選択的な骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) 阻害剤です。
- GC62554 S65487 強力で選択的な BCL-2 阻害剤である S65487 (VOB560) は、S55746 のプロドラッグです。 S65487 は、G101V や D103Y などの BCL-2 変異に対しても活性があります。 S65487 は、MCL-1、BFL-1、BCL-XL との親和性が低くなります。 S65487 はアポトーシスを誘導し、抗がん作用があります。
- GC63426 S65487 hydrochloride S65487 (VOB560) 塩酸塩は、強力で選択的な Bcl-2 阻害剤であり、S55746 のプロドラッグです。 S65487 塩酸塩は、G101V や D103Y などの BCL-2 変異に対しても活性があります。 S65487 塩酸塩は、MCL-1、BFL-1、BCL-XL との親和性が低くなります。 S65487塩酸塩はアポトーシスを誘導し、抗がん作用を持っています。
- GC63531 S65487 sulfate S65487 (VOB560) サルフェートは、強力かつ選択的な Bcl-2 阻害剤であり、S55746 のプロドラッグです。 S65487 サルフェートは、G101V や D103Y などの BCL-2 変異に対しても活性があります。 S65487 サルフェートは、MCL-1、BFL-1、および BCL-XL との親和性が低くなります。 S65487硫酸塩はアポトーシスを誘導し、抗がん作用を持っています。
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GC10153
Sabutoclax
パン-Bcl-2阻害剤
- GC10567 TCPOBOP TCPOBOP は構成的アンドロスタン受容体 (CAR) アゴニストであり、肝障害や組織損失を伴わずに強力な肝細胞増殖と肝腫大を誘発します。 TCPOBOP は、Bcl-2 タンパク質を変化させることにより、Fas によるマウス肝障害を軽減します。
- GC37780 Thevetiaflavone テベチアフラボンは、Bcl‑2 の発現を上方制御し、Bax およびカスパーゼ‑3 の発現を下方制御する可能性があります。
- GC66021 TP-021 TP-021 (BCL6-IN-8c) は、無細胞酵素結合免疫吸着アッセイで 0.10 μM の IC50 を持つ強力な経口活性 B 細胞リンパ腫 6 (BCL6) コリプレッサー相互作用阻害剤です。
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GC12649
TW-37
Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤
- GC15805 UMI-77 UMI-77 は選択的 Mcl-1 阻害剤であり、Mcl-1 に対して高い結合親和性を示します (IC50=0.31 μM)。 UMI-77 は Mcl-1 の BH3 結合溝に 490 nM の Ki で結合し、抗アポトーシス Bcl-2 メンバーの他のメンバーに対する選択性を示します。
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GC70114
Venetoclax-d8
Venetoclax-d8は、Venetoclaxの重水素代物です。Venetoclax(ABT-199;GDC-0199)は、選択的で口服可能なBcl-2阻害剤であり、Ki値が0.01nM未満の高い効率を持ちます。 Venetoclaxは自己食作用を誘導することができます。
- GC33052 VU0661013 VU661013 は、強力で選択的な MCL-1 阻害剤です。
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GC11921
WEHI-539
選択的なBcl-xL阻害剤