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ホーム >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> PD-1/PD-L1 interaction

PD-1/PD-L1 interaction

Programmed death-1 (PD-1) is a receptor on T cells that has been shown to suppress activating signals from the T cell receptor when bound by either of its ligands, Programmed death-ligand 1 (PD-L1) or PD-L2. When PD-1 expressing T cells contact cells expressing its ligands, functional activities in response to antigenic stimuli, including proliferation, cytokine secretion, and cytotoxicity are reduced. PD-1/PD-Ligand interactions down regulate immune responses during resolution of an infection or tumor, or during the development of self tolerance.

Interference with the PD-1/PD-L1 interaction has also shown enhanced T cell activity in chronic infection systems. Chronic lymphocytic chorio meningitis virus infection of mice also exhibits improved virus clearance and restored immunity with blockade of PD-L1.

In addition to enhancing immunologic responses to chronic antigens, blockade of the PD-1/PD-L1 pathway has also been shown to enhance responses to vaccination, including therapeutic vaccination in the context of chronic infection.

製品は  PD-1/PD-L1 interaction

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC50482 (D)-PPA 1

    PD-1/PD-L1相互作用阻害剤

     (D)-PPA 1 Chemical Structure
  3. GC66337 Anti-Mouse PD-L1 Antibody Anti-Mouse PD-L1 Antibody は、宿主ラット由来の抗マウス PD-L1 IgG2b 抗体阻害剤です。 Anti-Mouse PD-L1 Antibody Chemical Structure
  4. GC32704 Atezolizumab (MPDL3280A)

    アテゾリズマブ（MPDL3280A）は、がん研究に使用されるプログラム細胞死リガンド1（PD-L1）に対する選択的なヒト化モノクローナルIgG1抗体です。

     Atezolizumab (MPDL3280A) Chemical Structure
  5. GC31719 Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) アベルマブ (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) は、潜在的な抗体依存性細胞媒介性細胞傷害を有する完全ヒト IgG1 抗 PD-L1 モノクローナル抗体です。 Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) Chemical Structure
  6. GC25160 BMS-1001

    BMS-1001は、PD-1/PD-L1相互作用の強力な阻害剤であり、EC50値は253 nMです。BMS-1001は、可溶性PD-L1の抑制効果を軽減し、T細胞受容体介在性活性化によるTリンパ球の活性化を促進します。

     BMS-1001 Chemical Structure
  7. GC38740 BMS-1001 hydrochloride BMS-1001 塩酸塩は、経口で活性なヒト PD-L1/PD-1 免疫チェックポイント阻害剤です。 BMS-1001 hydrochloride Chemical Structure
  8. GC31753 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) は、強力な PD-1/PD-L1 免疫チェックポイント阻害剤です。 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) Chemical Structure
  9. GC38131 BMS-1166 hydrochloride BMS-1166 塩酸塩は、強力な PD-1/PD-L1 免疫チェックポイント阻害剤です。 BMS-1166 hydrochloride Chemical Structure
  10. GC62682 BMSpep-57 hydrochloride BMSpep-57 塩酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つ PD-1/PD-L1 相互作用の強力で競合的な大環状ペプチド阻害剤です。 BMSpep-57 塩酸塩は、MST および SPR アッセイでそれぞれ 19 nM および 19.88 nM の Kds で PD-L1 に結合します。 BMSpep-57 塩酸塩は、PBMC での IL-2 産生を増加させることにより、T 細胞機能を促進します。 BMSpep-57 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC62253 Camrelizumab カムレリズマブ (SHR-1210) は、PD-1 に対する強力なヒト化高親和性 IgG4-κ モノクローナル抗体 (mAb) です。カムレリズマブ は 3 nM の高親和性で PD-1 に結合し、PD-1 と PD-L1 の結合相互作用を 0.70 nM の IC50 で阻害します。カムレリズマブは抗 PD-1/PD-L1 剤として作用し、NSCLC、ESCC、ホジキンリンパ腫、進行性 HCC などのがん研究に使用できます。 Camrelizumab Chemical Structure
  12. GC35913 Durvalumab デュルバルマブ (MEDI 4736) は、ヒト化抗 PD-L1 モノクローナル抗体です。デュルバルマブ (MEDI4736) は、PD-L1 と PD-1 および CD80 の両方への結合を完全にブロックし、IC50 はそれぞれ 0.1 および 0.04 nM です。 Durvalumab Chemical Structure
  13. GC66344 Envafolimab Envafolimab (ASC 22; KN 035) は、ヒト化単一ドメイン抗 PD-L1 抗体の組換えタンパク質です。 Envafolimab は、抗 PD-L1 ドメインとヒト IgG1 抗体の Fc フラグメントとの融合によって作成されます。 Envafolimab は、PD-L1 と PD-1 の間の相互作用を 5.25nm の IC50 値でブロックします。エンバフォリマブは抗腫瘍活性を示します。 Envafolimab は、固形腫瘍の研究の可能性を秘めています。 Envafolimab Chemical Structure
  14. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  15. GC68404 Human PD-L1 inhibitor IV Human PD-L1 inhibitor IV Chemical Structure
  16. GC69677 MAX-10181

    MAX-10181（PD-1/PD-L1-IN-30）は、PD-1/PD-L1結合阻害剤であり、IC50値は0.018μMです。MAX-10181はがんやその他関連疾患の研究に使用されます。

     MAX-10181 Chemical Structure
  17. GC34218 Nivolumab (BMS-936558)

    ニボルマブ（BMS-936558）は、進行した（転移性の）非小細胞肺がんを治療するためのプログラムされた死受容体1（PD-1）阻害人間IgG4抗体です。

     Nivolumab (BMS-936558) Chemical Structure
  18. GC36767 NP-12 NP-12 (NP-12) は、PD-1 シグナル伝達経路のペプチド拮抗薬であり、リンパ球の増殖とエフェクター機能の救済において、PD-L1 と PD-L2 に対して同等の拮抗作用を示します。 NP-12 は、免疫活性化、優れた抗腫瘍活性、および免疫関連有害事象 (irAE) のより良い管理の可能性を示します。 NP-12 Chemical Structure
  19. GC36768 NP-12 (TFA) NP-12 (TFA) Chemical Structure
  20. GC65266 Onvatilimab オンバチリマブ (JNJ-61610588) は、ヒト IgG1κ 抗 VISTA (T 細胞活性化の V ドメイン Ig サプレッサー) モノクローナル抗体です。オンバチリマブには抗腫瘍作用があります。 Onvatilimab Chemical Structure
  21. GC19225 PD-1-IN-1 (CA-170) PD-1-IN-1 (CA-170) は、経口投与される VISTA と PD-L1 の二重阻害剤です。 PD-1-IN-1 (CA-170) Chemical Structure
  22. GC34928 PD-1-IN-17 PD-1-IN-17 は、特許 WO2015033301A1 から抽出されたプログラム細胞死 1 (PD-1) 阻害剤であり、化合物 12 は、100 nM で 92% の脾細胞増殖を阻害します。 PD-1-IN-17 Chemical Structure
  23. GC34929 PD-1-IN-17 TFA PD-1-IN-17 TFA は、特許 WO2015033301A1、化合物 12 から抽出されたプログラム細胞死 1 (PD-1) 阻害剤であり、100 nM で 92% の脾細胞増殖を阻害します。 PD-1-IN-17 TFA Chemical Structure
  24. GC36862 PD-1-IN-22 PD-1-IN-22 は、IC50 が 92.3 nM の強力なプログラム細胞死 1 (PD-1)/プログラム細胞死リガンド 1 (PD-L1) 相互作用阻害剤です。 PD-1-IN-22 Chemical Structure
  25. GC63517 PD-1-IN-24 PD-1-IN-24 (化合物 1) は、経口で活性な PD-1 阻害剤です。 PD-1-IN-24 Chemical Structure
  26. GC15142 PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1)

    PD-1/PD-L1阻害剤1（BMS-1）は、PD-1/PD-L1タンパク質/タンパク質相互作用の阻害剤です（IC50は6〜100 nMの間です）。

     PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1) Chemical Structure
  27. GC16762 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 PD-1/PD-L1 阻害剤 2 は、IC50 が 18 nM、KD が 8 μM の強力な非ペプチド性 PD-1/PD-L1 複合体阻害剤です。 PD-1/PD-L1 インヒビター 2 は PD-L1 に結合し、ヒト PD-1/PD-L1 相互作用をブロックします。 PD-1/PD-L1 阻害剤 2 には抗腫瘍活性があります。 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 Chemical Structure
  28. GC16258 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 大環状ペプチドである PD-1/PD-L1 阻害剤 3 は、特許 WO2014151634A1、化合物 No.1 から抽出された PD-1/PD-L1 および CD80/PD-L1 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 は、PD-L1 に結合することにより、PD-1 および CD80 への PD-L1 の結合を妨害し、IC50 はそれぞれ 5.60 nM および 7.04 nM です。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 は、がんや感染症など、さまざまな疾患の研究に使用できます。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 Chemical Structure
  29. GC65071 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 大環状ペプチドである PD-1/PD-L1-IN 3 TFA は、特許 WO2014151634A1、化合物 No.1 から抽出された PD-1/PD-L1 および CD80/PD-L1 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA は、それぞれ 5.60 nM および 7.04 nM の IC50 で、PD-L1 に結合することにより、PD-1 および CD80 への PD-L1 の結合を妨害します。 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA は、がんや感染症など、さまざまな疾患の研究に使用できます。 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA Chemical Structure
  30. GC62658 PD-1/PD-L1-IN 7 PD-1/PD-L1-IN 7 (PD-1/PD-L1-IN 7) は、IC50 が 0.213 nM のヒト PD-1/PD-L1 タンパク質/タンパク質相互作用阻害剤です。 PD-1/PD-L1-IN 7 Chemical Structure
  31. GC62125 PD-1/PD-L1-IN-10 PD-1/PD-L1-IN-10 (化合物 B2) は、経口で有効な PD-1/PD-L1 阻害剤 (2.7 nM の IC50) であり、強力な抗がん効果があります。 PD-1/PD-L1-IN-10 Chemical Structure
  32. GC69673 PD-1/PD-L1-IN-13

    PD-1/PD-L1-IN-13（化合物43）は、PD-1/PD-L1免疫チェックポイント阻害剤であり、PD-1/PD-L1相互作用に対するIC50値が10.2 nMです。 PD-1 / PD-L1-IN-13は、Hepa 1-6マウスモデルでCD8 + T細胞の活性化を促進し、腫瘍成長を遅らせます。

     PD-1/PD-L1-IN-13 Chemical Structure
  33. GC69674 PD-1/PD-L1-IN-14

    PD-1/PD-L1-IN-14（化合物17）は、PD-1/PD-L1相互作用の阻害剤であり、そのIC50値は27.8 nMです。PD-1/PD-L1-IN-14（化合物17）は、PD-1/PD-L1相互作用を抑制し、二量体形成を促進し、内在化およびPD-L1の分解を引き起こします。

     PD-1/PD-L1-IN-14 Chemical Structure
  34. GC64855 PD-1/PD-L1-IN-23 PD-1/PD-L1-IN-23 は、PD-1/PD-L1 の強力な経口活性阻害剤です。 PD-1/PD-L1-IN-23 は、L7 のエステル プロドラッグです。 L7 はベンゾ [c] [1,2,5] オキサジアゾール誘導体であり、PD-L1 の阻害剤として生物学的に評価されています。 PD-1/PD-L1-IN-23 は、同系および PD-L1 ヒト化マウスの腫瘍モデルで有意な抗腫瘍効果を示します。 PD-1/PD-L1-IN-23 Chemical Structure
  35. GC69676 PD-1/PD-L1-IN-29

    PD-1/PD-L1-IN-29（S4-1）は、有効なPD-1/PD-L1阻害剤であり、そのIC50値は6.1 nMです。 PD-1/PD-L1-IN-29はPD-L1に結合し、PD - 1/PD-L1相互作用を破壊し、PD-L1の二量化と内在化を誘導し、内質網への局在性を改善し、PD-L1の内質網への進入を促進します。 PD- １/ PD - L１ - IN - ２９には抗がん活性があります。

     PD-1/PD-L1-IN-29 Chemical Structure
  36. GC62688 PD-1/PD-L1-IN-8 ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１－ＩＮ－８（ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１－ＩＮ－８；実施例２４）は、ＩＣ５０≦１０ｎＭのＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１阻害剤である。 PD-1/PD-L1-IN-8 Chemical Structure
  37. GC62387 PD-1/PD-L1-IN-9 PD-1/PD-L1-IN-9 は、PD-1/PD-L1 相互作用の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.8 nM です。 PD-1/PD-L1-IN-9 は、免疫細胞による腫瘍細胞の殺傷活性を高めることができます。 PD-1/PD-L1-IN-9 は、CT26 マウス モデルでも有意な in vivo 抗腫瘍活性を示します。 PD-1/PD-L1-IN-9 Chemical Structure
  38. GC67694 PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride Chemical Structure
  39. GC62502 PD-1/PD-L1-IN-NP19 PD-1/PD-L1-IN-NP19 は PD-1/PD-L1 阻害剤であり、ヒト PD-1/PD-L1 相互作用に対する IC50 は 12.5 nM です。 PD-1/PD-L1-IN-NP19 Chemical Structure
  40. GC63984 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 は、IC50 が 115 nM の強力な PD-L1 阻害剤です。 PD-L1-IN-1 は PD-L1 タンパク質と強く結合し、PD-L1 発現癌細胞 (PC9 および HCC827 細胞) と末梢血単核細胞の共培養でこれを攻撃し、後者の抗腫瘍免疫活性を増強しました。 PD-L1-IN-1 は、インターフェロン γ の放出と癌細胞のアポトーシス誘導を有意に増加させ、健康な細胞では細胞毒性が低かった。 PD-L1-IN-1 Chemical Structure
  41. GC31878 PD1-IN-2 PD1-IN-2 は PD1 シグナル伝達経路阻害剤であり、免疫調節剤として機能します。 PD1-IN-2 Chemical Structure
  42. GC65920 PD1-PDL1-IN 1 PD1-PDL1-IN 1 は、強力なプログラム細胞死 1 (PD-1) 阻害剤です。 PD1-PDL1-IN 1 は免疫モジュレーターとして有用です。 PD1-PDL1-IN 1 Chemical Structure
  43. GC69675 PD1-PDL1-IN 1 TFA

    PD1-PDL1-IN 1 TFA（化合物16）は、有効なプログラム細胞死亡1（PD-1）阻害剤です。PD1-PDL1-IN 1 TFAは免疫調節剤として使用できます。

     PD1-PDL1-IN 1 TFA Chemical Structure
  44. GC19531 Pembrolizumab

    ペムブロリズマブは、進行性の固形がん患者において、臨床的に有意な抗腫瘍活性を示し、安全性も受け入れられることが示されています。

     Pembrolizumab Chemical Structure
  45. GC66394 Penpulimab Penpulimab は、抗腫瘍活性を持つ IgG1 バックボーンの抗 PD-1 モノクローナル抗体です。 Penpulimab Chemical Structure
  46. GC66378 Serplulimab セルプルリマブ (HLX 10) は、ヒト化モノクローナル抗 PD-1 抗体です。セルプルリマブは、小細胞肺がんの研究に使用できます。 Serplulimab Chemical Structure
  47. GC65290 Sintilimab シンチリマブ (IBI308) は、PD-1 に結合する完全ヒト IgG4 モノクローナル抗体であり、それによって PD-1 とそのリガンド (PD-L1 および PL-L2) との相互作用をブロックし、その結果、内因性抗腫瘍 T 細胞応答の回復を助けます. Sintilimab Chemical Structure
  48. GC69934 Spartalizumab

    Spartalizumab（PDR001）は、PD-1に対してアナモール活性を持つ人工合成の免疫グロブリンG4単クローン抗体であり、PD-L1およびPD-L2との相互作用を阻害します。Spartalizumabは甲状腺未分化癌（ATC）の研究に使用されます。

     Spartalizumab Chemical Structure
  49. GC65580 Sugemalimab スゲマリマブは、完全ヒト、全長、抗プログラム死リガンド 1 (PD-L1) 免疫グロブリン G4 (IgG4) モノクローナル抗体 (mAb) です。スゲマリマブは抗がん作用を示し、非小細胞肺がんの研究に使用できます。 Sugemalimab Chemical Structure
  50. GC10469 Sulfamethoxypyridazine スルファメトキシピリダジンは、疱疹状皮膚炎の治療のための長時間作用型スルホンアミド系抗生物質です。 Sulfamethoxypyridazine Chemical Structure
  51. GC65033 Tislelizumab PD-1受容体に対して高い結合親和性を持つモノクローナル抗体であるティスレリズマブは、マクロファージ上のFcγ受容体結合を最小限に抑え、それによって抗体依存性食作用、T細胞クリアランスのメカニズム、および抗PD-1療法に対する潜在的な耐性を無効にします。 Tislelizumab Chemical Structure
  52. GC19131 Tomivosertib トミボセルチブ (eFT508) は、強力で選択性が高く、経口的に活性な MNK1 および MNK2 阻害剤であり、両方のアイソフォームに対して IC50 が 1 ～ 2 nM です。トミボセルチブ (eFT508) 治療により、腫瘍細胞株のセリン 209 での eIF4E リン酸化が用量依存的に減少します (IC50 = 2-16 nM)。トミボセルチブ (eFT508) はまた、PD-L1 タンパク質の量を劇的にダウンレギュレートします。 Tomivosertib Chemical Structure
  53. GC64561 Toripalimab トリパリマブは、中国初の国産抗腫瘍 PD-1 抗体です。トリパリマブは、PD-1 に対する選択的組換えヒト化モノクローナル抗体です。トリパリマブは PD-1 に結合し、そのリガンドとの相互作用を遮断することができます。トリパリマブは、メラノーマ、肺がん、消化管腫瘍、肝胆道腫瘍、膵臓腫瘍、神経内分泌腫瘍、鼻咽頭がん、尿路上皮がんなどの腫瘍で一次抗腫瘍効果を示しています。 Toripalimab Chemical Structure
  54. GC61946 TPP-1 TPP-1 は PD-1/PD-L1 相互作用の強力な阻害剤です。 TPP-1 は PD-L1 に高い親和性で特異的に結合します (KD=95 nM)。 TPP-1 は、T 細胞機能を再活性化することにより、in vivo でのヒト腫瘍の成長を阻害します。 TPP-1 Chemical Structure
  55. GC70137 Vudalimab

    Vudalimabは、有効なPD-1およびCTLA-4二重阻害剤であり、完全に人源化された双特異性モノクローナル抗体です。Vudalimabは免疫チェックポイント受容体PD-1およびCTLA-4を標的とし、腫瘍選択的T細胞の活性化を促進します。

     Vudalimab Chemical Structure
  56. GC70145 WL12

    WL12は、特異的なターゲットとしてプログラムされた細胞死因子1（PD-L1）に結合するペプチドです。 WL12は、さまざまな放射性同位体を用いて放射性標識が可能であり、腫瘍のPD-L1発現を評価するための放射性トレーサーを生成します。

     WL12 Chemical Structure

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