AChR
AChR, also known as acetylcholine receptor, is an integral membrane protein that responds to the binding of acetylcholine.
製品は AChR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC26093
α-Conotoxin GI
α-コノトキシンGIは、元々魚を狩るコニュースジオグラフスの毒から分離された13個のアミノ酸ペプチドであり、筋肉型ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)に対して競合的な拮抗剤として作用し、α/δ受容体サブユニット結合に優れた選択性を示します。
- GC11128 (±)-Vesamicol hydrochloride (±)-ベサミコール塩酸塩 ((±)-AH5183 塩酸塩) は、2 nM の Ki を持つ強力な小胞性アセチルコリン輸送阻害剤です。
- GC11219 (R)-(+)-Tolterodine (R)-(+)-トルテロジン (PNU-200583) は強力なムスカリン受容体アンタゴニストであり、生体内で唾液腺よりも膀胱に選択性を示します。
-
GC15014
A-867744
α7 nAChRsの正のアロステリックモジュレーター
- GC14142 Acetylcholine Chloride 神経伝達物質である塩化アセチルコリン (ACh 塩化物) は、強力なコリン作動薬です。
-
GC11786
Acetylcysteine
アセチルシステインは、システインのN-アセチル誘導体です。
-
GC13240
Arecoline
ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬
-
GC16526
Atropine
MAChRsの拮抗薬
- GC14419 Bethanechol chloride 副交感神経刺激薬である塩化ベタネコール (カルバミル-β-メチルコリン塩化物) は、副交感神経系の mAChR (M1、M2、M3、M4、および M5) を直接刺激することによってその効果を発揮する mAChR アゴニストです 。
- GC16255 Decamethonium Bromide 臭化デカメトニウムは、ニコチン性 AChR 部分アゴニストおよび神経筋遮断薬です。
- GC16635 Diphemanil Methylsulfate ジフェマニル メチルサルフェートは、第 4 級アンモニウム抗コリン薬です。
-
GC25387
Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate
エチル(トリフェニルホスホラニリデン)アセテート(トリフェニルカルベトキシメチレンホスホラナ、(カルベトキシメチレン)トリフェニルホスホラナ)は、AChEとBChEを阻害するコリンエステラーゼの阻害剤として作用する可能性があります。
- GC13361 Flavoxate hydrochloride フラボキサート塩酸塩は、強力で競合的なホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。
-
GC16573
Galanthamine
AChE阻害作用とnAChR増強作用を持つアルカロイド。
-
GC14624
Galanthamine HBr
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤
- GC10972 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide は、合成の非脱分極遮断薬です。
- GC15029 Glycopyrrolate グリコピロレート (臭化グリコピロニウム) は、鎮痙薬として使用されるムスカリン競合拮抗薬です。
- GC15178 Hexamethonium Bromide 臭化ヘキサメトニウムは、非選択的神経節性ニコチン受容体拮抗薬 (nAChR) 拮抗薬であり、競合活性と非競合活性が混在しています。
- GC13897 Homatropine Bromide 臭化ホマトロピンは、経口で活性なムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬であり、抗コリン作動薬として使用できます。
- GC17908 Homatropine Methylbromide ホマトロピン メチルブロミド (ホマトロピン メトブロミド) は、ムスカリン性 AChR アンタゴニストであり、WKY-E および SHR-E の内皮および平滑筋のムスカリン受容体をそれぞれ 162.5 nM および 170.3 nM の IC50 で阻害します。
- GC11035 Hyoscyamine 天然の植物性トロパン アルカロイドであるヒヨスチアミン (ダチュリン) は、強力で競合的なムスカリン受容体 (MR) 拮抗薬です。
- GC12717 Ipratropium Bromide 臭化イプラトロピウム (Sch 1000) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、および M3 受容体の IC50 はそれぞれ 2.9 nM、2 nM、および 1.7 nM です。
- GC13314 L-Acetylcarnitine (hydrochloride) アセチル-L-カルニチン (O-アセチル-L-カルニチン) 塩酸塩は、体内にあるアミノ酸 L-カルニチンの血液脳透過性アセチルエステルです。
-
GC25583
Lobelin sulphate
ロベリン硫酸塩(Lobeline sulfate、Bantron)はアルカロイドであり、ニコチン性コリン受容体に対してニコチンと同様の作用を持ちますが、より弱い効力です。呼吸器障害、末梢血管障害、不眠症、禁煙などの治療に多様な用途があります。
- GC13445 LY2119620 LY2119620 は、高親和性ムスカリン M2/M4 受容体アゴニストです。
-
GC17825
Methscopolamine
ムスカリン性アセチルコリン受容体ブロッカー
- GC12507 ML352 ML352 は、シナプス前コリン輸送体 (CHT) の非競合的阻害剤であり、Ki 値は、ヒト CHT およびマウス前脳シナプトソームを発現する HEK293 細胞に対してそれぞれ 92 および 166 nM です 。
- GC16056 Neostigmine Bromide 臭化ネオスチグミンは、重症筋無力症の治療に使用されるコリンエステラーゼ阻害剤です。
- GC17627 Nitenpyram ニテンピラムは、ネオニコチノイドのカルスであり、IC50 が 14 nM の昆虫ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) アゴニストです。
- GC13779 Orphenadrine Citrate クエン酸オルフェナドリンは、6.0 μM の Ki を持つ、経口活性で非競合的な NMDA 受容体アンタゴニスト (血液脳関門を通過する) です。
- GC10863 Otilonium Bromide 臭化オクチロニウム (SP63) は、鎮痙剤として使用される抗ムスカリン薬です。
- GC14113 Oxybutynin オキシブチニンは抗コリン薬であり、血管の Kv チャネルを濃度依存的に阻害し、IC50 は 11.51 μM です。
- GC14703 Oxybutynin chloride オキシブチニンクロリドは、マウスの膀胱および大脳皮質における特異的 [3H]NMS 結合に対する Kis がそれぞれ 14.3 および 5.55 nM の経口活性型および競合的 mAChR アンタゴニストです。
- GC11773 Pancuronium dibromide ビス第四級ステロイドである二臭化パンクロニウムは、神経筋弛緩薬です。
- GC17229 Paroxetine HCl パロキセチン HCl は、強力な選択的セロトニン再取り込み阻害剤であり、一般に抗酸化剤として処方され、IC50 が 14μM の GRK2 阻害能力があります。
- GC11643 PNU-120596 PNU-120596 (NSC 216666) は、EC50 が 216 nM の強力で選択的な α7 nAChR ポジティブ アロステリック モジュレーター (PMA) です。
- GC12920 Pregnenolone プレグネノロン (3β-ヒドロキシ-5-プレグネン-20-オン) は強力な神経ステロイドであり、ステロイド ケトンを含むさまざまなステロイド ホルモンの主要な前駆体です。
-
GC10267
Rivastigmine
コリンエステラーゼ阻害剤
- GC12994 Rivastigmine Tartrate 酒石酸リバスチグミン (ENA 713; SDZ-ENA 713) は、経口活性で強力なコリンエステラーゼ (ChE) 阻害剤であり、ブチリルコリンエステラーゼ (BChE) およびアセチルコリンエステラーゼ (AChE) をそれぞれ 0.037 μM、4.15 μM の IC50 で阻害します。
- GC13449 Rocuronium Bromide 臭化ロクロニウム (ORG 9426 Bromide) は、気管内挿管を容易にし、手術中または人工呼吸中に骨格筋弛緩を提供するために、現代の麻酔で使用されるアミノステロイド非脱分極神経筋遮断薬または筋弛緩薬です。
- GC10508 Solifenacin hydrochloride ソリフェナシン塩酸塩 (YM905 塩酸塩) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、M3 受容体の pKis はそれぞれ 7.6、6.9、8.0 です。
-
GC12453
Succinylcholine Chloride Dihydrate
ニコチン性AChRアゴニスト
- GC13618 Tarafenacin タラフェナシン (SVT-40776) は、選択性の高い M3 ムスカリン受容体アンタゴニスト (Ki = 0.19 nM) で、M2 受容体の約 200 倍の選択性があります。
- GC16059 Tarafenacin D-tartrate タラフェナシン D-酒石酸塩 (SVT-40776 D-酒石酸塩) は、選択性の高い M3 ムスカリン受容体アンタゴニスト (Ki = 0.19 nM) であり、M2 受容体の約 200 倍の選択性があります。
-
GC25994
Thonzylamine
トンジラミン(Neohetramine)は、抗ヒスタミン薬および抗コリン薬です。
-
GC12554
Tiotropium Bromide
ムスカリン受容体拮抗薬
- GC13134 Tiotropium Bromide hydrate 臭化チオトロピウム水和物は、抗コリン作用および気管支拡張薬であり、ムスカリン受容体拮抗薬です。
- GC15150 Tropicamide トロピカミド (Ro 1-7683) は、選択的な M4 ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。
- GC17483 Trospium chloride 塩化トロスピウムは、抗ムスカリン活性を有する、ムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) の経口的に活性な、特異的かつ競合的なアンタゴニストです。
-
GC26032
Varenicline (CP 526555) dihydrochloride
バレニクリン(CP 526555、Chantix、Champix、CP 526555ジヒドロクロライド)ジヒドロクロライドは、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)およびα3β4 nAChRの部分作動薬であり、それぞれEC50が2.3μMおよび55μMです。バレニクリンジヒドロクロライドは、α7 nAChRsの強力な完全作動薬であり、EC50が18μMです。バレニクリンは禁煙に使用される処方箋医薬品です。
- GC10948 Varenicline Tartrate 酒石酸バレニクリン(CP 526555;チャンピックス)は、ニコチン受容体部分アゴニストです。ニコチン自体よりも弱くニコチン受容体を刺激します。
- GC11210 Vecuronium Bromide ベクロニウム (ORG NC 45) 臭化物は、筋弛緩剤であるニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) 阻害剤としても作用する非脱分極神経筋遮断剤であり、術前麻酔に使用できます 。
- GC16819 VU0152100 VU0152100 は、M4 mAChR の強力かつ選択的なアロステリック増強剤で、EC50 は 380 ± 93 nM です。
-
GC17885
VU0364572 (trifluoroacetate salt)
M1アゴニスト