ホーム >> Signaling Pathways >> Neuroscience >> Beta-secretase

Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

対象は  Beta-secretase

製品は  Beta-secretase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38489 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat (1α,1'S,4β)-ラナベセスタット ((1α,1'S,4β)-AZD3293) ラナベセスタットの活性の低いエナンチオマー。 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat  Chemical Structure
  3. GC64554 Aloenin アロエニン (Aloenin A) は天然化合物であり、強力なペルオキシル ラジカル消去活性と、β-セクレターゼ (BACE) に対する適度な阻害活性を持っています 。 Aloenin  Chemical Structure
  4. GC35299 Aloeresin D アロエレシン D は、アロエベラから分離されたクロモン配糖体であり、β-セクレターゼ (BACE1) 活性を阻害し、IC50 は 39 μM です 。 Aloeresin D  Chemical Structure
  5. GC14130 AZD3839 AZD3839 は、強力かつ選択的な経口活性の脳透過性 BACE1 阻害剤です (Ki=26 nM)。 AZD3839 は、BACE2 およびカテプシン D に対してそれぞれ 14 倍および 1000 倍を超える選択性を示します。 AZD3839 は、血漿、脳、および脳脊髄液の用量および時間依存性の低下を示します。マウス、モルモット、および非ヒト霊長類のレベル。 AZD3839 は、アルツハイマー病の研究に使用できます。 AZD3839  Chemical Structure
  6. GC31260 BACE-IN-1 BACE-IN-1(化合物13)は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を阻害することができ、BACEが関与する疾患の治療に有用であり得る置換イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体である。アルツハイマー病などに関与しています。 BACE-IN-1  Chemical Structure
  7. GC31158 BACE1-IN-1 BACE1-IN-1 は、強力で高度に脳浸透性の BACE1 阻害剤であり、IC50 はヒト BACE1 および BACE2 に対してそれぞれ 32 および 47 nM です。 BACE1-IN-1  Chemical Structure
  8. GC35455 BACE1-IN-4 BACE1-IN-4 は強力で選択性の高い BACE1 阻害剤であり、IC50 は 3.8 nM、Ki は 1.9 nM で、BACE2 よりも BACE1 に対してより選択的です。 BACE1-IN-4  Chemical Structure
  9. GC64967 Elenbecestat エレンベセスタット (E2609) は、経口で生体利用可能な強力な CNS 浸透 BACE-1 阻害剤です。 Elenbecestat  Chemical Structure
  10. GN10716 Epiberberine Epiberberine  Chemical Structure
  11. GC35996 Epiberberine chloride エピベルベリン クロリドは、Coptis chinensis から分離されたアルカロイドであり、強力な AChE および BChE 阻害剤、および非競合的な BACE1 阻害剤として作用し、IC50 はそれぞれ 1.07、6.03、および 8.55 μM です。 Epiberberine chloride  Chemical Structure
  12. GC13809 Eslicarbazepine acetate 抗てんかん薬である酢酸エスリカルバゼピン (BIA 2-093) は、β-セクレターゼおよび電位依存性ナトリウム チャネルの二重阻害剤です。 Eslicarbazepine acetate  Chemical Structure
  13. GC36145 Glabrolide Glycyrrhiza uralensis Fisch 由来のグラブロリド。 Glabrolide  Chemical Structure
  14. GC19217 Lanabecestat ラナベセスタット (AZD3293) は、0.4 nM の Ki を持つ強力な経口活性の血液脳関門浸透 BACE1 阻害剤です。 Lanabecestat  Chemical Structure
  15. GC30884 LX2343 LX2343 は、IC50 値が 11.43±0.36 μM の BACE1 酵素阻害剤です。 LX2343  Chemical Structure
  16. GC50672 LY 2886721 Hydrochloride LY 2886721 Hydrochloride  Chemical Structure
  17. GC17791 LY2811376

    BACE1阻害剤

    LY2811376  Chemical Structure
  18. GC17227 LY2886721 LY2886721 は、強力で選択的な経口活性のベータ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素 1 (BACE1) 阻害剤であり、組換えヒト BACE1 に対する IC50 は 20.3 nM です。 LY2886721  Chemical Structure
  19. GC65970 NB-360 NB-360 は、強力で、脳に浸透し、経口で生物学的に利用可能なデュアル BACE1/BACE2 阻害剤です (IC50: マウスおよびヒト BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。 NB-360 は、優れた薬理学的プロファイルとアミロイド β の強力な減少を示します。およびアミロイド前駆体タンパク質(APP)トランスジェニックマウスにおける神経炎症。 NB-360 は、Aβ の進行を完全にブロックできます。 APPトランスジェニックマウスの脳への沈着。 NB-360 は、関連するアスパルチル プロテアーゼであるペプシン、カテプシン D、およびカテプシン E よりも優れた選択性を示します。 NB-360  Chemical Structure
  20. GC30876 PF-06751979 PF-06751979 は、強力な脳浸透性β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素 1 (BACE1) 阻害剤であり、BACE1 結合アッセイで 7.3 nM の IC50 を示します。 PF-06751979  Chemical Structure
  21. GC39798 Scoulerine スクレリン ((-)-スクレリン) は、イソキノリン アルカロイドであり、強力な抗有糸分裂化合物です。 Scoulerine は、BACE1 (β 部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素 1) の阻害剤でもあります。スクレリンは、がん細胞の増殖を阻害し、細胞周期を停止させ、アポトーシスを誘導します。 Scoulerine  Chemical Structure
  22. GC33067 Sophoflavescenol Sophoflavescenol はプレニル化フラボノールであり、ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) に対して 0.013 μM の IC50 で優れた阻害活性を示し、0.30 μM、0.17 μM、17.89 μg/mL の IC50 で RLAR、HRAR、AGE、BACE1、AChE、および BChE も阻害します。 、それぞれ 10.98 μM、8.37 μM、8.21 μM。 Sophoflavescenol  Chemical Structure
  23. GC65361 Umibecestat Umibecestat (CNP520) は、ヒト BACE-1 およびマウス BACE-1 に対してそれぞれ 11 nM および 10 nM の IC50 を持つベータ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素 1 (BACE-1) 阻害剤です 。 Umibecestat  Chemical Structure
  24. GC11098 Verubecestat (MK-8931) ベルベセスタット (MK-8931) (MK-8931) は、2.2 nM および 0.38 nM の Ki 値を持つ経口活性の高親和性 BACE1 および BACE2 阻害剤です。 Verubecestat (MK-8931)  Chemical Structure
  25. GC18464 β-Secretase Inhibitor IV β-セクレターゼ阻害剤 IV は、強力な細胞活性 BACE-1 阻害剤であり、BACE-1 濃度がそれぞれ 2 nM および 100 pM の場合、IC50 は 15.6 および 16.3 nM です。 β-Secretase Inhibitor IV  Chemical Structure

24 アイテム

降順