Dopamine Transporter
Dopamine Transporter (DAT) is an integral membrane protein that removes dopamine from the synaptic cleft and deposits it into surrounding cells, thus terminating the signal of the neurotransmitter. Dopamine transporter (DAT) controls the spatial and temporal dynamics of dopamine (DA) neurotransmission by driving reuptake of extracellular transmitter into presynaptic neurons. Many diseases such as depression, bipolar disorder, Parkinson’s disease, and attention deficit hyperactivity disorder are associated with abnormal DA levels, implicating DAT as a factor in their etiology. Medications used to treat these disorders and many addictive drugs target DAT and enhance dopaminergic signaling by suppressing transmitter reuptake. DAT is regulated by multiple signaling systems, with PKC and ERK being two of the most well-characterized.
対象は Dopamine Transporter
製品は Dopamine Transporter
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC60527 5,7-Dimethoxyluteolin 5,7-ジメチルルテオリン誘導体である 5,7-ジメトキシルテオリンは、EC50 が 3.417 μM のドーパミン輸送体 (DAT) 活性化剤です 。
- GC30981 Amitifadine hydrochloride (DOV-21947 hydrochloride) 塩酸アミチファジン (DOV-21947 塩酸塩) は、セロトニン-ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害剤 (SNDRI) であり、HEK 293 細胞のセロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンの IC50 はそれぞれ 12、23、96 nM です。
- GC31283 Centanafadine (EB-1020) センタナファジン (EB-1020) は、ノルエピネフリン (NE)/ドーパミン (DA) トランスポーターの二重阻害剤であり、セロトニン トランスポーターも阻害します。IC50 は、ヒト NE、DA、およびセロトニン トランスポーターに対してそれぞれ 6 nM、38 nM、および 83 nM です。
- GC31175 Centanafadine hydrochloride (EB-1020 (hydrochloride)) センタナファジン(塩酸塩)は、ノルエピネフリン(NE)/ドーパミン(DA)トランスポーターの二重阻害剤であり、セロトニントランスポーターも阻害します。IC50 は、ヒト NE、DA、およびセロトニントランスポーターに対してそれぞれ 6 nM、38 nM、および 83 nM です。
- GC19117 Dasotraline Dasotraline は、ドーパミン、ノルエピネフリン、およびセロトニン トランスポーターをそれぞれ 4、6、および 11 nM の IC50 値でブロックするトリプル再取り込み阻害剤です。
- GC19118 Dasotraline hydrochloride ダソトラリン塩酸塩 (SEP-225289 塩酸塩) は、ドーパミン、ノルエピネフリン、およびセロトニン輸送体をそれぞれ 4、6、および 11 nM の IC50 値で遮断する三重再取り込み阻害剤です。
- GC10126 Desipramine hydrochloride デシプラミン塩酸塩は、ノルエピネフリン トランスポーター (NET)、5-HT トランスポーター (SERT)、およびドーパミン トランスポーター (DAT) の阻害剤であり、Kis はそれぞれ 4、61、および 78,720 nM です。
- GC18187 Diclofensine (hydrochloride) ジクロフェンシン (塩酸塩) (Ro-8-4650 塩酸塩) は、モノアミン再取り込みの強力な阻害剤であり、ラット脳シナプトソームによるドーパミン、ノルアドレナリン、およびセロトニンの取り込みをブロックし、IC50 値はそれぞれ 0.74、2.3、および 3.7 nM です。
- GC33711 Diclofensine (Ro 8-4650) ジクロフェンシン (Ro 8-4650) (Ro-8-4650) は、モノアミン再取り込みの強力な阻害剤であり、ラット脳シナプトソームによるドーパミン、ノルアドレナリン、およびセロトニンの取り込みをブロックし、IC50 値はそれぞれ 0.74、2.3、および 3.7 nM です。
- GC34559 DOV-216,303 Free Base DOV-216,303 (遊離塩基) は、強力なトリプル セロトニン、ノルエピネフリン、およびドーパミン再取り込み阻害剤であり、hSERT、hNET、および hDAT の IC50 値は、それぞれ 14 nM、20 nM、および 78 nM です 。
- GC30780 Fipexide パラクロロ-フェノシ酢酸誘導体であるフィペキシドは、向知性薬です。
- GC36126 GBR 12935 GBR 12935 は、強力で選択的なドーパミン再取り込み阻害剤です。
- GC13853 GBR 12935 dihydrochloride GBR 12935 二塩酸塩は、強力で選択的なドーパミン再取り込み阻害剤です。
- GC33713 Levophacetoperane hydrochloride
- GC31020 SPD-473 citrate SPD-473クエン酸塩は、セロトニン/ドーパミン/ノルエピネフリン再取り込み阻害剤です。
- GC13322 Vanoxerine バノキセリン (GBR-12909) は、競争力があり、強力で、選択性の高いドーパミン再取り込み阻害剤です (Ki=1 nM)。
- GC17741 Vanoxerine dihydrochloride バノキセリン二塩酸塩 (GBR-12909 二塩酸塩) は、競合的で、強力で、選択性の高いドーパミン再取り込み阻害剤です (Ki=1 nM)。