GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
製品は GABA Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC63615 α-Thujone α-Thujone は、強力な抗腫瘍活性を持つ Thuja occidentalis エッセンシャル オイルから分離されたモノテルペンです。
- GC38010 γ-Aminobutyric acid
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GC64508
γ-Aminobutyric acid-d6
γ-アミノ酪酸-d6(4-アミノ酪酸-d6)は、重水素標識されたγ-アミノ酪酸です。
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GC11449
β-CCB
ベンゾジアゼピン受容体リガンド
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GC14834
(±)-Nipecotic acid
GABA再取り込み阻害剤
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GN10745
(+)-Bicuculline
(+)-ビククリンは、GABA-A受容体の光感受性競合拮抗剤です。
- GC34954 (+)-Borneol
- GC30933 (+)-Kavain Piper methysticum から抽出された主要なカバラクトンである (+)-Kavain は、抗けいれん特性を持ち、電位依存性の Na+ および Ca2+ チャネルとの相互作用を通じて血管平滑筋の収縮を減衰させます。
- GC38677 (-)-α-Pinene (-)-α-ピネンはモノテルペンであり、GABAA-ベンゾジアゼピン (BZD) 受容体に直接結合し、BZD 結合部位で部分モジュレーターとして作用することにより、睡眠改善特性を示します。
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GC10065
(-)-Bicuculline methiodide
GABAA受容体拮抗薬
- GC16857 (-)-Bicuculline methobromide (-)-ビククリン メトブロミド (l-ビククリン メトブロミド) は、強力な GABAA 受容体拮抗薬です。
- GC15636 (-)-Bicuculline methochloride (-)-ビククリン メトクロライド (l-ビククリン メトクロライド) は、強力な GABAA 受容体拮抗薬です。
- GC30889 (-)-Securinine (-)-セクリニンは植物由来のアルカロイドであり、GABAA 受容体拮抗薬でもあります。
- GC60000 (2S)-6-Prenylnaringenin (2S)-6-プレニルナリンゲニンは、前脳で最も効率的な化合物です。
- GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (E)-3,4,5-トリメトキシ桂皮酸 (TMCA) は、マルチメトキシ基で置換された桂皮酸です。 (E)-3,4,5-トリメトキシ桂皮酸は、経口で有効な強力な GABAA/BZ 受容体アゴニストです。 (E)-3,4,5-トリメトキシシンナミックは、5-HT2C および 5-HT1A 受容体に対して好ましい結合親和性を示し、IC50 値はそれぞれ 2.5 および 7.6 μM です。 (E)-3,4,5-トリメトキシ桂皮酸は、抗けいれん作用と鎮静作用を示します。 (E)-3,4,5-トリメトキシ桂皮酸は、不眠症、頭痛、てんかんの研究に使用できます。
- GC14111 (R)-baclofen (R)-バクロフェン (アルバクロフェン) は、選択的 GABAB 受容体アゴニストです 。
- GC34986 (R)-Baclofen hydrochloride (R)-バクロフェン塩酸塩 (アルバクロフェン塩酸塩) は選択的 GABAB 受容体アゴニストです 。
- GC15464 (S)-SNAP 5114 (S)-SNAP 5114 は選択的 GABA 輸送阻害剤であり、hGAT-3 および rGAT-2 の IC50 値はそれぞれ 5 μM および 21 μM です。
- GC12927 (±)-Baclofen γ-アミノ酪酸 (GABA) の親油性誘導体である (±)-バクロフェンは、経口で活性な選択的代謝型 GABAB 受容体 (GABABR) アゴニストです。
- GC17223 17-PA 17-PA は、神経ステロイド増強の選択的アンタゴニストであり、GABAA 受容体の直接ゲーティングです 。
- GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin 落花生種から分離された 2'-O-メチルイソリキリチゲニンは、5-HT、NE、DA、および GABA 経路をアップレギュレートしますが、ne NE 経路にはあまり大きな影響を与えません 。
- GC11267 2-Hydroxysaclofen 2-ヒドロキシサクロフェンは、強力なγ-アミノ-酪酸-B (GABAB) 受容体拮抗薬です。
- GC33703 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 3,4,5-トリメトキシ桂皮酸は、Polygala tenuifoliaWILLD の根から分離されたフェニルプロパノイドで、抗ストレス効果があり、動物の睡眠時間を延長します。
- GC12506 3-Methyl-GABA 3-メチル-GABA は強力な GABA アミノトランスフェラーゼ活性化剤です。
- GC33504 4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 4-アセトアミドブタン酸 (N-アセチル GABA) (N-アセチル GABA) は、GABA の主要な代謝産物であり、抗酸化作用と抗菌作用を示します。
- GC63628 4-Hydroxymidazolam
- GC30943 6,2'-Dihydroxyflavone 6,2'-ジヒドロキシフラボンはGABAA受容体の新規アンタゴニストです。
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GC11284
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine
GABAA受容体拮抗薬
- GC30898 6-Methylflavone 6-メチルフラボンは、α1β2γ2L および α1β2 GABAA 受容体の活性化因子です。
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GC10641
AA 29504
GABAA受容体調節薬
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GC14916
Acamprosate calcium
NMDAモジュレーター
- GC62829 Afizagabar Afizagabar (S44819) は、α5β2γ2 の IC50 が 585 nM、α5β3γ2 の Ki が 66 nM で、α5-GABAAR の GABA 結合部位におけるファーストインクラスの競合的かつ選択的なアンタゴニストです。
- GC30844 Afloqualone アフロクアロン(HQ-495)はGABA作動性薬剤であり、GABAα受容体のβサブタイプでアゴニスト活性を持っています。
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GC14192
Allopregnanolone
アロプレグナノロンは、3α,5α-プロゲステロン代謝物であり、γ-アミノ酪酸タイプA(GABAA)受容体の強力なアロステリック調節因子として作用し、抗うつおよび神経保護作用を発揮します。
- GC63495 Alogabat Alogabat (例 8) は、GABAA α5 受容体正のアロステリック モジュレーター (PAM) です (特許 WO2018104419A1 から抜粋)。
- GC30983 alpha-Asarone (α-Asarone) alpha-Asarone (α-Asarone) (&7#945;-Asarone) は、主要な精神活性化合物の 1 つであり、マウスで抗うつ様の活性を持っています。
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GC13515
Alphaxalone
GABAA受容体活性化および増強による膜電流(IGABA)を引き起こします。
- GC34064 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride) アミノオキシ酢酸 (カルボキシメトキシルアミン) ヘミ塩酸塩は、GABA 分解酵素 GABA-T も阻害するリンゴ酸-アスパラギン酸シャトル (MAS) 阻害剤です。
- GC60596 Arecaidine ピリジン アルカロイドであるアレカイジンは、強力な GABA 取り込み阻害剤です。
- GC63879 Arecaidine hydrochloride ピリジンアルカロイドであるアレカイジン塩酸塩は、強力な GABA 取り込み阻害剤です。
- GC10974 AWD 131-138 AWD 131-138 (AWD 131-138) は、げっ歯類モデルにおいて強力な抗けいれん作用と抗不安作用を持つ新しい低親和性部分ベンゾジアゼピン受容体アゴニストです。
- GC31010 AZD-6280 AZD-6280 は、全般性不安障害の治療に使用される選択的 GABAA(α2/3) 受容体モジュレーターです。
- GC31990 Bamaluzole バマルゾールは、特許 WO 2012064642 A1 から抽出された GABA 受容体アゴニストです。
- GC19057 Basmisanil バスミサニル (RG1662) は、選択性の高い経口活性 α サブユニット含有 GABAA 受容体 (GABAAα5) ネガティブ アロステリック モジュレーター (NAM) です。
- GC12414 Bemegride ベメグリド (3-エチル-3-メチルグルタルイミド) は、中枢神経刺激剤であり、バルビツレート中毒に対する解毒剤です 。
- GC34494 Bifenazate ビフェナゼートは、25 ppm の濃度で 100% ダニを防除するカルバゼート殺ダニ剤です 。
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GC11565
Bretazenil
GABAAベンゾジアゼピンサイト部分作動薬
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GC30521
Broflanilide
ブロフラニリドは潜在的な殺虫剤であり、代謝物のデスメチル・ブロフラニリドは、昆虫に対するジエルドリン耐性(RDL)GABA受容体の強力な拮抗剤であり、Sを阻害します。
- GC31224 Carburazepam (RGH 3331) カルブラゼパム (RGH 3331) は、ベンゾジアゼピンに由来する薬物です。
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GC13374
CGP 13501
GABAB受容体の陽性調節因子、アロステリック
- GC11153 CGP 35348 CGP 35348 は、選択的、脳浸透性、中枢活性 GABAB 受容体アンタゴニストであり、EC50 は 34 μM です。
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GC13676
CGP 36216 hydrochloride
選択的GABAB拮抗剤
- GC35669 CGP 36742 CGP 36742 は選択的 GABAB 受容体アンタゴニストであり、末梢投与後に血液脳関門を通過でき、IC50 は 32 μM です。
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GC13131
CGP 46381
GABAB受容体拮抗薬
- GC16947 CGP 52432 CGP 52432 は、IC50 が 85 nM の GABAB 受容体アンタゴニストです。
- GC10489 CGP 54626 hydrochloride CGP 54626 (塩酸塩) は、IC50 値が 4 nM の GABAB 受容体の選択的アンタゴニストです。
- GC16600 CGP 55845 hydrochloride CGP 55845 塩酸塩は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な GABAB 受容体アンタゴニストです。
- GC15563 CGP 7930 CGP 7930 (3-(3',5'-ジ-tert-ブチル-4'-ヒドロキシ) フェニル-2, 2-ジメチルプロパノール) は、正の代謝型 GABAB 受容体アロステリックモジュレーターです。
- GC33751 CGP11952 CGP11952 は、その薬理学的作用がベンゾジアゼピンに似ているトリアゾリル-ベンザフェノンです。
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GC14274
CGS 20625
GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位の部分作動薬
- GC16311 Chlormethiazole hydrochloride クロメチアゾール塩酸塩は、抗けいれん薬です。
- GC16691 Chlormezanone クロルメザノンはベンゾジアゼピンに似ています。
- GC43261 Cholesteryl Myristate ミリスチン酸コレステリルは、伝統的な漢方薬に含まれる天然のステロイドです。ミリスチン酸コレステリルは、ニコチン性アセチルコリン受容体、GABAA 受容体、および内向き整流カリウム イオン チャネルなどのいくつかのイオン チャネルに結合します。
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GC14477
CI 966 hydrochloride
GABAトランスポーターGAT-1阻害剤
- GC31120 Cirsimaritin シルシマリチンは、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン部位に弱く結合し、抗うつ作用、抗不安作用、および抗侵害受容作用があります。
- GC16188 CL 218872 CL 218872 は、130 nM の Ki を持つ α1 サブユニット含有 GABAAreceptor の選択的かつ経口的に活性なベンゾジアゼピンです。
- GC38758 Clomethiazole クロルメチアゾールは、経口で有効な強力な GABAA アゴニストです 。
- GC60723 COR659 COR659 は、強力で効果的な GABAB ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
- GC31052 CP-409092 CP-409092 は、抗不安活性を持つ GABAA 受容体の部分アゴニストです 。
- GC38387 CP-409092 hydrochloride CP-409092 塩酸塩は、GABAA 受容体の部分アゴニストであり、抗不安作用があります。
- GC30930 DAA-1106 DAA1106 は、末梢ベンゾジアゼピン受容体の強力かつ選択的なアゴニストとして、末梢ベンゾジアゼピン受容体 (PBR) の強力かつ選択的なリガンドです。
- GC10530 Dihydroergotoxine mesylate メシル酸ジヒドロエルゴトキシンは、密接に関連するアルカロイド塩の複合体です。 GABAA 受容体 Cl- チャネルに高い親和性で結合し、ベンゾジアゼピン部位とのアロステリック相互作用を生成します。
- GC13405 DMCM hydrochloride DMCM 塩酸塩は、ベンゾジアゼピンの非選択的完全逆アゴニストです。
- GC63590 Doxefazepam
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GC14150
DPNI-caged-GABA
GABAA受容体を活性化する
- GC12008 DS2 DS2 は、δ-GABAA 受容体の選択的ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC35975 Emamectin Benzoate エマメクチン安息香酸 (MK-244) は、昆虫の g-アミノ酪酸 (GABA) 受容体に結合することにより、経口的に活性な神経系毒物です。
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GC11054
Epiallopregnanolone
活性がGABAA受容体調節因子としてなく、GABA神経伝達を調べるための対照物質として使用されます。
- GC64673 Etbicyphat Etbicyphat (リン酸トリメチロプロパン) は、強力な GABA(A) 受容体の競合的アンタゴニストです。
- GC31023 Ethyl dirazepate ジラゼプ酸エチルは、ベンゾジアゼピン誘導体である薬物です。
- GC36012 Etifoxine 非ベンゾジアゼピン GABA 作動性化合物であるエチフォキシンは、α1β2γ2 および α1β3γ2 サブユニット含有 GABAA 受容体の正のアロステリックモジュレーターです。
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GC15264
Etifoxine hydrochloride
GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子
- GC61788 Etiocholanolone エチオコラノロン (5β-アンドロステロン) は、テストステロンの排泄代謝物であり、抗けいれん作用があります 。
- GC16134 Etomidate エトミデート (R 16659) は、強力な GABAA 受容体アゴニストです。
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GC16985
Etomidate hydrochloride
GABAA受容体アゴニスト
- GC12568 FG 7142 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) は非選択的ベンゾジアゼピン逆アゴニストで、α1 サブユニットを含む GABAA 受容体に対して高い親和性を示します (Ki = 91 nM)。
- GC33754 FG8119 (NNC13-8119) FG8119 (NNC13-8119) は、米国特許第 4745112 A 号から抽出された新規ベンゾジアゼピン アゴニストです。
- GC14017 FGIN-1-27 FGIN-1-27、インドールアセトアミドは、5.0 nM の Ki を持つ特定の末梢ベンゾジアゼピン受容体 (PBR) リガンドです。
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GC16238
FGIN-1-43
リガンドをミトコンドリアDBI受容体(周辺ベンゾジアゼピン受容体)のプローブとして使用する
- GC60167 Fipronil フィプロニルは、昆虫の GABA 受容体の選択的アンタゴニストとして機能する殺虫剤です (IC50 = ゴキブリとラット受容体でそれぞれ 30 nM と 1,600 nM)。
- GC10772 Flumazenil フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の治療に使用される競合的 GABAA 受容体拮抗薬です。
- GC36058 Flumazenil acid フルマゼニル酸はフルマゼニルの代謝産物です。
- GC30088 Fluxametamide フルキサメタミドは広いスペクトルを持つ殺虫剤であり、GABA およびグルタミン酸依存性クロリド チャネルのアンタゴニストとして作用し、M の IC50 は 1.95 nM および 225 nM です。
- GC60862 GABAA receptor agent 1 GABAA 受容体エージェント 1 は、GABAA 受容体に対する高親和性リガンドであり、強力な抗けいれん活性があります 。
- GC12714 Gabapentin ガバペンチンは強力な経口活性 P/Q 型 Ca2+ チャネル遮断薬です。
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GC38543
Gaboxadol hydrochloride
GABAA受容体アゴニストおよびGABAC受容体拮抗剤
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GC11156
Ganaxolone
GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子
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GC16495
GBLD 345
GABAA受容体アゴニスト
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GC69161
Gidazepam
Gidazepamは、GABA受容体チャネル(GABA RCs)の刺激剤です。
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GC31205
Gidazepam (Gidasepam)
ギダゼパムは、GABA受容体チャネル(GABA RCs)のアゴニストです。