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Neurokinin Receptor

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

対象は  Neurokinin Receptor

製品は  Neurokinin Receptor

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC69805 (R)-Casopitant

    (R)-Casopitant ((R)-GW679769)は、Casopitantの異性体です。CasopitantはNK(1)受容体拮抗剤であり、化学療法による吐き気や嘔吐の研究に使用されます。

     (R)-Casopitant Chemical Structure
  3. GC15200 Aprepitant アプレピタント (MK-0869) は、Kd が 86 pM の選択的で高親和性のニューロキニン 1 受容体アンタゴニストです。 Aprepitant Chemical Structure
  4. GC33724 Befetupitant (Ro67-5930) Befetupitant (Ro67-5930) は、高親和性、非ペプチド、競合的タキキニン 1 受容体 (NK1R) 拮抗薬です。 Befetupitant (Ro67-5930) Chemical Structure
  5. GC35751 CS-003 Free base 三重タキキニン受容体アンタゴニストである CS-003 遊離塩基 (CS-003) は、ヒト (ニューロキニン) NK1、NK2、および NK3 受容体に対して高い親和性を示し、Ki 値はそれぞれ 2.3 nM、0.54 nM、および 0.74 nM です。 CS-003 Free base Chemical Structure
  6. GC30104 Fezolinetant (ESN-364) Fezolinetant (ESN-364) はニューロキニン 3 受容体 (NK3R) のアンタゴニストであり、更年期ののぼせの治療に使用されます。 Fezolinetant (ESN-364) Chemical Structure
  7. GC16246 Fosaprepitant Fosaprepitant (L-785298) は、Aprepitant のプロドラッグです。 Fosaprepitant Chemical Structure
  8. GC10659 Fosaprepitant dimeglumine salt Fosaprepitant ジメグルミン塩 (MK-0517) は、Aprepitant のプロドラッグです。 Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure
  9. GC64711 Fosnetupitant Fosnetupitant (Pronetupitant) Netupitant のメチレンリン酸プロドラッグ。 Fosnetupitant Chemical Structure
  10. GC16408 GR 159897 GR 159897 は、非常に強力で、選択的で、競合的で、脳に浸透する非ペプチド ニューロキニン 2 (NK2) 受容体アンタゴニストです。 GR 159897 Chemical Structure
  11. GC18080 GR 73632 GR 73632 は、新しいタキキニン ニューロキニン 1 (NK-1) 受容体アゴニストです。 GR 73632 Chemical Structure
  12. GC13239 Hemokinin 1 (mouse) ヘモキニン 1 (マウス) は、ニューロキニン 1 受容体の選択的アゴニストであり、Ki はそれぞれ、ヒト NK1 受容体およびヒト NK2 受容体に対して 0.175 nM および 560 nM です。 Hemokinin 1 (mouse) Chemical Structure
  13. GC31199 Ibodutant (MEN 15596) イボデュタント (MEN 15596) (MEN 15596) は、pKi 10.1 の強力で選択的なタキキニン NK2 受容体アンタゴニストです。 Ibodutant (MEN 15596) Chemical Structure
  14. GC31145 Kassinin カシニンはカシナガエル由来のペプチドです。 Kassinin Chemical Structure
  15. GC18128 L-732,138 L-732,138 は、2.3 nM の IC50 を持つ選択的、強力かつ競合的なニューロキニン-1 (NK-1) 受容体アンタゴニストです。 L-732,138 Chemical Structure
  16. GC36543 Maropitant マロピタントは、選択的かつ経口的に活性なニューロキニン (NK1) 受容体拮抗薬です。 Maropitant Chemical Structure
  17. GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate Chemical Structure
  18. GC17547 MEN 10376 Men 10376 は選択的タキキニン NK-2 受容体アンタゴニストであり、ラット小腸 NK-2 受容体に対する Ki は 4.4 μM です。 MEN 10376 Chemical Structure
  19. GC36582 Men 10376 TFA Men 10376 TFA は選択的タキキニン NK-2 受容体アンタゴニストであり、ラット小腸 NK-2 受容体に対する Ki は 4.4 μM です 。 Men 10376 TFA Chemical Structure
  20. GC31300 MEN11467 MEN11467 は、選択的かつ経口的に有効なペプチドミメティック タキキニン NK1 受容体アンタゴニストです。 MEN11467 Chemical Structure
  21. GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 モノヒドロキシ ネツピタント D6 は重水素標識モノヒドロキシ ネツピタントであり、ネツピタントの代謝産物です。 Monohydroxy Netupitant D6 Chemical Structure
  22. GC17596 Netupitant Netupitant (CID-6451149) は、CHO 細胞の hNK1 に対して 0.95 nM の Ki を持つ、非常に強力で選択的な経口活性ニューロキニン-1 (NK1) 受容体アンタゴニストです。 Netupitant Chemical Structure
  23. GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6) Netupitant D6 (CID-6451149 D6) Chemical Structure
  24. GC33559 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) モノヒドロキシ Netupitant は、高度に選択的な NK1 受容体アンタゴニストである Netupitant の代謝産物です。 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) Chemical Structure
  25. GC11738 Neurokinin A (porcine) タキキニンファミリーのペプチド神経伝達物質であるニューロキニンA（ブタ）（サブスタンスK）は、NK-2受容体を介して作用します。 Neurokinin A (porcine) Chemical Structure
  26. GC36725 Neurokinin A(4-10) ニューロキニン A (4-10) は、タキキニン NK2 受容体アゴニストです。 Neurokinin A(4-10) Chemical Structure
  27. GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA ニューロキニン A (4-10) TFA は、タキキニン NK2 受容体アゴニストです 。 Neurokinin A(4-10) TFA Chemical Structure
  28. GC32020 Neurokinin antagonist 1 ニューロキニンアンタゴニスト１は、特許ＷＯ１９９８０４５２６２Ａ１から抽出されたニューロキニンアンタゴニストである。 Neurokinin antagonist 1 Chemical Structure
  29. GC11801 Neurokinin B (human, porcine) ニューロキニン B (ヒト、ブタ) は、ペプチドのタキキニンファミリーに属します。 Neurokinin B (human, porcine) Chemical Structure
  30. GC34684 Neurokinin B TFA ニューロキニン B TFA はペプチドのタキキニンファミリーに属します。 Neurokinin B TFA Chemical Structure
  31. GC30347 NK-1 Antagonist 1 NK-1 アンタゴニスト 1 (NK-1 アンタゴニスト 1) は、NK-1 受容体のアンタゴニストであり、咳、過活動膀胱、アルコール依存症、うつ病などの NK-1 関連疾患および状態の研究に使用されます。 NK-1 Antagonist 1 Chemical Structure
  32. GC69568 NK1 receptor antagonist 2

    NK1受容体拮抗剤2は、NK1受容体の拮抗剤です。NK1受容体拮抗剤2は、耳鳴りや聴力障害の研究に使用されることがあります。

     NK1 receptor antagonist 2 Chemical Structure
  33. GC36749 NKP608 NKP608 は 4-アミノピペリジンの非ペプチド誘導体であり、in vitro (IC50=2.6 nM) と in vivo の両方でニューロキニン-1 (NK-1) 受容体で選択的、特異的かつ強力なアンタゴニストとして作用します。 NKP608 Chemical Structure
  34. GC38829 Osanetant Osanetant (SR142801) は選択的 NK3 受容体拮抗薬です。 Osanetant Chemical Structure
  35. GC30861 Pavinetant (MLE-4901) Pavinetant (MLE-4901) (MLE-4901) は、ニューロキニン 3 受容体 (NK3R) 拮抗薬です。 Pavinetant (MLE-4901) Chemical Structure
  36. GC31156 Physalaemin 非哺乳動物のタキキニンであるフィサラエミンは、高い親和性でニューロキニン-1 (NK1) 受容体に選択的に結合します。 Physalaemin Chemical Structure
  37. GC15449 Rolapitant ロラピタント (SCH619734) は、0.66 nM の Ki を持つ強力で選択的な長時間作用型の経口活性ニューロキニン 1 (NK1) 受容体アンタゴニストです。 Rolapitant Chemical Structure
  38. GC31143 Saredutant (SR 48968) Saredutant (SR 48968) は選択的 NK2 受容体拮抗薬です。 Saredutant (SR 48968) Chemical Structure
  39. GC31198 Scyliorhinin II Scyliorhinin II は選択的ニューロキニン 3 受容体アゴニストであり、ラット大脳皮質のニューロキニン 3 受容体に対する Ki は 2.5 nM です。 Scyliorhinin II Chemical Structure
  40. GC14839 Senktide Senktide は、タキキニン NK3 受容体アゴニストです。 Senktide Chemical Structure
  41. GC33691 Serlopitant (VPD-737) セルロピタント (VPD-737) は、選択的ニューロキニン-1 (NK-1) 受容体拮抗薬です。 Serlopitant (VPD-737) Chemical Structure
  42. GC69933 Spantide I TFA

    Spantide I TFAは、substance Pの類似物であり、選択的な神経ペプチド-1受容体（NK1受容体）の拮抗剤です。NK1およびNK2受容体に対するKi値はそれぞれ230 nMおよび8150 nMです。 Spantide Iは、角膜感染によるタイプ1細胞因子を減少させ、タイプ2細胞因子IL-10を増強することができます。これにより角膜穿孔を有意に減少させることができます。

     Spantide I TFA Chemical Structure
  43. GC37680 SSR-241586 SSR-241586 は、ニューロキニン受容体の拮抗薬です。 SSR-241586 Chemical Structure
  44. GC15649 Substance P サブスタンス P (ニューロキニン P) は神経ペプチドであり、神経伝達物質として、また CNS の神経調節物質として作用します。 Substance P Chemical Structure
  45. GC37695 Substance P (1-7)(TFA) Substance P (1-7)(TFA) Chemical Structure
  46. GC37696 Substance P 1-7 サブスタンス P 1-7 は、神経ペプチド、サブスタンス P (SP) のフラグメントです。 Substance P 1-7 Chemical Structure
  47. GC37697 Substance P 1-9 サブスタンス P 1-9 はノナペプチドであり、モルモットの回腸および膀胱によるサブスタンス P の不活性化を減少させます。 Substance P 1-9 Chemical Structure
  48. GC37698 Substance P 7-11 サブスタンス P 7-11 は、サブスタンス P の C 末端フラグメントであり、細胞内カルシウム濃度の増加を引き起こす可能性があります。 Substance P 7-11 Chemical Structure
  49. GC31221 Tachykinin angatonist 1 タキキニンアンガトニスト 1 は、特許 US5968923、化合物例 32 から抽出されたニューロキニン受容体アンタゴニストです。 Tachykinin angatonist 1 Chemical Structure
  50. GC37730 Talnetant hydrochloride Talnetant (SB 223412) 塩酸塩は、hNK-3-CHO 細胞で 1.4 nM の Ki を持つ選択的、競合的、脳透過性 NK3 受容体アンタゴニストです。 Talnetant hydrochloride Chemical Structure
  51. GC33735 Tradipitant (VLY-686) Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) は、ニューロキニン-1 (NK-1) 拮抗薬です。 Tradipitant (VLY-686) Chemical Structure
  52. GC33747 Vofopitant (GR 205171) ボフォピタント (GR 205171) は強力なタキキニン NK1 受容体アンタゴニストであり、ヒト、ラット、フェレットの NK1 受容体に対する pKis はそれぞれ 10.6、9.5、9.8 です。 Vofopitant (GR 205171) Chemical Structure
  53. GC37918 Vofopitant dihydrochloride ボフォピタント二塩酸塩 (GR 205171A) は、強力で選択的な経口投与可能なタキキニン ニューロキニン 1(NK1) 受容体アンタゴニストであり、ラットおよびヒトの膜でそれぞれ 9.5 および 10.6 の pKi 値で NK1 受容体への [3H]SP 結合を阻害し、潜在的な広域制吐剤。 Vofopitant dihydrochloride Chemical Structure
  54. GC30945 Y1 receptor antagonist 1 Y1 受容体拮抗薬 1 (H 409-22 異性体) は、神経ペプチド Y1 受容体拮抗薬です。 Y1 receptor antagonist 1 Chemical Structure
  55. GC15122 [bAla8]-Neurokinin A(4-10) [bAla8]-ニューロキニン A(4-10) は、ニューロキニン 2 (NK2) 受容体アゴニストです。 [bAla8]-Neurokinin A(4-10) Chemical Structure
  56. GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11]-サブスタンス P は、メチオニン酸化の問題を回避するサブスタンス P 類似体です。 [Nle11]-Substance P Chemical Structure
  57. GC13610 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P [Sar9,Met(O2)11]-サブスタンス P は、タキキニン NK1 受容体選択的アゴニストです。 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P Chemical Structure
  58. GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA は、タキキニン NK1 受容体選択的アゴニストです。 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA Chemical Structure
  59. GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] サブスタンス P は、強力で選択的なニューロキニン (NK)-1 受容体アゴニストです 。 [Sar9] Substance P Chemical Structure

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