Serotonin Transporter
Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.
Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.
対象は Serotonin Transporter
製品は Serotonin Transporter
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC60394 (±)-Duloxetine hydrochloride (±)-デュロキセチン ((Rac)-デュロキセチン) 塩酸塩は、デュロキセチン塩酸塩のラセミ体です。
- GC60424 (S)-Venlafaxine (S)-ベンラファキシンは、ベンラファキシンの(S)配置です。ベンラファキシンは、経口で有効な強力なセロトニン (5-HT)/ノルエピネフリン (NE) 再取り込み二重阻害剤です。ベンラファキシンは抗うつ剤です。
- GC30981 Amitifadine hydrochloride (DOV-21947 hydrochloride) 塩酸アミチファジン (DOV-21947 塩酸塩) は、セロトニン-ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害剤 (SNDRI) であり、HEK 293 細胞のセロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンの IC50 はそれぞれ 12、23、96 nM です。
- GC35443 Azaphen ピポフェジン(アザフェンまたはアザフェン)は、セロトニンの再取り込みの強力な阻害剤です。
- GC35444 Azaphen dihydrochloride monohydrate ピポフェジン(アザフェンまたはアザフェン)は、セロトニンの再取り込みの強力な阻害剤です。
- GC31283 Centanafadine (EB-1020) センタナファジン (EB-1020) は、ノルエピネフリン (NE)/ドーパミン (DA) トランスポーターの二重阻害剤であり、セロトニン トランスポーターも阻害します。IC50 は、ヒト NE、DA、およびセロトニン トランスポーターに対してそれぞれ 6 nM、38 nM、および 83 nM です。
- GC31175 Centanafadine hydrochloride (EB-1020 (hydrochloride)) センタナファジン(塩酸塩)は、ノルエピネフリン(NE)/ドーパミン(DA)トランスポーターの二重阻害剤であり、セロトニントランスポーターも阻害します。IC50 は、ヒト NE、DA、およびセロトニントランスポーターに対してそれぞれ 6 nM、38 nM、および 83 nM です。
- GC11798 Cinchonidine シンコニジン (α-キニジン) は、シンコナ オフィシナリスとゴングロネマ ラティフォリウムに含まれるシンコナ アルカロイドです。
- GC14035 Citalopram hydrobromide シタロプラム臭化水素酸塩は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) です。
- GC30375 Clomipramine D3 クロミプラミンD3(クロミプラミン-d3)は、クロミプラミンと標識された重水素です。
- GC15107 Clomipramine HCl クロミプラミン (クロリミプラミン) 塩酸塩は、IC50 値が 1.5 nM の強力な 5-HT 再取り込み遮断薬です。
- GC47101 Clomipramine-d3 (hydrochloride) クロミプラミン-d3 (クロミプラミン-d3) 塩酸塩は、重水素で標識されたクロミプラミン塩酸塩です。
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GC17061
Dapoxetine HCl
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
- GC18497 Dapoxetine hydrochloride ダポキセチン塩酸塩 (LY-210448) は、経口で有効な選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) です。
- GC60740 Dapoxetine-D7 hydrochloride ダポキセチン-d7 (LY-210448-d7) 塩酸塩は、重水素標識ダポキセチン塩酸塩です。
- GC19117 Dasotraline Dasotraline は、ドーパミン、ノルエピネフリン、およびセロトニン トランスポーターをそれぞれ 4、6、および 11 nM の IC50 値でブロックするトリプル再取り込み阻害剤です。
- GC19118 Dasotraline hydrochloride ダソトラリン塩酸塩 (SEP-225289 塩酸塩) は、ドーパミン、ノルエピネフリン、およびセロトニン輸送体をそれぞれ 4、6、および 11 nM の IC50 値で遮断する三重再取り込み阻害剤です。
- GC10126 Desipramine hydrochloride デシプラミン塩酸塩は、ノルエピネフリン トランスポーター (NET)、5-HT トランスポーター (SERT)、およびドーパミン トランスポーター (DAT) の阻害剤であり、Kis はそれぞれ 4、61、および 78,720 nM です。
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GC11570
Desvenlafaxine
セロトニン(5-HT)およびノルエピネフリン(NE)再取り込み阻害剤
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GC14262
Desvenlafaxine Succinate
セロトニン(5-HT)輸送体およびノルエピネフリン(NE)輸送体再取り込み阻害剤
- GC30772 Dopamine serotonin antagonist-1
- GC34559 DOV-216,303 Free Base DOV-216,303 (遊離塩基) は、強力なトリプル セロトニン、ノルエピネフリン、およびドーパミン再取り込み阻害剤であり、hSERT、hNET、および hDAT の IC50 値は、それぞれ 14 nM、20 nM、および 78 nM です 。
- GC65014 DSP-1053 ベンジルピペリジン誘導体である DSP-1053 は、Ki が 1.02 nM の強力なセロトニン輸送体(SERT)阻害剤です。
- GC31064 Duloxetine ((S)-Duloxetine) デュロキセチン ((S)-デュロキセチン) は、大うつ病性障害および全般性不安障害 (GAD) の治療に使用される 4.6 nM の Ki を持つセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤です。
- GC13871 Duloxetine HCl デュロキセチン HCl ((S)-デュロキセチン HCl) は、4.6 nM の Ki を持つセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) であり、大うつ病性障害および全般性不安障害 (GAD) の治療に使用されます。
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GC47277
Duloxetine-d3 (hydrochloride)
デュロキセチンの定量化のための内部標準
- GC34575 Eplivanserin mixture エプリバンセリン混合物 (SR-46349 混合物) は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤であり、特許 WO 2005/002578 A1 から抽出された 5-HT2A 受容体アンタゴニストです。
- GC13161 Escitalopram エスシタロプラム ((S)-シタロプラム) は、ラセミ体シタロプラムの S-エナンチオマーであり、Ki が 0.89 nM の選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) です。
- GC16797 Escitalopram Oxalate エスシタロプラム ((S)-シタロプラム) シュウ酸塩は、ラセミ体シタロプラムの S-エナンチオマーであり、Ki が 0.89 nM の選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) です。
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GC33715
Fluoxetine (LY-110140)
抗うつ研究用の選択的セロトニン再取り込み阻害剤
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GC11709
Fluoxetine HCl
選択的セロトニン再取り込み阻害薬
- GC13092 Fluvoxamine フルボキサミン (DU-23000) は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤として薬理学的に機能する抗うつ薬です。
- GC15025 Fluvoxamine maleate マレイン酸フルボキサミン (DU-23000 マレイン酸) は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤として薬理学的に機能する抗うつ薬です。
- GC12885 Imipramine (hydrochloride) イミプラミン(塩酸塩)は、セロトニントランスポーターを 32 nM の IC50 値で阻害します。
- GC65209 Imipramine-d4 hydrochloride
- GC44057 Levomilnacipran (hydrochloride) ミルナシプラン (1S-cis) 塩酸塩は、線維筋痛症の臨床治療に使用されるセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) です。
- GC14330 Milnacipran ミルナシプランは、線維筋痛症の臨床治療に使用されるセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) です。
- GC12055 Milnacipran HCl ミルナシプラン HCl は、線維筋痛症の臨床治療に使用されるセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) です。
- GC31029 Nitroxazepine (CIBA 2330Go) ニトロキサゼピン (CIBA 2330Go) は、うつ病の研究のための三環系抗うつ薬 (TCA) です。
- GC17229 Paroxetine HCl パロキセチン HCl は、強力な選択的セロトニン再取り込み阻害剤であり、一般に抗酸化剤として処方され、IC50 が 14μM の GRK2 阻害能力があります。
- GC30992 Paroxetine hydrochloride hemihydrate (BRL29060 hydrochloride hemihydrate) パロキセチン塩酸塩半水和物 (BRL29060 塩酸塩半水和物) は、強力な選択的セロトニン再取り込み阻害剤であり、一般に抗うつ薬として処方され、IC50 が 14μ の GRK2 阻害能を持っています。
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GC25708
Paroxetine mesylate
パロキセチンメシル酸塩(BRL-29060Aメシル酸塩、FG-7051メシル酸塩)は、フェニルピペリジン誘導体であり、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)であり、抗うつおよび抗不安作用を持つパロキセチンのメシル酸塩形態です。
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GC69880
SERT-IN-2
SERT-IN-2は、強力なSERT阻害剤(IC50=0.58 nM)であり、抗うつ活性を持っています。 SERT-IN-2は生物学的利用度が高く、ラットではF(%)が83.28%です。また、SERT-IN-2は血液脳関門を通過することができます。
- GC12720 Sertraline HCl セルトラリン HCl は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) クラスの抗うつ薬です。
- GC31020 SPD-473 citrate SPD-473クエン酸塩は、セロトニン/ドーパミン/ノルエピネフリン再取り込み阻害剤です。
- GC10911 Venlafaxine hydrochloride ベンラファキシン塩酸塩 (Wy 45030 塩酸塩) は、経口で有効な強力なセロトニン (5-HT)/ノルエピネフリン (NE) 再取り込み二重阻害剤です。
- GC15013 Vilazodone
- GC37906 Vilazodone D8 ビラゾドン D8 は重水素標識ビラゾドンであり、セロトニン特異的再取り込み阻害剤 (SSRI) と 5-HT1A 受容体部分アゴニストの組み合わせです。
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GC10876
Vilazodone Hydrochloride
SSRIと5-HT1Aの部分作動薬
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GC16312
Vortioxetine
多剤作用セロトニン作動薬
- GC14437 Vortioxetine (Lu AA21004) HBr ボルチオキセチン (Lu AA21004) HBr はマルチモーダルなセロトニン作動薬であり、5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受容体および SERT を 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM および 1.6 nM の Ki 値で阻害します。それぞれ。
- GC48255 Vortioxetine-d8 Vortioxetine-d8 は、Vortioxetine と標識された重水素です。
- GC31041 Wf-516 Wf-516 は 5-HT 再取り込みの阻害剤であり、5-HT1A および 5-HT2A 受容体のアンタゴニストであり、Ki はヒトの 5-HT1A 受容体および 5-HT2A 受容体に対してそれぞれ 5 nM および 40 nM であり、強力な抗うつ作用。
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GC70178
ZZL-7
ZZL-7は、速効性の抗うつ剤です。ZZL-7は、中縫核(DRN)内のセロトニン輸送体(SERT)と神経細胞一酸化窒素合成酵素(nNOS)間の相互作用を破壊することによって作用します。ZZL-7は血液脳関門を容易に通過し、重度うつ病(MDD)の研究に使用できます。