ATM/ATR
ATM (ataxia telangiectasia mutated) and ATR (ATM- and Rad3-related) are two PIKKs (phosphatidylinositol 3-kinase-like kinases) that regulate the DNA damage response (DDR) pathways.
製品は ATM/ATR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC34999
(S)-Ceralasertib
(S)-AZD6738
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) は、特許 WO2011154737A1 から抽出された化合物 II であり、2.578 nM の IC50 を示します。 (S)-Ceralasertib は、水溶性を改善するように開発され、CYP3A4 の時間依存性阻害を排除します。 -
GC65327
ATM Inhibitor-5
M4076; ATM Inhibitor-5
ATM Inhibitor-5 [式 (1)] は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼ ATM の強力な阻害剤です (特許 WO2022058351A1 から抜粋)。 -
GC65514
ATR inhibitor 1
M1774; ATR inhibitor 1
ATR阻害剤1は、特許WO2015187451A1から抽出されたATR阻害剤であり、化合物I-1は、1μM未満のKi値を有する。 -
GC74316
ATR kinase substrate peptide
ATR kinase substrate peptide (compound 45)は、atr (ataxia telangiectasia and rad3 related)プロテインキナーゼ(ki =6 nm)の強力かつ選択的阻害剤です。
-
GC68707
ATR-IN-4
ATR-IN-4は有効なATR阻害剤です。ATR-IN-4は、人間の前立腺癌細胞DU145および肺癌細胞NCI-H460の成長を抑制し、IC50値はそれぞれ130.9 nMおよび41.33 nMです。(専利CN112142744Aから引用されたもの)。
-
GC19047
AZ32
AZ32 は、ATM 酵素の IC50 が 6.2 nM 未満、細胞内 ATM の IC50 が 0.31 μM である、経口で生物学的に利用可能な、血液脳関門を通過する ATM 阻害剤です。
-
GC64938
AZD-7648
AZD-7648 は、0.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 DNA-PK 阻害剤です。 AZD-7648 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を示します。
-
GC11593
AZD0156
AZD0156 は、0.58 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 ATM 阻害剤です。 AZD0156 は、ATM を介したシグナル伝達を阻害し、DNA 損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA 損傷修復を妨害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
-
GC19468
AZD1390
AZD1390は、強力で選択的なATM阻害剤です。
-
GC16941
AZD6738
Ceralasertib
AZD6738 (AZD6738) は、IC50 が 1 nM の ATR キナーゼの経口活性で生物学的に利用可能な阻害剤です。 -
GC33420
BAY-1895344
Elimusertib
BAY-1895344 (BAY-1895344) は、強力な経口活性の選択的 ATR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 BAY-1895344 には抗腫瘍活性があります。 BAY-1895344 は、固形腫瘍およびリンパ腫の研究に使用できます。 -
GC34374
BAY-1895344 hydrochloride
ATR阻害剤
-
GC14526
CGK733
ATM/ATR Kinase Inhibitor
CGK733 は強力な ATM/ATR 阻害剤で、がんの研究に使用されています。 -
GC16489
CP-466722
CP-466722 は、急速に可逆的な ATM 阻害剤であり、IC50 は 4.1 μM であり、PI3K または近縁の PI3K 様プロテインキナーゼ (PIKK) ファミリーメンバーには影響しません。
-
GC25372
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
BAY-1895344 HCl
エリムセルチブ(BAY-1895344)塩酸塩は、IC50が7nMであり、強力かつ高度に選択的で経口投与可能なATR阻害剤です。
-
GC69053
Elimusertib-d3
BAY 1895344-d3
Elimusertib-d3(BAY 1895344-d3)は、Elimusertib-d3(BAY 1895344-d3)の重水素代物です。 Elimusertibは、有効で経口摂取可能な選択的ATR阻害剤であり、抗腫瘍活性を持っています。
-
GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
ETP-46464 は、効果的な mTOR および ATR 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6 および 14 nM です。 -
GC33404
KU 59403
KU 59403 は強力な ATM 阻害剤であり、ATM、DNA-PK、PI3K の IC50 値はそれぞれ 3 nM、9.1 μM、10 μM です。
-
GC12054
KU-60019
KU60019;KU 60019
KU-60019 は、IC50 が 6.3 nM の改良された ATM キナーゼ特異的阻害剤です。 -
GC13491
Mirin
みりんは、MRN (Mre11、Rad50、および Nbs1) 複合体の低分子阻害剤です。
-
GC64278
RP-3500
RP-3500; ATR inhibitor 4
RP-3500 (ATR 阻害剤 4) は、生化学的アッセイで 1.00 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 ATR キナーゼ阻害剤 (ATRi) です。 RP-3500 は、mTOR よりも ATR に対して 30 倍の選択性を示し (IC50 = 120 nM)、ATM、DNA-PK、および PI3Kα キナーゼに対して >2,000 倍の選択性を示します。 RP-3500 には強力な抗腫瘍活性があります。 -
GC64539
SKLB-197
SKLB-197 は、ATR に対して 0.013 μM の IC50 値を示しましたが、他の 402 プロテインキナーゼに対しては非常に弱いか、またはまったく活性がありませんでした。これは、in vitro および in vivo の両方で、ATM 欠損腫瘍に対して強力な抗腫瘍活性を示しました。
-
GC10293
VE-821
ATR Inhibitor IV
VE-821 は、ATR の強力な ATP 競合阻害剤であり、Ki/IC50 は 13 nM/26 nM です。 -
GC15337
VE-822
ATR阻害剤