Chk

Cat.No. 商品名 インフォメーション

GC10546 AZD7762 AZD7762 は、Chk1 の IC50 が 5 nM の強力な ATP 競合チェックポイントキナーゼ (Chk) 阻害剤です。 AZD7762 Chemical Structure

GC11648 BML-277

BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II

BML-277 は、IC50 が 15 nM の選択的チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) 阻害剤です。 BML-277 Chemical Structure

GC18053 CCT241533

選択的なChk2阻害剤

GC17105 CCT241533 hydrochloride

選択的なChk2阻害剤

CCT241533 hydrochloride Chemical Structure

GC14772 CCT244747 CCT244747 は、7.7 nM の IC50 を持つ強力な経口生物学的利用能と選択性の高い CHK1 阻害剤です。 CCT244747 は、29 nM の IC50 で G2 チェックポイントも無効にします。 CCT244747 Chemical Structure

GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124 Chemical Structure

GC15741 LY2603618

IC-83, Rabusertib

LY2603618 (LY2603618) は、7 nM の IC50 を持つ Chk1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 LY2603618 Chemical Structure

GC15663 LY2606368

Prexasertib

LY2606368はATP競合性のCHK1阻害剤であり、現在臨床の階段にあり、Kiは0.9nM、IC50は1nM未満である。LY2606368はCHK2(IC50=8nM)およびRSK1(IC50=9nM)を阻害する。 LY2606368 Chemical Structure

GC16374 MK-8776(SCH-900776)

MK-8776

MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) は、IC50 が 3 nM のチェックポイントキナーゼ 1 (Chk1) の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤です。 MK-8776(SCH-900776) は、CDK2 および Chk2 に対してそれぞれ 50 倍および 500 倍の選択性を示します。 MK-8776(SCH-900776) Chemical Structure

GC13448 NSC 109555 ditosylate

Chk2阻害剤、ATP競合型

NSC 109555 ditosylate Chemical Structure

GC14234 PF-477736

PF 00477736

PF-477736 (PF 00477736) は、Chk1 の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、Ki は 0.49 nM であり、Chk2 阻害剤でもあり、Ki は 47 nM です。 PF-477736 は、VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3、および Ret よりも Chk1 に対して 100 倍未満の選択性を示します (IC50=8 (Ki)、10、14、23、23、25、および 39 nM、それぞれ）。 PF-477736 は、in vitro および in vivo でゲムシタビンの抗腫瘍活性を高めることができます。 PF-477736 Chemical Structure

GC11022 SB 218078 SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイントキナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。 SB 218078 Chemical Structure

GC10793 TCS 2312

チェックポイントキナーゼ1（chk1）阻害剤

製品は Chk