Microtubule/Tubulin
Microtubule is the cylindrical and filamentous structure that required for cell shape, migration, cilia and flagella mobility etc. Tubulin is the major component of microtubules.
製品は Microtubule/Tubulin
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC49736 10-acetyl Docetaxel 10-アセチル ドセタキセル (10-アセチル ドセタキセル) は、抗がん作用を持つドセタキセルの類似体です。ドセタキセルは、抗有糸分裂活性を持つ微小管分解阻害剤です。
-
GC12954
10-DAB (10-Deacetylbaccatin)
微小管の組み立てを阻害する物質
- GC35044 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-デアセチル-7-キシロシル パクリタキセルは、薬理学的特徴が改善されたパクリタキセル (微小管安定化剤; チューブリン重合を促進する) 誘導体です。
- GC35045 10-Oxo Docetaxel 10-オキソ ドセタキセル (ドセタキセル不純物 1) は、顕著な抗腫瘍特性とドセタキセル中間体を有する新規タキソイドです。
-
GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
エストラジオールの自然代謝産物
-
GC17271
4'-Demethylepipodophyllotoxin
チュブリン重合の阻害剤
- GC35188 7-Epi-10-oxo-docetaxel 7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity 2) は、高速液体クロマトグラフィー (HPLC) によって検出されるドセタキセルの不純物です。
- GC35189 7-Epi-docetaxel 7-エピ-10-オキソ-ドセタキセル (ドセタキセル不純物 C; 7-エピタキソテール) は、ドセタキセルの不純物です。
- GN10625 7-Epitaxol
- GC42610 7-hydroxy Pestalotin 7-ヒドロキシ ペスタロチン (LL-P880β) は真菌の代謝産物です。
- GC35197 7-xylosyltaxol 7-キシロシルタキソール (タキソール-7-キシロシド) は、タキソール (パクリタキセル) 誘導体です。パクリタキセルはチューブリンに結合し、微小管の分解を阻害します。
- GC15875 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010)(E 7010) は、神経芽細胞腫および非神経芽細胞腫細胞株でそれぞれ約 1.5 および 3.4 の IC50 を持つ新規の生体利用可能なチューブリン結合および抗有糸分裂性スルホンアミド剤です。
- GC64698 AM-5308 AM-5308 は強力なキネシン KIF18A 阻害剤です (WO2021211549A1、C13)。
- GC65578 Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA アミノベンゼンスルホン酸アウリスタチン E TFA は、ADC の薬物-リンカー結合体です。アミノベンゼンスルホン酸アウリスタチン E TFA は、ADC リンカーであるアミノベンゼンスルホン酸を介して結合されたアウリスタチン E (細胞傷害性チューブリン修飾因子) を使用することにより、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC33370 Amphethinile (Amphetinile) アンフェチニル(アンフェチニル)は、抗チューブリン剤です。アンフェチニル (Amphetinile) とチューブリンとの会合 (Ka) の親和定数は 1.3 μM.
- GC64273 AMXI-5001 AMXI-5001 は、強力な経口活性型のデュアル parp1/2 および微小管重合阻害剤です。 MXI-5001 は、既存の臨床 PARP1/2 阻害剤よりもはるかに低い IC50 で、さまざまなヒトがん細胞にわたって選択的な抗腫瘍細胞毒性を示します。 AMXI-5001 は、非常に大きな腫瘍を含む確立された腫瘍の完全な退行を誘導します。
- GC67900 AMXI-5001 hydrochloride
-
GC11947
Ansamitocin P-3
マイクロチューブ解重合剤
- GC66198 Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate 抗α-チューブリン抗体、AF555コンジュゲートは、マウス抗α-チューブリンモノクローナル抗体と赤色蛍光色素Alexa Fluor 555のコンジュゲートです。 (Ex/Em: 554/567 nm)。
- GC68024 Antiproliferative agent-14
- GC35429 Auristatin E アウリスタチン E は、強力かつ選択的な抗腫瘍活性を持つ細胞傷害性チューブリン修飾因子です。抗体薬物コンジュゲート中の MMAE アナログおよび細胞毒素。アウリスタチン E は、チューブリンの重合を阻害することで細胞分裂を阻害します。
- GC35430 Auristatin F アウリスタチン F は強力な細胞毒です。強力な微小管阻害剤および血管損傷剤 (VDA) であるアウリスタチン F は、抗体薬物複合体 (ADC) に使用できます。
- GC63663 Avanbulin アバンブリン (BAL27862) は、強力なコルヒチン部位結合チューブリン アセンブリ阻害剤です。アバンブリンは、37 °C でチューブリンの集合を 1.4 μM の IC50 で阻害します。アバンブリンは、見かけの Kd 値 244 nM でチューブリンに結合します。アバンブリンは、がんや細胞分裂の研究に使用できます。
- GC60620 Batabulin バタブリン (T138067) は抗腫瘍剤であり、β-チューブリン アイソタイプのサブセットに共有結合および選択的に結合し、それによって微小管重合を妨害します。バタブリンは細胞の形態に影響を与え、細胞周期の停止を引き起こし、最終的にアポトーシス細胞死を誘導します。
- GC60621 Batabulin sodium バタブリン ナトリウム (T138067 ナトリウム) は抗腫瘍剤であり、β-チューブリン アイソタイプのサブセットに共有結合および選択的に結合し、それによって微小管重合を妨害します。バタブリンナトリウムは細胞の形態に影響を与え、細胞周期の停止を引き起こし、最終的にアポトーシス細胞死を誘導します。
- GC42942 bis-ANS (potassium salt) bis-ANS(カリウム塩)は、疎水性タンパク質の蛍光プローブです。
- GC34102 BNC105 BNC105 は、強力な抗増殖性および腫瘍血管破壊特性を持つチューブリン重合阻害剤です。
- GC48901 BRD9876 BRD9876 は、キネシン 5 (Eg5) を微小管 (MT) 結合が強化された状態に固定する「硬直」阻害剤であり、MT の束縛と安定化をもたらします。 BRD9876 は、α4-α6 アロステリック結合ポケットの一部であるチロシン 104 残基と相互作用します。 BRD9876 は微小管結合 Eg5 を特異的に標的とし、CD34 細胞よりも骨髄腫を選択的に阻害します。 BRD9876 は、多発性骨髄腫 (MM) 研究の可能性を秘めています。
- GC33149 BTB-1 BTB-1 は、1.69 μM の IC50 を持つ強力で選択的かつ可逆的な有糸分裂モータータンパク質 Kif18A 阻害剤です。
- GC11765 Cabazitaxel カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
- GC65575 Cabazitaxel-d6 カバジタキセル-d6 (XRP6258-d6) は、カバジタキセルとラベル付けされた重水素です。カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
- GC45395 Cabazitaxel-d9 カバジタキセル-d9 は重水素標識カバジタキセルです。カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
-
GC40890
CAY10701
CAY10701は、マイクロチューブル形成を防止し、HeLaおよびMCF-7細胞の増殖を阻害する7-デアザヒポキサンチンアナログです(GI50値はそれぞれ22nMおよび38nM)。
- GC33300 CCB02 CCB02 は選択的 CPAP-チューブリン相互作用阻害剤であり、チューブリンに結合し、β-チューブリンの CPAP 結合部位と競合し、IC50 は 689 nM であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 CCB02 は、細胞周期および中心体関連のキナーゼ、または Aurora A、Plk1、Plk2、CDK2、および CHK1 のリン酸化状態を阻害しません。
- GN10780 Cephalomannine
- GC35654 Ceratamine A セラタミン A は海綿 Pseudoceratina sp. から分離された抗有糸分裂性複素環アルカロイドであり、微小管安定化剤として作用します。セラタミン A は、ヒト癌細胞株に対して細胞毒性を示します。
- GC11905 Cevipabulin セビパブリン (TTI-237) は、経口の微小管活性抗腫瘍化合物であり、[3H] ビンブラスチンのチューブリンへの結合を阻害し、ヒト腫瘍細胞株における細胞毒性の IC50 は 18-40 nM です。
- GC35659 Cevipabulin fumarate セビパブリン フマル酸塩 (TTI-237 フマル酸塩) は、経口の微小管活性抗腫瘍化合物であり、[3H]NSC 49842 のチューブリンへの結合を阻害し、ヒト腫瘍細胞株における細胞毒性の IC50 は 18-40 nM です。
- GC15894 CK-636 CK-636 は、Arp2/3 複合体の細胞透過性阻害剤であり、アクチン重合を阻害できます。IC50 値は、ヒト、分裂酵母、ウシでそれぞれ 4 μM、24 μM、32 μM です。
-
GC40664
Colcemid
コルセミドは、哺乳動物細胞または卵母細胞において、G2/M期の有糸分裂停止または小胞破裂(GVBD)期の減数分裂停止を誘導する細胞骨格阻害剤です。。
-
GC13261
Colchicine
微小管の重合を阻害する物質
- GC43300 Combretastatin A1 コンブレタスタチン A1 は、チューブリンのコルヒチン結合部位に結合する微小管重合阻害剤です。コンブレタスタチン A1 は、チューブリン脱重合を介した AKT 失活を介して Wnt/β-カテニン経路を阻害します。コンブレタスタチン A1 は、抗腫瘍効果と抗血管効果を示します。
- GC17631 Combretastatin A4 コンブレタスタチン A4 は、0.4 μM の Kd で β-チューブリンに結合する微小管ターゲティング エージェントです。
-
GC43315
Corynecin IV
コリネシンIVは、もともとコリネバクテリウムから分離されたクロラムフェニコールに似た細菌代謝物です。
-
GC40663
Corynecin V
コリネシンVは、もともとコリネバクテリウムから分離されたクロラムフェニコールに似た細菌代謝物です。
- GC19112 Crolibulin クロリブリン (EPC2407) は、強力なアポトーシス誘導と細胞増殖阻害を伴うチューブリン重合阻害剤です。クロリブリンには抗腫瘍活性があります。クロリブリンには心血管毒性と神経毒性もあります。
- GC40482 Curvulin クルブリンは植物毒です。
- GC11252 CW069 CW069 は、微小管モータータンパク質 HSET のアロステリック阻害剤であり、IC50 は 75 μM です。
- GC35789 Cys-mcMMAD Cys-mcMMAD は、ADC の薬物リンカー複合体です。 MMAD は強力なチューブリン阻害剤です。
- GC11383 CYT997 (Lexibulin) CYT997 (レキシブリン) (CYT-997) は、がん細胞株において 10 ~ 100 nM の IC50 を持つ強力な経口活性チューブリン重合阻害剤です。 in vitro および in vivo で強力な細胞毒性および血管破壊活性を示します。 CYT997 (レキシブリン) は細胞アポトーシスを誘導し、GC 細胞のミトコンドリア ROS 生成を誘導します。
-
GC12384
D-64131
チューブリン重合の阻害剤
- GC35797 D8-MMAD
- GC35798 D8-MMAF D8-MMAF塩酸塩は、MMAF塩酸塩の重水素化型です。強力なチューブリン重合阻害剤である MMAF 塩酸塩は、抗腫瘍剤および抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として使用されます。
- GC35799 D8-MMAF hydrochloride
- GC39486 DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 は、キナーゼ 1 (DCLK1 キナーゼ) ドメインのような doublecortin の選択的な経口バイオアベイラビリティー in vivo 互換性化学プローブです。 DCLK1-IN-1 は、DCLK1 および DCLK2 キナーゼを阻害します (IC50: DCLK1 =9.5/57.2 nM および DCLK2 =31/103 nM 結合およびキナーゼ アッセイでそれぞれ)。 DCLK1-IN-1 は低毒性を示し、DCLK1 生物学を調査し、DCLK1+ 膵管腺癌 (PDAC) のような癌におけるその役割を確立することができます。
- GN10426 Deacetyltaxol
- GC41304 Deoxybrevianamide E インドール アルカロイドであるデオキシブレビアンアミド E は、海洋由来のアスペルギルス属から分離された高度な代謝産物の生合成前駆体です。
- GC38564 Deoxypodophyllotoxin ポドフィロトキシンの誘導体であるデオキシポドフィロトキシン (DPT) は、Sinopodophullumhexandrum (Berberidaceae) の根茎から分離された強力な抗有糸分裂、抗炎症、および抗ウイルス特性を持つリグナンです。
-
GC43469
Diminutol
ジミヌトールは細胞膜透過性のプリン誘導体であり、NADP依存性オキソレダクターゼであるNQO1(Ki = 1.72μM)を阻害し、微小管を不安定化させて有糸分裂を妨げます。
- GC60143 DM3 DM3 (メイタンシノイド DM3) は、ジスルフィド基またはチオール基を有するメイタンシン類似体であり、チューブリン阻害剤であり、抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性部分です。
- GC38355 DM3-SMe DM3-SMe は、メイタンシン誘導体およびチューブリン阻害剤であり、ジスルフィド結合または安定したチオエーテル結合を介して抗体に結合できる抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性部分です。 DM3-SMe は、in vitro で 0.0011 nM の IC50 で高い細胞傷害活性を示します。
- GC32810 DM4 DM4 は、細胞分裂を阻害する抗チューブリン剤です。 DM4は、抗体薬物複合体の調製に使用できます。
- GC38468 DM4-SMe DM4-SMe は、抗体 - メイタンシン複合体 (AMC) およびチューブリン阻害剤の代謝産物であり、抗体 - 薬物複合体 (ADC) の細胞毒性部分でもあり、ジスルフィド結合または安定したチオエーテル結合を介して抗体に結合することができます。 DM4-SMe は、0.026 nM の IC50 で KB 細胞を阻害します。
- GC38460 DM4-SPDP DM4-SPDP は、強力な抗チューブリン剤 DM4 とリンカー SMCC で構成される薬物-リンカー複合体であり、抗体薬物複合体を形成します。 SPDP は、システイン スルフヒドリルとの切断可能な (還元可能な) ジスルフィド結合を形成する NHS エステルおよびピリジルジチオール反応基を介した、アミンからスルフヒドリルへの結合のための短鎖架橋剤です。
-
GC16684
Docetaxel
ドセタキセルは、マイクロチューブの解重合を阻害し、bcl-2およびbcl-xL遺伝子発現の影響を抑制することにより、抗腫瘍剤です。
-
GC48968
Docetaxel (hydrate)
抗腫瘍作用を持つタキソールのアナログ
- GC12550 Docetaxel Trihydrate
- GC16273 Dolastatin 10 ドラスタチン 10 (DLS 10) は、チューブリン重合を阻害する強力な抗有糸分裂ペプチドです。
-
GC10557
Dolastatin 10 trifluoroacetate
抗腫瘍剤
- GA21397 Dolastatin 15 Dolabella auricularia 由来のデプシペプチドである Dolastatin 15 (DLS 15) は、抗チューブリン剤 Dolastatin 10 に構造的に関連する強力な抗有糸分裂剤です。 Dolastatin 15 は、多発性骨髄腫細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。ドラスタチン 15 は、ADC 細胞毒素として使用できます。
- GC16827 ELR510444 ELR510444 は新規の微小管破壊剤です。 MDA-MB-231 細胞増殖を 30.9 nM の IC50 で阻害します。 P-糖タンパク質薬物輸送体の基質ではなく、βIII-チューブリン過剰発現細胞株で活性を保持します。
- GC33125 Entasobulin エンタソブリンは、潜在的な抗癌活性を持つβ-チューブリン重合阻害剤です。
- GC11202 Epothilone A エポチロン A は [3H] パクリタキセルのチューブリン ポリマーへの結合の競合的阻害剤であり、Ki は 0.6 ~ 1.4 μM です。
- GC17240 Epothilone B (EPO906, Patupilone) エポチロン B (EPO906、Patupilone) は、Ki が 0.71μ の微小管安定剤です。
-
GC17440
Epothilone D
マイクロチューブ安定剤
- GC14354 Eribulin エリブリン (E7389) は、転移性乳癌の研究に使用される微小管ターゲッティング エージェントです。エリブリンは、微小管タンパク質と微小管に結合することにより、がん細胞の増殖を抑制します。
-
GC12483
Eribulin mesylate
ハリコンドリンBの合成アナログ
- GC63845 Eribulin-d3 mesylate エリブリン-d3メシル酸塩は、重水素で標識されたエリブリンメシル酸塩です。エリブリン メシル酸塩は、癌の研究に使用される微小管ターゲッティング エージェントです。
- GC67333 Estramustine エストラムスチンは抗腫瘍剤です。エストラムスチンは、チューブリン 1 に結合することによって微小管を解重合し、DU 145 細胞の有糸分裂に対して ~16 μM の IC50 値を持つ抗有糸分裂活性を示します。エストラムスチンは、前立腺腫瘍異種移植片の有糸分裂時に細胞をブロックします。
- GC32816 Estramustine phosphate sodium エストラジオール類似体であるエストラムスチンリン酸ナトリウムは、経口で活性な抗微小管化学療法剤です。
- GC12319 Ferulenol セスキテルペンプレニル化クマリン誘導体であるフェルレノールは、ユビキノンサイクルのレベルでコハク酸ユビキノンレダクターゼを特異的に阻害します。
- GC13210 Flubendazole フルベンダゾールは安全で有効な駆虫薬であり、ヒト、げっ歯類、反芻動物の駆虫に広く使用されています。
-
GC16727
Flutax 1
ミクロチューブ細胞骨格の直接イメージングに使用される蛍光タキソール誘導体
-
GC50397
Flutax 2
緑色蛍光タキソール誘導体;マイクロチューブに結合する
- GC66242 Flutax-2 (5/6-mixture) Flutax-2 (5/6-mixture) は、タキソールの活性蛍光誘導体です。 Flutax-2 (5/6 混合物) は、重合した α,β-チューブリン二量体に結合します。 Flutax-2 (5/6 混合物) は、無傷の T. gallinae および T. fetus 栄養型の微小管を安定化することができます。
- GC63596 Fmoc-MMAE Fmoc-MMAE は、強力なチューブリン阻害剤である保護基結合モノメチル アウリスタチン E (MMAE) です。 Fmoc-MMAE は、ADC の合成に使用できます。
- GC12308 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) 二ナトリウム (CA 4DP) は、チューブリン不安定化剤です。フォスブレタブリン (コンブレタスタチン A4 リン酸塩 (CA4P)) 二ナトリウムは、内皮細胞を選択的に標的とし、発生期の腫瘍新生血管の退縮を誘導し、腫瘍血流を減少させ、中心腫瘍壊死を引き起こすコンブレタスタチン A4 プロドラッグです。
- GC13484 Griseofulvin グリセオフルビン (Gris-PEG; Grifulvin) は、真菌性皮膚糸状菌の治療に使用されるスピロ環状真菌の天然物です。抗真菌薬。
-
GC48688
Griseofulvin-d3
グリセオフルビンの定量化のための内部標準
- GC36308 Indibulin インジブリン (ZIO 301) は、経口で適用可能なチューブリン アセンブリの阻害剤であり、最小限の神経毒性で強力な抗がん作用を示します。
- GC10334 INH6 INH6 は強力な Nek2/Hec1 阻害剤です。 2.4 μM の IC50 で HeLa 細胞の増殖を阻害します。
-
GC16869
Ixabepilone
広範なスペクトルの抗がん剤
- GC64085 KIF18A-IN-1 KIF18A-IN-1は、特許WO2021026098A1の実施例100-13から抽出された有糸分裂キネシンKIF18A阻害剤である。
- GC64808 KIF18A-IN-2 KIF18A-IN-2 は強力な KIF18A 阻害剤です (IC50=28 nM)。 KIF18A-IN-2 は有糸分裂を有意に停止させ、腫瘍組織の有糸分裂細胞の数を増加させます。 KIF18A-IN-2 は、がんの研究に使用できます。
- GC64857 KIF18A-IN-3 KIF18A-IN-3 は強力な KIF18A 阻害剤です (IC50=61 nM)。 KIF18A-IN-3 は有糸分裂を有意に停止させ、腫瘍組織の有糸分裂細胞の数を増加させます。 KIF18A-IN-3 は、がんの研究に使用できます。
-
GC69333
KIF18A-IN-7
KIF18A-IN-7(化合物22)は、経口投与可能なKIF18A阻害剤であり、KIF18Aの微小管依存性ATPase活性を抑制し、IC50値は9.4nMです。
-
GC18909
KRIBB3
KRIBB3は、Hsp27およびマイクロチューブ阻害剤であり、MDA-MB-231細胞の移動および侵入をHsp27依存的な方法でin vitroに抑制します。
- GC14288 KX2-391 KX2-391 (KX2-391) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株における GI50 は 9 ~ 60 nM です。
-
GC10222
KX2-391 dihydrochloride
Srcキナーゼ阻害剤
-
GC44020
L-681,217
L-681,217は、元々S.から分離された抗生物質です。