ROCK
ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC family of serine-threonine kinases and takes part in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.
製品は ROCK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC41737
(S)-Glycyl-H-1152 (hydrochloride)
2つのRho関連キナーゼ(ROCK)、ROCK-IとROCK-IIは、細胞骨格の安定性を調節するためにGタンパク質Rhoの下流で作用します。
- GC12314 3-(4-Pyridyl)indole 3-(4-ピリジル)インドール (Rockout) は Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤であり、IC50 は 25 μM です。
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC34300 AR-13324 analog mesylate
-
GC19034
AR-13324 mesylate
AR-13324は、低濃度でも培養されたヒトおよび豚のTM細胞の形態学的変化を誘発することが示されているROCK IおよびROCK IIの強力な阻害剤です。
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC35442 Azaindole 1 アザインドール 1 (アザインドール 1; TC-S 7001) は、ヒト ROCK-1 および ROCK-2 に対してそれぞれ 0.6 および 1.1nM の IC50 を持つ、経口活性で ATP 競合的な ROCK 阻害剤です。
- GC32868 BDP5290 BDP5290 は、ROCK1、ROCK2、MRCKα、および MRCKβ に対してそれぞれ 5 nM、50 nM、10 nM、および 100 nM の IC50 を持つ、ROCK と MRCK の両方の強力な阻害剤です。
- GC38898 CCG-222740 CCG-222740 は、経口活性で選択的な Rho/ミオカルディン関連転写因子 (MRTF) 経路阻害剤です。 CCG-222740 は、アルファ平滑筋アクチンタンパク質発現の強力な阻害剤でもあります。 CCG-222740 は、皮膚の線維化を効果的に軽減し、黒色腫の転移をブロックします。
-
GC16097
Chroman 1
ROCK2阻害剤
-
GC49334
Chroman 1 (hydrochloride hydrate)
ROCK2阻害剤
- GC43286 CMPD101 CMPD101 は、それぞれ 18 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的で膜透過性の GRK2/3 の低分子阻害剤です。
- GC63333 Cotosudil
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) は非特異的な RhoA/ROCK 阻害剤であり、ROCK1 の Ki が 0.33 μM、ROCK2 の IC50 が 0.158 μM、ROCK2 および PKA が 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM で、プロテインキナーゼにも阻害効果があります。 、PKC、PKG、それぞれ。ファスジルは、強力な Ca2+ チャネル拮抗薬および血管拡張薬でもあります。
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil(HA-1077; AT877)塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 ############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
- GC38791 GSK-25 GSK-25 は、強力で選択的な経口投与可能な ROCK1 阻害剤です (IC50=7 nM)。
- GC19177 GSK180736A GSK180736A は、100 nM の IC50 を持つ強力な Rho 関連コイルドコイルキナーゼ 1 (ROCK1) 阻害剤です。
- GC17936 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) は、組換えヒト ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 1.6 および 4 nM の IC50 を持つ強力な ROCK 阻害剤です。
-
GC25482
GSK269962A HCl
GSK269962A HCl(GSK269962B、GSK269962)は、ROCK1およびROCK2のIC50値がそれぞれ1.6および4 nMである選択的なROCK(Rho関連蛋白質キナーゼ)阻害剤です。
- GC18119 GSK429286A GSK429286A は、14 nM の IC50 値を持つ ROCK1 の選択的阻害剤です。
- GC36207 H-1152 H-1152 は、ROCK2 に対する Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。
- GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 二塩酸塩は、ROCK2 の Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil(HA-1077; AT877)ジヒドロ塩酸塩は非特異的RHOA/岩阻害剤であり、0.33 ###888787887#8887#87#78888788878887887887#78888788887888878888788887888788887#87#7#8888年までのMINCINASEでも、Fasudil(HA-1077; AT877)は非特異的なRHOA/ROCK阻害剤であり、タンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
- GC10901 Hydroxyfasudil
-
GC10338
Hydroxyfasudil hydrochloride
ROCK阻害剤
- GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 塩酸塩二水和物 (K-115) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 と ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 nM と 51 nM です。
- GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL は、LIMK1、LIMK2、および ROCK2 に対してそれぞれ 24、1.6、および 10 nM の IC50 値を持つ、LIMK および ROCK2 の強力な阻害剤です。また、1 nM 未満の IC50 で PKA を阻害します。
-
GC12491
Narciclasine
抗がん活性を持つ植物成長調節剤
-
GC10716
Netarsudil (AR-13324)
ROCK阻害剤
-
GC50116
OXA 06 dihydrochloride
強力なROCK阻害剤
- GC33901 Pentanoic acid
-
GC69776
PT-262
PT-262は、有効なROCK阻害剤であり、IC50値は約5μMです。PT-262はミトコンドリア膜電位の喪失を誘導し、caspase-3の活性化と細胞凋亡を増加させます。PT-262はp53非依存経路によってERKおよびCDC2のリン酸化を抑制します。PT-262は細胞骨格機能と細胞移動を阻止します。PT-262には抗がん活性があります。
- GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 は、US20090325960A1、化合物 1.008 から抽出された Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK1 および ROCK2 の Ki 値はそれぞれ 30.5 および 3.9 nM) です。
- GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-キナーゼ-IN-2 (化合物 23) は、経口活性、選択的、中枢神経系 (CNS) 浸透性 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK2 IC50 = 3 nM) です。 Rho-Kinase-IN-2 は Huntington's の研究に使用できます。
- GC37534 Ripasudil free base リパスジル遊離塩基 (K-115 遊離塩基) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 および ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 および 51 nM です。
- GC50092 RKI 1447 dihydrochloride RKI 1447 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 14.5 および 6.2 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ROCK 阻害剤です。 RKI 1447 二塩酸塩は、結腸直腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。
- GC44847 RKI-1313 RKI-1313 は、ROCK 1 と ROCK 2 の IC50 がそれぞれ 34、8 μM の ROCK 阻害剤です。 RKI-1313 は、ROCK 基質のリン酸化レベル、移動、浸潤、足場非依存性増殖にほとんど影響を与えません。
-
GC15437
RKI-1447
ROCK1とROCK2の阻害剤
- GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK 阻害剤-2 は、選択的なデュアル ROCK1 および ROCK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 2 nM です 。
- GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 は ROCK の強力な阻害剤であり、ROCK2 の IC50 は 1.2 nM です。
- GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 は、Ki 値が 540 nM の ROCK1 阻害剤です。 ROCK1-IN-1 は、高血圧、緑内障、勃起不全の研究に使用できます。
- GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 は、特許 US20180093978A1 から抽出された選択的 ROCK2 阻害剤である化合物 A-30 であり、IC50 は <1 μM です。
- GC13759 SAR407899 SAR407899 は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
- GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 5.6 nM および 6 nM の IC50 を持つアミノフラザンベースの Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
-
GC12827
SLx-2119
ROCK2阻害剤
- GC63351 Sovesudil Sovesudil (PHP-201) は、ROCK-I および ROCK-II に対してそれぞれ 3.7 および 2.3 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性の局所作用型 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
- GC63716 Sovesudil hydrochloride ソベスジル (PHP-201) 塩酸塩は、ROCK-I および ROCK-II に対してそれぞれ 3.7 および 2.3 nM の IC50 を持つ、強力な ATP 競合性の局所作用型 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
-
GC50043
SR 3677 dihydrochloride
強力で選択的なRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤
- GC10722 SR-3677 SR-3677 は、強力で選択的な ROCK-II 阻害剤であり、IC50 は約 3 nM です。
- GC11181 Thiazovivin チアゾビビンは強力な ROCK 阻害剤であり、ヒト胚性幹細胞を保護することができます。チアゾビビンは、iPSC 生成の効率を向上させます。
- GC63253 Verosudil Verosudil (AR-12286) は、ROCK1 と ROCK2 に対してそれぞれ 2 nM と 2 nM の Ki を持つ強力な選択的 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
-
GC15712
Y-27632
ROCK阻害剤、強力かつ選択的
-
GC10512
Y-27632 dihydrochloride
ROCK阻害剤
- GC37947 Y-33075 Y-33075 は Y-27632 由来の選択的 ROCK 阻害剤であり、Y-27632 よりも強力で、IC50 は 3.6 nM です。
-
GC13423
Y-39983 dihydrochloride
ROCKファミリー阻害剤
- GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524 は ROCK 阻害剤です。